Índice de drogas

Tratamiento broncodilatador de apoyo para aliviar los síntomas en pacientes adultos con enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC).

Cada sola inhalación proporciona un suministro de la dosis (dosis de salir de la boquilla) que contiene 65 ug umeklidyniowego bromuro de (equivalente a 55 mg umeklidynium) y 22 mg wilanterolu (como trifenylooctanu). Esto corresponde a una dosis dividida que contiene 74.2 μg de bromuro de umeclidinio (que corresponde a 62.5 μg de umeclidinio) y 25 μg de vilanterol (como trifenilacetato). La preparación contiene lactosa.

Asociación de antagonista del receptor muscarínico de acción prolongada inhalada (umeclidinio) con agonista del receptor β de acción prolongada inhalado₂-renergico (vilanterol). Ambas sustancias, que actúan localmente en el tracto respiratorio, en mecanismos separados, causan broncodilatación. El mecanismo de acción del broncodilatador umeklidinio consiste en la inhibición competitiva de la unión de la acetilcolina a los receptores muscarínicos en el músculo liso del tracto respiratorio. Los efectos del vilanterol incluyen sobre la estimulación de adenilil ciclasa intracelular, que cataliza la conversión de trifosfato de adenosina (ATP) en adenosina 3 ', 5'-monofosfato cíclico (AMP cíclico). El aumento de la concentración de AMP cíclico causa la relajación de los músculos lisos bronquiales y la inhibición de la liberación de mediadores de la fase temprana de la reacción alérgica de las células, especialmente de los mastocitos. Umeclidinium y vilanterol alcanzan C_máx dentro de 5-15 min. La biodisponibilidad absoluta de umeclidinio es en promedio 13% de la dosis, vilanterol 27%, con una proporción insignificante de ambas sustancias absorbidas del tracto gastrointestinal. Después de la administración repetida, el estado estacionario de umeclidinio se alcanza en 7-10 días, vilanterol en 6 días. El umeclidinio se metaboliza principalmente por el citocromo P450 2D6 (CYP2D6) y es un sustrato del transportador de la P-glicoproteína (P-gp). El wilanterol se metaboliza principalmente por el citocromo P450 3A4 (CYP3A4) y es un sustrato del transportador de la P-glicoproteína (P-gp). T_0,5 en la fase de eliminación después de la administración inhalada de umeclidinio por 10 días es un promedio de 19 h, de los cuales 3-4% se excreta sin cambios en la orina. T_0,5 en la fase de eliminación después de la inhalación de vilanterol durante 10 días es, en promedio, 11 horas.

Hipersensibilidad a las sustancias activas oa cualquiera de los excipientes.

No debe usarse en pacientes con asma y en el tratamiento del broncoespasmo agudo. Después de aplicar el medicamento, existe el riesgo de broncoespasmo paradójico que puede poner en peligro la vida; si se produce este efecto secundario, la preparación debe interrumpirse inmediatamente y otros tratamientos según sea necesario. El aumento de la cantidad de broncodilatadores de acción corta utilizados para aliviar los síntomas es indicativo de un empeoramiento del control de la enfermedad; en caso de empeorar la EPOC durante el tratamiento, el paciente debe ser reevaluado y se debe verificar el tratamiento de la EPOC. Se debe tener precaución al usar umeclidinium con vilanterol en pacientes con enfermedad cardiovascular severa (riesgo de desarrollar fibrilación auricular y taquicardia). Debido al efecto antimuscarínico, se debe tener precaución cuando se administre al paciente en pacientes con retención urinaria o glaucoma de ángulo estrecho. El uso de agonistas del receptor β₂-adrenérgico puede causar hipocalemia significativa en algunos pacientes, lo que puede causar efectos secundarios cardiovasculares. Se debe tener precaución cuando el producto se usa con otros medicamentos que también pueden causar hipocalemia. Al comenzar el tratamiento con umanclidinum con vilanterol, los pacientes con diabetes deben controlarse cuidadosamente para detectar glucosa en plasma (posible hiperglucemia transitoria). El medicamento debe usarse con precaución en pacientes con convulsiones o tirotoxicosis, en pacientes particularmente sensibles a los agonistas de los receptores β₂-adrenérgico y en pacientes con insuficiencia hepática grave.El uso de la preparación en niños y adolescentes <18 años no es apropiado para la indicación de EPOC. Debido al contenido de lactosa, la preparación no se debe utilizar en pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa rara, deficiencia de lactasa (tipo Lapp) o malabsorción de glucosa-galactosa.

Solo debe usarse durante el embarazo si el beneficio esperado para la madre supera el riesgo potencial para el feto. No se sabe si el umeclidinio o el vilanterol se excretan en la leche humana. Sin embargo, los agonistas del receptor β se detectan en la leche humana₂adrenérgico. Se debe tomar la decisión de suspender la lactancia o suspender el tratamiento, teniendo en cuenta los beneficios de la lactancia para el bebé y los beneficios del tratamiento para la mujer.

Frecuentes: infección del tracto urinario, sinusitis, nasofaringitis, faringitis, inflamación de las vías respiratorias superiores, dolor de cabeza, tos, dolor de boca y garganta, estreñimiento, sequedad de boca. Poco frecuentes: fibrilación auricular, taquicardia supraventricular, ritmo idiopático, taquicardia, cólicos supraventriculares extra, erupción cutánea subcutánea.

Inhalación. Adultos: la dosis recomendada es de una inhalación (55 μg / 22 μg) una vez al día (dosis máxima). El producto debe usarse una vez al día todos los días al mismo tiempo. No se requiere ajuste de dosis en pacientes> 65 años, en pacientes con insuficiencia renal o en pacientes con insuficiencia hepática leve o moderada. Se debe tener precaución grave en pacientes con insuficiencia hepática grave.