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Prevención y tratamiento de espasmos bronquiales en el curso del asma bronquial y la enfermedad pulmonar obstructiva crónica. Los productos con teofilina de liberación sostenida no está destinado para el tratamiento agudo de estado asmático (ataque de asma grave) o dificultad respiratoria aguda debida a broncoespasmo.

Una cápsula de liberación prolongada contiene 250 mg o 375 mg de teofilina.

La teofilina es una metilxantina (un derivado de la purina). El mecanismo de acción del fármaco aún no se ha dilucidado por completo. Y la inhibición de la fosfodiesterasa para aumentar los niveles intracelulares de cAMP pueden desempeñar un papel sólo cuando la concentración de teofilina en el límite superior del rango terapéutico. Otros mecanismos de acción propuestos incluyen el bloqueo de los receptores de adenosina antagonismo de prostaglandinas y redistribución de calcio intracelular. Sin embargo, estos efectos ocurren solo después de altas dosis de teofilina. actúa sobre el sistema respiratorio Teofilina: relaja el músculo liso bronquial y de los vasos pulmonares y mejora el aclaramiento mucociliar, inhibe la liberación de mediadores de los mastocitos y otras células implicadas en la respuesta inflamatoria reduce la gravedad del broncoespasmo, reduce la severidad de respuestas asmáticas agudas y tardías, aumento de la contractilidad el diafragma. Efectos sobre otro órgano sistemas: la reducción de la disnea, la vasodilatación, el dilatador de músculo liso (. Por ejemplo, la vesícula biliar y el tracto gastrointestinal), la inhibición de la contractilidad uterina, una acción inotrópica positiva y cronotrópica, la estimulación de los músculos del esqueleto, aumentar la producción de orina, la glándula agitación exocrino y endocrino (por ejemplo. aumento de la secreción de ácido gástrico en el estómago, aumento de la liberación de catecolaminas de la glándula suprarrenal). Después de la administración oral, el fármaco se absorbe por completo desde el tracto gastrointestinal. Las proteínas plasmáticas están asociadas en aproximadamente 60% (en recién nacidos y adultos con cirrosis en aproximadamente 40%). El medicamento pasa del torrente sanguíneo a todos los tejidos, con la excepción del tejido adiposo. La teofilina se metaboliza en el hígado y se excreta por los riñones. En adultos, el 7-13% de la dosis se excreta sin cambios en la orina. En los recién nacidos, alrededor del 50% de la dosis se excreta sin cambios, y una porción significativa - en forma de cafeína. Los metabolitos principales de la teofilina es 1,3-dimetylomoczowy ácido (aprox. 40%), 3-metilxantina (aprox. 36%) y ácido 1-metylomoczowy (aprox. 17%). De estos, solo la 3-metilxantina es un compuesto farmacológicamente activo, pero en menor medida que la teofilina. La primera pasada a través del hígado depende de las características individuales, dando como resultado una considerable variación de los parámetros farmacocinéticos, tales como valor de aclaramiento de la concentración en el plasma y T_0,5. Los principales factores que afectan al aclaramiento de teofilina incluyen la edad, el peso, la dieta, el tabaquismo (el metabolismo de la teofilina es mucho más rápido en los fumadores), la adopción de fármacos específicos, la enfermedad y la disfunción (o) de corazón, pulmón o hígado, infecciones virales. La alteración de la función renal puede causar la acumulación de metabolitos de teofilina, algunos de los cuales son farmacológicamente activos. El aclaramiento de teofilina se reduce en el caso del estrés físico y el hipotiroidismo severo y aumenta en el caso de la psoriasis severa. La velocidad de eliminación depende inicialmente de la concentración, pero cuando la concentración alcanza el límite superior del rango terapéutico, se produce un efecto de saturación. Por lo tanto, un pequeño aumento de la dosis causa un aumento desproporcionado en la teofilina sérica. T_0,5 La teofilina también es diversa - es 7-9 hu pacientes fumar cigarrillos adultos con asma y sin enfermedades concomitantes, los fumadores hu hu 4-5, 3-5 niños y puede ser mayor de 24 hu bebés prematuros y pacientes con enfermedad pulmonar, insuficiencia cardíaca o enfermedad hepática .

Hipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquiera de los excipientes. Infarto de miocardio fresco. Arritmia cardíaca aguda con latidos cardíacos rápidos.

El medicamento debe utilizarse con precaución II sólo cuando sea absolutamente necesario en pacientes con angina inestable, el riesgo de arritmias cardiacas con frecuencia cardíaca rápida, hipertensión grave, cardiomiopatía, hipertrófica obstructiva, la historia de la tiroides hiperactiva de las convulsiones, úlcera del estómago y / o duodeno, porfiria. La teofilina debe usarse con precaución en pacientes con insuficiencia hepática o función renal. El uso de la teofilina en los ancianos, los pacientes con múltiples enfermedades y en pacientes gravemente enfermos y (o) tratados en unidades de cuidados intensivos se asocia con un mayor riesgo de toxicidad - en estos pacientes deben ser controlados los niveles de teofilina en plasma. Kaps. 250 mg contienen amarillo de quinolina que puede causar reacciones alérgicas. Kaps. 125 mg no deben usarse en niños menores de 6 años de edad; las cápsulas de 250 mg no se usan en niños menores de 8 años; Las cápsulas de 375 mg no se usan en niños menores de 12 años; cápsulas 500 mg no para niños y adolescentes menores de 16 años.

La teofilina atraviesa la barrera placentaria. Teofilina no debe usarse durante el embarazo, especialmente en los primeros 3 meses si no es absolutamente necesario. En el segundo y tercer trimestre de la teofilina puede ser utilizado sólo si el beneficio es mayor que el riesgo para la madre al feto. La teofilina puede causar efectos simpaticomiméticos en el feto. El grado de unión de la teofilina a las proteínas plasmáticas y el aclaramiento pueden reducirse con el desarrollo del embarazo. La reducción de la dosis puede estar indicada para evitar los efectos secundarios. El uso de teofilina en las etapas finales del embarazo puede inhibir la contractilidad uterina. La salud de los bebés expuestos debe ser monitoreada cuidadosamenteen el útero a la teofilina para detectar cualquier posible síntoma causado por su acción. La teofilina se excreta en la leche materna. Si la madre se aplica teofilina, bebé alimentado con leche materna debe vigilarse estrechamente para detectar cualquier signo inducidas por (concentración en suero sanguíneo del niño puede curativo) teofilina. Las mujeres que amamantan deben usar la dosis efectiva más baja posible, y la lactancia materna debe tener lugar inmediatamente antes de tomar el medicamento. Si se necesitan dosis más altas, debe interrumpirse la lactancia.

A menudo, puede experimentar dolor de cabeza, insomnio, temblores, convulsiones, irritabilidad, agitación, irritabilidad, nerviosismo, ritmo cardíaco rápido o irregular, palpitaciones, arritmia, arritmia ventricular, taquicardia, taquicardia sinusal, taquicardia supraventricular, taquicardia auricular multifocal y el aleteo, ventricular prematura, fibrilación o flúter auricular, hipotensión, shock, náuseas, vómitos, diarrea, síntomas gastrointestinales, incluyendo sangrado gastrointestinal, dolor abdominal, vómitos de sangre, rabdomiólisis, diuresis, renal aguda enfermedad renal, reacciones de hipersensibilidad, la hipopotasemia, la hiperglucemia, hiperuricemia, los cambios en los electrolitos séricos, los niveles de calcio y de creatinina en suero, reducir la presión arterial, trastornos del equilibrio ácido-base. Existente de reflujo gastro-esofágico se puede aumentar por la noche debido a la relajación del esfínter esofágico. La aspiración del contenido del estómago puede desencadenar un ataque de asma durante la noche.

Por vía oral. La dosis de teofilina debe seleccionarse individualmente considerando la efectividad y tolerancia del medicamento del paciente. La dosificación se determina mejor después de la determinación de la concentración plasmática de teofilina (rango de concentraciones terapéuticas: 8-20 μg / ml). La monitorización con teofilina sérica está indicada especialmente en caso de reacciones adversas o respuesta inadecuada al tratamiento. Si el paciente utilizó anteriormente teofilina o sus compuestos, esto debe tenerse en cuenta al establecer la dosis inicial y reducirla en consecuencia. La dosis debe calcularse en función del peso corporal debido, porque la teofilina no penetra en el tejido adiposo. Los fumadores a causa de la rápida eliminación de teofilina, respectivamente, deben administrarse dosis mayores de teofilina en base a una base de peso corporal que los no fumadores pacientes adultos.Se debe tener especial cuidado al ajustar la dosis en pacientes que dejan de fumar porque los niveles plasmáticos de teofilina aumentan en comparación con los no fumadores. En general, la eliminación de la teofilina más lentamente en pacientes con insuficiencia cardíaca, la hipoxia grave, enfermedad pulmonar obstructiva crónica, neumonía, edema pulmonar agudo, las infecciones virales (particularmente gripe), fiebre tratable, en los ancianos y en pacientes que toman ciertos medicamentos - En estos pacientes, se deben utilizar dosis más bajas de teofilina y se debe tener especial cuidado cuando se decide aumentar la dosis. También se ha reportado una disminución de la excreción de teofilina después de la vacunación con la gripe y la tuberculosis - podría ser necesario reducir la dosis de teofilina. En pacientes obesos, la dosis se determina en función del peso corporal.
Adultos y adolescentes mayores de 16 años (60-70 kg): la dosis diaria es de 11-13 mg / kg; 1 cápsula 250 mg 2-3 veces al día o 1 cápsula 375 mg 2 veces al día. Niños y adolescentes de 12-16 años (40-60 kg): la dosis diaria es de 18 mg / kg; 1 cápsula 250 mg 2-3 veces al día o 1 cápsula 375 mg 2 veces al día. Niños de 8-12 años (meses: 25-40 kg): la dosis diaria es de 20 mg / kg; 2 cápsulas de 125 mg 2-3 veces al día o 1 cápsula de 250 mg 2-3 veces al día. Niños de 6-8 años (20-25 kg): la dosis diaria es de 24 mg / kg. 1-2 cápsulas 125 mg 2 veces al día.
La formulación a una dosis de 375 mg se destina para el tratamiento de mantenimiento de pacientes con una demanda fija de diario 750 mg de teofilina -. 1 cápsula 375 mg por la mañana y 1 cápsula de noche.. La formulación a una dosis de 500 mg está destinado para el tratamiento de mantenimiento de pacientes adultos con más demanda diaria de teofilina de aproximadamente 1,000 mg -. 1 cápsula de la mañana y 500 mg 1 cápsula de noche..
Si se cambia el tratamiento a otro medicamento que contiene teofilina, se requiere el control de la concentración sérica de teofilina. En el caso de un cambio de la utilización de la teofilina como una liberación no modificada para una formulación de liberación sostenida puede ser deseable reducir la dosis diaria.
Se deben usar dosis más bajas en pacientes con insuficiencia hepática y / o función renal y tenga cuidado al aumentar la dosis.
Las cápsulas deben tomarse después de una comida con mucho líquido. Si es difícil tragar la cápsula, se puede abrir girando y tirando simultáneamente de ambas partes. El contenido de la cápsula debe tragarse con abundante líquido. Esto no afectará la tasa de liberación del ingrediente activo. Si es posible, el tratamiento debe iniciarse por la noche, poco antes de acostarse, y la dosis debe aumentarse lentamente durante 2-3 días. Se deben tomar dosis únicas a intervalos regulares durante el día. Cuando se administra dos veces al día, la dosis habitual se toma por la mañana y por la noche. La duración del tratamiento depende del tipo, la gravedad y el curso de la enfermedad.