Índice de drogas

asma (dosis de 92 μg + 22 μg y 184 μg + 22 μg). Tratamiento sistemático del asma en adultos y adolescentes de ≥12 años, cuando se recomienda el uso simultáneo de β de acción prolongada₂-corticoides miméticos e inhalados: en pacientes con control inadecuado del asma a pesar de los corticosteroides inhalados y la acción corta β₂-mimético, usado temporalmente.EPOC (solo 92 μg + 22 μg). El tratamiento sintomático de pacientes adultos con EPOC con FEV1 <70% del valor predicho (después de la administración del broncodilatador) de las exacerbaciones a pesar de tratamiento regular broncodilatador.

Cada sola inhalación proporciona un suministro de la dosis (dosis de salir de la boquilla) que contiene 92 microgramos o 184 microgramos de furoato de fluticasona y 22 mg wilanterolu (como trifenylooctanu); la preparación contiene lactosa.

Fluticasone furoate es un corticoesteroide sintético con tres fluorados con un fuerte efecto antiinflamatorio. El mecanismo exacto de acción del furoato de fluticasona sobre los síntomas del asma y la EPOC es desconocido. Los corticosteroides se han mostrado tienen una amplia gama de actividades en muchos tipos de células (por ejemplo. Los eosinófilos, macrófagos, linfocitos) y mediadores (por ejemplo. Citocinas y quimiocinas participan en la respuesta inflamatoria). El trifenilacetato de vilanterol es un agonista selectivo de receptores β de acción prolongada₂ (LABA). Estimula la actividad de la adenilato ciclasa intracelular - una enzima que cataliza la conversión de trifosfato de adenosina (ATP) a la adenosina cíclico -3', 5'-monofosfato (AMP cíclico). El aumento de la concentración de AMP cíclico causa la relajación de los músculos lisos bronquiales y la inhibición de la liberación de mediadores de la fase temprana de la reacción alérgica de las células, especialmente de los mastocitos. Entre los corticosteroides y los agonistas de los receptores β de acción prolongada₂ hay interacciones a nivel molecular, como resultado de lo cual los esteroides activan el gen del receptor β₂, aumentando la sensibilidad y el número de receptores, y β de acción prolongada₂-mimético activa el receptor de glucocorticoides para una mayor activación en presencia del esteroide, y mejora la translocación al núcleo de la célula. Estas interacciones sinérgicas se reflejan en el aumento de los efectos antiinflamatorios como se demostróin vitro e in vivo para varias células inflamatorias asociadas con la fisiopatología del asma y la EPOC. La biodisponibilidad oral absoluta de fluticasona y furoato de vilanterol después de la inhalación es de 15.2% y 27.3%, respectivamente. Bueno baja biodisponibilidad después de la administración oral (1,26% y <2%, respectivamente, para furoato de fluticasona y wilanterolu), la exposición sistémica a estas sustancias después de la administración por inhalación depende principalmente de la absorción de inhalación para la dosis suministrada a los pulmones. El metabolismo de furoato de fluticasona y vilanterol está principalmente mediado por CYP3A4. El furoato de fluticasona se metaboliza principalmente por hidrólisis del grupo S-fluorometilcarbotiol a metabolitos con actividad corticosteroide significativamente reducida. El wilanterol se metaboliza principalmente por O-desalquilación a una serie de metabolitos con una actividad agonista significativamente reducida en relación con los receptores β₁ y β₂. Fluticasone fluroate se excreta casi exclusivamente en las heces, en forma de metabolitos. El wilanterol se excreta en la orina (70%) y las heces (30%) en forma de metabolitos.

Hipersensibilidad a las sustancias activas oa cualquiera de los excipientes.

No lo use para tratar los síntomas agudos de asma o exacerbar la EPOC. Para este propósito, es necesario usar un broncodilatador de acción corta. El aumento de la frecuencia del uso de broncodilatadores de acción corta para aliviar los síntomas es indicativo de un empeoramiento del control de la enfermedad y luego se debe revisar el tratamiento. Después de tomar el medicamento, puede producirse broncoespasmo paradójico con un empeoramiento repentino de las sibilancias; debe usar inmediatamente un broncodilatador inhalador de acción corta; debe suspender inmediatamente la administración de furoato de fluticasona y vilanterol, evaluar el estado del paciente y, si es necesario, utilizar otro tratamiento.Utilizarse con precaución en pacientes con enfermedad grave cardiovascular o arritmias cardíacas, con el hipertiroidismo, la hipopotasemia no corregida o en pacientes con una tendencia a la ocurrencia de bajas concentraciones de iones de potasio en la sangre (el riesgo de arritmias debido a la wilanterolu contenido). Debe utilizarse con precaución en pacientes con la función hepática deteriorada debido al aumento de la exposición sistémica a furoato de fluticasona (ambos C_máx y AUC); Los pacientes deben ser controlados por los efectos secundarios sistémicos de los corticosteroides. Los corticosteroides inhalados pueden tener efectos sistémicos, especialmente si se usan altas dosis durante un período prolongado; la ocurrencia de estos efectos es mucho menos probable que durante los corticosteroides orales. Debe usarse con precaución en pacientes con tuberculosis pulmonar o en pacientes con infecciones crónicas o no tratadas. En pacientes con antecedentes de diabetes mellitus, se debe tener en cuenta el riesgo de aumentar la glucosa en sangre. Debe vigilarse cuidadosamente sobre todo en pacientes con EPOC o no desarrollar una neumonía debido a que los síntomas clínicos de la neumonía y la exacerbación de la EPOC con frecuencia se superponen. Factores de riesgo de neumonía en pacientes con EPOC que reciben la formulación incluyen: fumadores actuales, pacientes con neumonía en una entrevista, los pacientes con índice de masa corporal bajo (IMC <25 kg / m² pc.) y en pacientes con FEV1 <50% del valor debido. Si se produce neumonía, se debe revisar el tratamiento. La formulación de 184 μg + 22 μg no está indicada para pacientes con EPOC; No hay beneficios adicionales de la utilización de dosis de 184 mg + 22 mg en comparación con una dosis de 92 mg + 22 mg, también se incrementa el riesgo potencial de efectos secundarios de corticosteroides sistémicos. La seguridad y eficacia de la preparación en niños <12 años de edad en el tratamiento del asma no se ha establecido. La preparación no es aplicable a la indicación de EPOC en niños y adolescentes. Debido al contenido de lactosa, la formulación no debería usarse en pacientes con un raro intolerancia a la galactosa hereditaria, deficiencia de lactasa (Lapp) o malabsorción de glucosa-galactosa.

Durante el embarazo, use solo si el beneficio esperado para la madre supera el riesgo potencial para el feto. En la leche materna se detectan corticosteroides y β₂-mimético (sin datos sobre fluticasona furoato o vilanterol); No se puede excluir el riesgo para los recién nacidos y los lactantes alimentados con leche materna - debe decidir si interrumpir la lactancia o interrumpir el tratamiento, teniendo en cuenta el beneficio para el niño de la lactancia para la madre y el beneficio resultante del tratamiento.

Muy común: dolor de cabeza, nasofaringitis. A menudo, la neumonía, las infecciones del tracto respiratorio superior, bronquitis, gripe, candidiasis de la cavidad oral y la garganta, dolor en la boca y la garganta, sinusitis, faringitis, rinitis, tos, afonía, dolor abdominal, artritis, dolor de espalda , fracturas de huesos, fiebre. Poco frecuentes: calambres adicionales. reacciones de hipersensibilidad (incluyendo anafilaxia, angioedema, exantema y urticaria), palpitaciones, taquicardia: raras. Con la excepción de la neumonía y las fracturas, el perfil de seguridad fue similar en pacientes con asma y EPOC; durante los ensayos clínicos, la neumonía y las fracturas se observaron con mayor frecuencia en pacientes con EPOC.

Inhalación.asma. Adultos y adolescentes de ≥ 12 años: una inhalación de 92 μg + 22 μg o 184 μg + 22 μg una vez al día. La mejora se sentía dentro de los 15 minutos de la inhalación, pero los pacientes deben ser advertidos de que, el uso diario regular es necesaria para mantener el control de los síntomas del asma, y ​​que debe seguir aplicándose incluso cuando los síntomas se calmaron. Si se presentan síntomas entre las dosis, se debe usar β inhalado de acción corta₂-Mimético para una mejora inmediata. En pacientes que requieren dosis bajas de corticosteroides por inhalación en combinación con β de acción prolongada₂- como dosis inicial, se debe considerar una dosis de 92 μg + 22 μg; si el control del asma es insuficiente, la dosis puede aumentarse a 184 μg + 22 μg.En pacientes que necesitan una dosis más alta de corticosteroides inhalados en combinación con β de acción prolongada₂-mimético, se debe considerar una dosis de 184 μg + 22 μg. La dosis máxima recomendada es de 184 μg + 22 μg una vez al día. Se debe establecer la dosis más baja para asegurar el control efectivo de los síntomas. En pacientes con asma, usar una formulación con una capacidad de contener una dosis de furoato de fluticasona (FF) adaptada a la gravedad de su enfermedad. Se debe apreciar que en pacientes con dosis asma de 100 mg FF una vez al día, aproximadamente corresponde a una dosis de 250 microgramos de propionato de fluticasona (FP) 2 veces al día, mientras que la dosis de 200 mg FF una vez al día se corresponde sustancialmente con una dosis de 500 FP ug 2 veces al día.EPOC. Adultos mayores de 18 años: una inhalación de 92 μg + 22 μg una vez al día. La dosis de 184 μg + 22 μg no está indicada en pacientes con EPOC. La mejoría se siente dentro de los 16-17 minutos posteriores a la inhalación.Grupos especiales de pacientes. No es necesario ajustar la dosis en pacientes de edad avanzada (> 65 años) o en pacientes con insuficiencia renal. En pacientes con insuficiencia hepática moderada o grave, la dosis máxima es de 92 μg + 22 μg.Método de administración. Se debe inhalar a la misma hora todos los días (mañana o tarde). Después de la inhalación, enjuague la boca con agua sin tragar. Si olvida una dosis, tome la siguiente dosis al día siguiente a la hora habitual. Instrucciones detalladas para usar el inhalador - vea los materiales del fabricante.