Prevención y tratamiento de la malaria aguda no complicada causada porPlasmodium falciparum.
ingredientes:
1 tabl POWL. contiene 250 mg de atovacuona y 100 mg de clorhidrato de proguanil.
acción:
Medicamento antipalúdico con acción sinérgica de ingredientes. Tiene un efecto biocida sobre los esquizoides protozoarios presentes en la sangrePlasmodium falciparum. La atovacuona y el proguanil interrumpen 2 rutas metabólicas diferentes para la síntesis de pirimidina, esenciales para la replicación de ácidos nucleicosPlasmodium spp. La atovaquona altera el transporte de electrones en la mitocondriaPlasmodium falciparum en el nivel de citocromo bc1 y reduce el potencial de membrana. El proguanil, a través de su metabolito cicloguanil, inhibe la actividad de la dihidrofolato reductasa, lo que lleva a la alteración de la síntesis de desoxitimidilato. Además, el proguanil aumenta el efecto de la atovacuona, reduciendo el potencial de la membrana mitocondrial en las células del parásito. La biodisponibilidad de la atovacuona debido a su carácter lipofílico es mayor después de la administración con una comida y es del 23% (alta variabilidad individual). El proguanil se absorbe rápidamente y en un grado significativo, independientemente de la comida. La atovacuona se une fuertemente a las proteínas plasmáticas (más del 99%); proguanil - en aproximadamente el 75%. No hay datos que indiquen el metabolismo de la atovacuona, la droga se excreta en más del 90% en forma inalterada con las heces. Proguanil se metaboliza principalmente por CYP 2C19, que incluye para cicloguanil activo; tanto el metabolito como aproximadamente el 40% del fármaco en forma inalterada se excretan en la orina. T0,5 en la fase de eliminación, para atovacuona: 2-3 días (1-2 días en niños); para proguanil y cicloguanil: alrededor de 12-15 h (en adultos y niños).
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a la atovacuona, proguanil u otros componentes de la preparación. Insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina <30 ml / min).
Precauciones:
La eficacia y seguridad de la preparación en la prevención de la malaria en pacientes con diabetes mellitus no se ha establecido. <40 kg, para el tratamiento de la malaria en niños <11 kg y en el tratamiento de la malaria cerebral u otras formas de malaria complicada, incluyendo hiperparatiroidismo, edema pulmonar o insuficiencia renal. Las personas que han tenido diarrea o vómitos mientras tomaban el medicamento deberían además usar medidas de protección personal contra mordeduras (p. Ej., Repelentes de mosquitos y redes de protección alrededor de las camas). En el tratamiento de la malaria aguda, se aconseja a los pacientes que han experimentado diarrea o vómitos que utilicen otros medicamentos distintos a Malarone; Sin embargo, si los pacientes reciben la preparación, es aconsejable controlar su parasitemia. Si tiene una reacción alérgica, deje de usar el producto inmediatamente y comience el tratamiento. En personas expuestas a un contacto intenso conP. vivax oP.ovale y las personas que desarrollarán la malaria a través de uno de estos parásitos, se recomienda que, además de la preparación, se recomienden otros medicamentos con efecto probado contra las formas del parásito inactivo. Para infecciones recurrentes causadas porP. falciparum que aparece después del tratamiento con la preparación, así como en el caso de la prevención ineficaz de esta preparación, se recomienda utilizar otro medicamento biocida en la sangre contenida en la schizonty. Los pacientes que reciben metoclopramida o un antibiótico del grupo de la tetraciclina deben controlarse estrechamente para detectar parasitemia. No se recomienda el uso de rifampicina o rifabutina.
Embarazo y lactancia:
Durante el embarazo, use solo si los beneficios anticipados para la madre superan el riesgo potencial para el feto. Las mujeres que amamantan no deben tomar el medicamento.
Efectos secundarios:
Muy común: dolor de cabeza; náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal. Frecuentes: anemia, neutropenia; reacciones alérgicas; hiponatremia, anorexia; sueños inusuales, depresión; insomnio, mareo; aumento de las enzimas hepáticas; erupción; fiebre; toser. Poco frecuentes: mayor actividad de amilasa; ansiedad; palpitaciones; mucositis oral; pérdida de cabello, urticaria. Raramente: alucinaciones.Desconocido: pancitopenia en pacientes con insuficiencia renal grave; edema angioneurótico; anafilaxia, vasculitis; ataques de pánico, llanto, pesadillas, trastornos psicóticos; convulsiones; taquicardia; trastornos estomacales, úlceras bucales; hepatitis, colestasis; Síndrome de Stevens-Johnson, eritema multiforme, vejiga, descamación de la piel, hipersensibilidad a la luz.
dosis:
Por vía oral.Prevención de la malaria, adultos sobre el mes de > 40 kg: 1 tableta una vez al día a una hora fija. La administración de la droga comienza 24-48 h antes de llegar al área endémica de la malaria y continúa durante toda la estancia (pero no más de 28 días) y durante 7 días después de abandonar la zona endémica.Tratamiento de la malaria Adultos y niños sobre el mes de > 40 kg: 4 tabletas una vez al día durante 3 días consecutivos. Niños sobre el mes de 11-20 kg: 1 tableta una vez al día durante 3 días consecutivos; 21-30 kg: 2 tabletas una vez al día durante 3 días consecutivos; 31-40 kg: 3 tabletas una vez al día durante 3 días consecutivos. En pacientes de edad avanzada y pacientes con insuficiencia hepática y insuficiencia renal de leve a moderada, no es necesario ajustar la dosis. Si el vómito ocurre dentro de la primera hora después de tomar el medicamento para la prevención o el tratamiento de la malaria, la dosis debe repetirse. No se requiere ajuste de dosis si ocurre diarrea. El medicamento debe tomarse con las comidas o con bebidas lácteas, siempre al mismo tiempo. La preparación se puede utilizar en pacientes que no pueden tomar comidas, la exposición sistémica a la atovacuona se verá reducida.
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