Prevención y tratamiento de los síntomas de enfermedades obstructivas crónicas de las vías respiratorias con broncoespasmo reversible: el asma, en particular la bronquitis crónica (enfermedad pulmonar con o sin enfisema). En los pacientes con asma bronquial y enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC) que responden a los corticosteroides consideran el uso simultáneo de la terapia anti-inflamatoria.
ingredientes:
solución de nebulizador 1 ml (20 gotas) contiene 0,5 mg de bromhidrato de fenoterol y 0,25 mg de monohidrato de bromuro de ipratropio. La preparación contiene cloruro de benzalconio. 1 dosis de aerosol contiene 50 μg de hidrobromuro de fenoterol y 21 μg de bromuro de ipratropio anhidro.
acción:
La formulación consta de dos componentes que tienen actividad broncodilatadora: bromuro de ipratropio, anticolinérgico y bromhidrato de fenoterol estimulación de los receptores beta-adrenérgicos. El bromuro de ipratropio inhibe impulsos conducidos por el nervio vago y para prevenir un incremento en los niveles intracelulares de cGMP causados por la interacción de la acetilcolina en los receptores muscarínicos del músculo liso bronquial. La bronquiectasia después de la inhalación de bromuro de ipratropio es principalmente el resultado de una acción local y no el resultado de una acción general. Fenoterol actúa sobre el músculo liso bronquial y espasmolíticos vascular proteger bronquio antes de la contracción como resultado de la acción de la histamina, metacolina, el aire frío o alérgeno (la respuesta temprana). Después de la administración rápida, se inhibe la secreción de mastocitos de mediadores bronquiales inflamatorios y contrayentes. Además, se ha demostrado que dosis más altas de fenoterol aumentan la eficacia del aclaramiento mucocutáneo de la vía aérea. Después de la inhalación, aproximadamente el 16% de la dosis entra en las vías respiratorias, el resto se ingiere. Las sustancias activas se absorben muy rápidamente del tracto respiratorio. Las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan unos minutos después de la inhalación. La porción ingerida de hidrobromuro de fenoterol se metaboliza principalmente por acoplamiento con sulfatos. La biodisponibilidad absoluta después de la administración oral es baja (alrededor del 1,5%). El fenoterol y sus metabolitos experimentan una excreción renal rápida. Aprox. 40% de la droga está ligada a proteínas plasmáticas. La biodisponibilidad absoluta de la porción hinchada del bromuro de ipratropio es baja (alrededor del 2%). T0,5 es de 1.6 horas. Aprox. 40% del aclaramiento de la sustancia es aclaramiento renal y 60% aclaramiento extrarenal, principalmente metabolismo por el hígado. 4.4-13.1% de la dosis administrada en forma de inhalación se excreta en la orina en forma inalterada. La unión del fármaco a las proteínas plasmáticas es mínima (menos del 20%).
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad al hidrobromuro de fenoterol, sustancias similares a atropina o cualquier sustancia auxiliar de la preparación. Miocardiopatía hipertrófica severa. Arritmias con función cardíaca acelerada (taquiarritmia).
Precauciones:
En el caso de los pacientes a largo plazo con el asma y la EPOC leve, más deseable para administrar la formulación extemporáneamente, a fin de eliminar los síntomas que su uso regular; en pacientes con asma y EPOC sensible al tratamiento con corticosteroides debe ser considerado co-administración de fármacos anti-inflamatorios (o aumentar su dosis) para controlar la inflamación en las vías respiratorias y evitar la exacerbación de la enfermedad. En el caso del deterioro de la obstrucción bronquial, el aumento continuo de las dosis de los fármacos del grupo β2agonistas por encima de las dosis recomendadas y durante mucho tiempo es arriesgado y no es recomendable - en este caso, se debe reconsiderar el plan de tratamiento, prestando especial atención a los corticosteroides inhalados antiinflamatorios para evitar el deterioro que amenaza la vida de los síntomas de la enfermedad. En el caso de una disnea aguda que aumenta rápidamente, el paciente debe comunicarse inmediatamente con un médico. En pacientes con diabetes mal controlada, infarto de miocardio reciente, y (o) enfermedad cardíaca grave o sangre, hipertiroidismo, feocromocitoma formulación puede aplicarse sólo después de una cuidadosa consideración de la relación de riesgo-beneficio, especialmente si dosis utilizadas superiores a las recomendadas. Tratamiento con agonistas del receptor β2-adrenérgico puede conducir a una hipocalemia potencialmente peligrosa. Se debe utilizar con precaución en pacientes con hipertrofia prostática, obstrucción del cuello vesical, una predisposición al glaucoma con glaucoma de ángulo estrecho. Si un aerosol que contiene bromuro de ipratropio o bromuro de ipratropio ingresa al ojo en combinación con un agonista del receptor β2 se puede producir: midriasis, aumento de la presión intraocular, glaucoma de ángulo estrecho, dolor ocular - tener cuidado de que la solución no llegó a los ojos, especialmente en pacientes con una predisposición al glaucoma. dolor ocular molestias lub, visión borrosa, halo coexistente visión visual o de color con los ojos rojos después de la congestión de la conjuntiva y edema de la córnea pueden ser signos de glaucoma agudo de ángulo estrecho - en el caso de estos síntomas, se debe iniciar el tratamiento con gotas de estrechamiento de la pupila del ojo y consultar inmediatamente a un especialista . Los pacientes con fibrosis quística pueden ser más susceptibles a los trastornos de la motilidad gastrointestinal. La preparación en forma de una solución de nebulizador contiene cloruro de benzalconio, que puede causar broncoespasmo.
Embarazo y lactancia:
Los datos preclínicos y los datos clínicos disponibles no proporcionaron evidencia de los efectos adversos de fenoterol o ipratropio durante el embarazo. Debe tenerse en cuenta que la preparación inhibe la función contráctil uterina. Preparación en forma de una solución de nebulizador no debe utilizarse durante el embarazo, especialmente durante el primer trimestre, a menos que el beneficio esperado supere el riesgo para el feto. Al usar la formulación en aerosol durante el embarazo, se debe tener precaución, especialmente en el primer trimestre. El bromuro de fenoterol se excreta en la leche humana; no se sabe si el bromuro de ipratropio se excreta en la leche humana. Se debe tener precaución al usar el producto durante la lactancia.
Efectos secundarios:
Frecuentes: aumento de la excitabilidad nerviosa, sequedad de boca, dolor y mareos, temblores del músculo esquelético. También puede haber palpitaciones, aumento del ritmo cardíaco. También registrado efectos secundarios transitorios como los trastornos de la motilidad gastrointestinal (por ejemplo. Vómitos, estreñimiento, diarrea), y la retención urinaria y reacciones de hipersensibilidad tales como erupciones en la piel, angioedema, lengua, labios y cara, urticaria, laringoespasmo, reacciones anafilácticas. Pueden ocurrir reacciones adversas asociadas con el ojo (incluidos trastornos del alojamiento y glaucoma). El uso de agonistas del receptor β2 Puede causar hipocalemia potencialmente peligrosa. Además, puede experimentar: náuseas, vómitos, sudoración excesiva, debilidad y calambres musculares dolorosos. También se observaron reducciones en la presión arterial diastólica o aumento de la presión arterial sistólica. Pueden ocurrir arritmias cardíacas (especialmente en dosis más altas), fibrilación auricular y taquicardia supraventricular. Se han descrito casos únicos de cambios en la psique después de la terapia de inhalación con agonistas del receptor β. Como con cualquier inhalación de aerosol puede tos, irritación local (tal como inflamación de la garganta, irritación de la garganta) broncoconstricción inducida por inhalación.
dosis:
Inhalación. La dosis debe ajustarse a las necesidades individuales del paciente.Solución para nebulización. Adultos y adolescentes mayores de 14 años. Ataques agudos de asma bronquial: 1 ml (20 gotas) suele ser suficiente para lograr la resolución inmediata de los síntomas leves a moderados; en casos severos, pueden ser necesarias dosis de hasta 2.5 ml. En casos particularmente graves, se pueden administrar dosis de hasta 4 ml bajo el control del médico. Terapia periódica y a largo plazo: 1-2 ml de solución para cada aplicación hasta 4 veces al día. En el caso de broncoconstricción moderada o ventilación artificial, se recomiendan dosis menores de hasta 0,5 ml. Niños de 6 a 14 años. Ataques agudos de asma bronquial: 0.5-1 ml generalmente es una dosis suficiente para el alivio inmediato de los síntomas; en casos severos, pueden ser necesarias dosis de hasta 2 ml. En casos particularmente graves, se pueden administrar dosis de hasta 3 ml bajo la supervisión del médico. Tratamiento periódico y a largo plazo: 0.5-1 ml por cada aplicación hasta 4 veces por día. En el caso de broncoconstricción moderada o ventilación artificial, se recomiendan dosis menores de hasta 0,5 ml. Los niños menores de seis años (alrededor de mc por debajo de 22 kg.): Aprox. 25 mg de bromuro de ipratropio e hidrobromuro de fenoterol es 50 mg por kg de peso corporal. para una dosis.Hasta 0.5 ml hasta 3 veces por día. La solución debe administrarse usando nebulizadores neumáticos. El tratamiento debe comenzar con la dosis más baja recomendada. La dosis recomendada se debe diluir con NaCl al 0,9% con un volumen de 3-4 ml (antes de cada uso) e inhalar hasta que la solución se haya consumido por completo. La solución diluida debe usarse inmediatamente después de la preparación. No diluir la preparación con agua destilada. La dosificación puede depender del método de inhalación y del tipo de nebulizador. El tiempo de inhalación se puede ajustar por el volumen de la solución. Si es necesario, la inhalación de la dosis puede repetirse a intervalos de al menos 4 horas. Si se dispone de una instalación de pared aeróbica, se debe usar un caudal de 6-8 l / min.aerosol. Adultos y niños mayores de 6 años. Ataques agudos de asma bronquial: 2 aerosoles son en muchos casos una dosis suficiente para eliminar los síntomas de inmediato; en casos severos en los que no se ha logrado una mejora significativa de la respiración después de 5 minutos, se puede usar una atomización adicional de 2. Si el ataque de asma persiste después de 4 pulverizaciones, es posible que deba usar más aerosoles. Luego, el paciente debe comunicarse inmediatamente con el médico o el hospital más cercano. Tratamiento periódico y a largo plazo: 1 o 2 pulverizaciones a la vez, hasta 8 pulverizaciones por día (promedio de 1 o 2 pulverizaciones 3 veces al día).