tratamiento sintomático a largo plazo de asma de moderada a severa crónica en pacientes que requieren terapia regular broncodilatador en combinación con terapia anti-inflamatoria a largo plazo (los corticosteroides inhalados y (o) oral). El tratamiento con glucocorticosteroides debe continuarse. Alivio de los síntomas de la broncoconstricción en pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC).
ingredientes:
1 dosis medida contiene 12 ug dihidrato de fumarato de formoterol, que corresponde a una dosis liberada de 10,1 mg.
acción:
Un agonista selectivo del receptor β2adrenérgico. Extiende los bronquios en pacientes con enfermedades reversibles de las vías respiratorias obstructivas. El inicio de acción se produjo dentro de 1-3 minutos, la broncodilatación considerable mantenido durante 12 horas después de la dosificación de la inhalación. Previene eficazmente la contracción causada por la metacolina. Después de la inhalación de 90% de la dosis se ingiere y se absorbe desde el tracto gastrointestinal. En pacientes con asma, la concentración plasmática máxima ocurre 15 minutos después de la inhalación. La unión a proteínas plasmáticas es del 61-64% (34% con albúmina). El formoterol se metaboliza principalmente a través de la glucuronidación directa, así como O-desmetilación seguida de conjugación con el ácido glucurónico. Catalizan la transformación de muchas isoformas de CYP450 (2D6, 2C19, 2C9 y 2A6) y por lo tanto la probabilidad de interacción de fármaco-fármaco es pequeña. La excreción de formoterol parece ser multifásica y, por lo tanto, se describe como T0,5 depende de los períodos de tiempo considerados. En base a los niveles plasmáticos o sanguíneos medidos 6, 8 o 12 h después de la administración oral, se determinó que T0,5 La eliminación es de 2-3 h. Sobre la base de la tasa de excreción del renal entre 3 y 16 h después de la inhalación del fármaco, se calculó que T0,5 es 5 h La sustancia activa y los metabolitos se eliminan por completo, 2/3 dosis oral se excreta en la orina y las heces 1.3.; en promedio, 6-9% de la sustancia se excreta sin cambios en la orina.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a la sustancia activa o cualquiera de los excipientes.
Precauciones:
El medicamento no debe usarse como tratamiento de primera línea para el asma. Pacientes con asma que requieren tratamiento beta de acción prolongada2- deben recibir tratamiento antiinflamatorio simultáneamente con dosis de corticosteroides óptimamente seleccionadas. El medicamento no está destinado a aliviar los ataques de asma agudos. En caso de un ataque agudo de disnea, use un β de acción rápida2 -agonistę. No debe iniciarse durante los síntomas de asma formoterol o deterioro significativo o exacerbación de los síntomas del asma. Si los síntomas del asma persisten o empeoran después de comenzar el tratamiento, se debe consultar a un médico. Se debe tener cuidado al tratar a pacientes con bloqueo AV IIIst., Diabetes refractario, tirotoxicosis, feocromocitoma, cardiomiopatía hipertrófica, obstructiva, estenosis subaórtica idiopática, hipertensión grave, aneurisma u otros trastornos cardiovasculares graves, tales como la enfermedad coronaria del corazón, taquiarritmia o insuficiencia cardíaca grave y la enfermedad vascular okulzyjne, especialmente la aterosclerosis. Se debe tener precaución al tratar a pacientes con prolongación de QT. por ejemplo. endógeno o (QTc> 0,44 s) inducida por drogas y en pacientes sometidos a tratamiento con medicamentos que afectan el intervalo QT. Debido al efecto hiperglucémico de β2Se recomienda que se recomiende una monitorización adicional de la glucemia en la fase inicial del tratamiento en pacientes diabéticos. Si va a la anestesia con anestésicos halogenados, usted debe asegurarse de que el paciente recibió el fármaco durante al menos 12 horas antes de la anestesia. En el caso de una broncoconstricción paradójica, el tratamiento debe interrumpirse inmediatamente y debe iniciarse una terapia alternativa. Β tratamiento2puede conducir a una hipocalemia potencialmente grave.Se recomienda especial precaución en pacientes con asma grave, aguda, debido a que el riesgo de hipopotasemia puede aumentar bajo la influencia de la hipoxia. El uso concomitante de derivados de la xantina, esteroides, diuréticos puede aumentar el hipokalemiczne. Por lo tanto, se recomienda para el control de la concentración de potasio en el suero, especialmente en pacientes con potasio en suero bajo la línea de base, particularmente expuestos a riesgo de reducir la concentración de potasio en la sangre. Tal control también debe llevarse a cabo cuando, durante el tratamiento previo, β de corta acción2-simpaticos sin reduccion de potasio en la sangre. Si es necesario, la deficiencia de potasio debe completarse. Debido a la disminución del potasio sérico, aumenta la acción de los glucósidos que contienen digitálicos. No debe usarse en niños menores de 12 años para el tratamiento del asma.
Embarazo y lactancia:
No existen datos adecuados sobre el uso de formoterol en mujeres embarazadas. El tratamiento puede ser considerado en todas las etapas del embarazo si es necesario para controlar los síntomas de asma y si el beneficio esperado para la madre supera el riesgo potencial para el feto. No se sabe si el formoterol se excreta en la leche humana. El uso de formoterol en mujeres que están amamantando sólo debe considerarse en el caso si el beneficio esperado para la madre supera el riesgo potencial para el niño.
Efectos secundarios:
Frecuentes: temblor, dolor de cabeza, palpitaciones, tos. Poco frecuentes: hipopotasemia, hiperglucemia, agitación, ansiedad (inquietud), trastornos del sueño, mareos, disgeusia, taquicardia, irritación de garganta, náuseas, sudoración excesiva, calambres musculares, dolor muscular. Raras: reacciones de hipersensibilidad (. Por ejemplo, angioedema, broncoespasmo, erupción cutánea, urticaria, prurito), ritmo cardíaco anormal (por ejemplo, fibrilación auricular, taquicardia supraventricular, extrasístoles.), Angina, cambios en la presión arterial, broncoespasmo paradójico, inflamación de los riñones. Muy raras: trombocitopenia, comportamiento inapropiado, alucinaciones, agitación SNC, prolongación del intervalo QT, falta de aliento, empeoramiento del asma, edema periférico. Ocasionalmente después de la inhalación β2-sympatykomimetyków se han reportado actividades que estimulan el sistema nervioso central, que es un síntoma de hiperactividad - estas actividades se observaron principalmente en niños de hasta 12 años. Aplicación de β2puede conducir a niveles elevados de insulina en la sangre, ácidos grasos libres, glicerol y cuerpos cetónicos.
dosis:
Inhalación.asma. Adultos y adolescentes a partir de 12 años: 1 dosis dos veces al día, mañana y tarde (24 μg / día). En casos severos, un máximo de 2 dosis 2 veces al día, mañana y tarde (48 microgramos / día). La dosis máxima diaria es de 4 dosis (48 μg).Enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC). Adultos (de 18 años) se utiliza típicamente 1 dosis 2 veces al día (mañana y noche, 24 mg / día). Si está indicado para un uso regular, no use más de 2 dosis por día. Si es necesario, con el fin de aliviar los síntomas de la enfermedad, se puede tomar dosis adicionales, además de la dosis prescrita para el uso regular, de modo que la dosis diaria total máxima fue de 4 dosis (más secundaria regular). No use más de 2 dosis al mismo tiempo. Después de controlar los síntomas del asma, se debe considerar una reducción gradual de la dosis. El estado del paciente debe controlarse regularmente durante la reducción de la dosis. Se debe usar la dosis efectiva más baja. Se debe aconsejar a los pacientes que no interrumpan o cambien su tratamiento previo con esteroides después de comenzar el tratamiento. No hay evidencia de ajuste de la dosis para los pacientes con deterioro de la función renal o hepática (también datos que faltan en el uso del fármaco en estos pacientes). Los pacientes no deben usar el inhalador por más de 3 meses a partir de la fecha en que el farmacéutico lo emitió.