Índice de drogas

Asma bronquial (dosis 80 μg + 4.5 μg, 160 μg + 4.5 μg, 320 μg + 9 μg). Tratamiento sistemático de pacientes con asma bronquial, en quienes está indicado el uso simultáneo de glucocorticoides inhalados y agonistas de receptores β de acción prolongada₂-adrenérgico cuando: tratamiento con glucocorticoides inhalados y agonistas de receptores β inhalados de acción corta₂-adrenérgico utilizado ad hoc, no asegura el control adecuado de los síntomas de la enfermedad; o los síntomas de la enfermedad se controlan adecuadamente por medio de glucocorticoides inhalados y agonistas β de acción prolongada₂-adrenérgicos utilizados por separado. El fármaco en una dosis de 80 μg + 4.5 μg está destinado al tratamiento de adultos, adolescentes y niños a partir de los 6 años; no se recomienda para el tratamiento de pacientes con asma grave. Las preparaciones en dosis de 160 μg + 4.5 μg y 320 μg + 9 μg están destinadas al tratamiento de adultos y adolescentes de 12 a 17 años de edad.EPOC (dosis de 160 μg + 4.5 μg y dosis de 320 μg + 9 μg). Tratamiento sintomático de pacientes adultos con enfermedad pulmonar obstructiva crónica grave (FEV)₁ <50% predicho), y exacerbaciones recurrentes de historia, que muestran síntomas significativos a pesar del tratamiento regular con broncodilatadores de acción prolongada.

1 dosis suministrada (la dosis de salir de la boquilla del inhalador) contiene 80 ug, 160 ug o 320 ug de budesonida y respectivamente 4,5 mg, 4,5 mg, o 9 ug de dihidrato de fumarato de formoterol. La preparación contiene lactosa.

El producto contiene budesonida y formoterol, sustancias con un mecanismo de acción diferente. Cuando se administran juntos, tienen un efecto sinérgico, lo que conduce a una reducción en las exacerbaciones del asma. La budesonida - glucocorticoide - después de la inhalación demuestra la dosis efectos anti-inflamatorios dependientes en las vías respiratorias, resultando en una disminución en la gravedad de los síntomas y el número de exacerbaciones de asma. Después de la inhalación, la gravedad de los efectos secundarios es significativamente menor en comparación con la administración sistémica de corticosteroides. Formoterol - un agonista selectivo de los receptores β₂adrenérgico que la inhalación causa una relajación duradera rápida y largo del músculo liso bronquial en pacientes con obstrucción reversible de las vías respiratorias (efecto broncodilatador se produce rápidamente -. 1-3 min después de la inhalación y tiene una duración de hasta 12 horas después de una dosis única). Los parámetros farmacocinéticos para ambas sustancias fueron comparables después de la administración de budesonida y formoterol solo y después de la administración como una preparación combinada. Después de la inhalación, la budesonida se absorbe rápidamente y alcanza la concentración sérica máxima en 30 min. Después de la inhalación, la depresión media de la budesonida en los pulmones es del 32 al 44% de la dosis. La biodisponibilidad sistémica de la budesonida es aproximadamente del 49% de la dosis. El formoterol se absorbe rápidamente después de la inhalación y alcanza la concentración sérica máxima en 10 minutos. La deposición promedio de pulmón de formoterol después de la inhalación usando un inhalador de polvo seco es 28-49% de la dosis, y la biodisponibilidad sistémica - aprox. 61% de la dosis. La budesonida está unida en un 90% a las proteínas plasmáticas y alrededor del 50% a formoterol. La budesonida (aproximadamente 90%) se biotransforma durante el primer paso a través del hígado, sus metabolitos tienen baja actividad glucocorticoide. Formoterol se inactiva durante el proceso de acoplamiento. No se observaron reacciones metabólicas o reacciones de desplazamiento entre formoterol y budesonida. La isoenzima principal implicada en el metabolismo de la budesonida es CYP3A4. Los metabolitos se excretan en la orina en forma sin cambios o conjugada. T_0,5 budesonida en la sangre después de la administración intravenosa es de aprox. 4 h. La mayor parte de la dosis de formoterol se metaboliza en el hígado y se excreta en la orina. T_0,5 es aproximadamente 17 h. La exposición a budesonida y formoterol puede aumentar en pacientes con enfermedad hepática.

Hipersensibilidad a las sustancias activas oa cualquiera de los excipientes (lactosa, que contiene pequeñas cantidades de proteínas de la leche).

Se debe advertir al paciente que la dosis de mantenimiento debe usarse según lo prescrito, incluso en el período sin síntomas de la enfermedad.El uso de la preparación no se ha estudiado en el tratamiento para prevenir la aparición de síntomas, por ejemplo, antes del ejercicio; la inhalación adicional debe aplicarse en el caso de los síntomas del asma, pero no están diseñados para el uso regular de forma profiláctica, por ejemplo antes del ejercicio -. en este caso, considere el uso de broncodilatadores de acción rápida. No comience el tratamiento con el producto durante la exacerbación, el deterioro severo o agudo del asma. Indique a los pacientes que están comenzando el tratamiento que si no controlan sus síntomas de asma o si empeoran después de comenzar el tratamiento, continuaron el tratamiento y contactaron a su médico. En el caso de la broncoconstricción paradójica (aumento de las sibilancias bronquial y falta de aire inmediatamente después de la dosificación) debe interrumpirse inmediatamente, el paciente evaluado y aplicar tratamiento alternativo si es necesario. Los efectos sistémicos pueden ocurrir con cualquier glucocorticoides inhalados, especialmente cuando se usan durante un período prolongado en dosis altas. Los efectos potenciales sobre la densidad ósea se deben considerar en particular en pacientes con altas dosis a largo plazo de la droga, que coexisten con factores de riesgo de osteoporosis. Los estudios a largo plazo con el uso pediátrico de budesonida inhalada en dosis media diaria de 400 microgramos (dosis medida) y el uso de dosis diaria inhalado budesonida adulto de 800 microgramos (dosis medida) no mostraron efecto significativo sobre la densidad mineral ósea. No hay datos sobre el efecto del uso del producto en dosis más altas. Tenga extremo cuidado al cambiar de corticosteroides sistémicos para el tratamiento si hay alguna razón para sospechar que como resultado de un tratamiento previo con glucocorticoides que tiene general podría conducir a la disfunción adrenal. El tratamiento con budesonida inhalada reduce típicamente corticosteroides orales del paciente, sin embargo, en pacientes en los que el cambio se realiza con una terapia glucocorticoide usado oralmente por inhalación riesgo persiste por un tiempo bastante largo, la reducción de la reserva adrenal. Volver a la condición apropiada puede ocurrir después de un lapso de tiempo considerable después de la interrupción de la terapia con esteroides orales y por lo tanto el cambio de terapia de esteroides oral a budesonida inhalada puede estar asociada con los riesgos resultantes de la disfunción adrenal durante un largo periodo de tiempo. Por lo tanto, el eje HPA debe verificarse regularmente. El tratamiento a largo plazo con dosis altas de corticosteroides inhalados, en particular superiores a las dosis recomendadas pueden resultar en la supresión suprarrenal clínicamente significativa - debe considerar el uso adicional de corticosteroides, generalmente en períodos de estrés, tales como infecciones agudas o cirugía. La reducción abrupta de la dosis de esteroides puede causar crisis suprarrenales agudas. El tratamiento complementario con esteroides sistémicos o budesonida inhalada no se debe suspender abruptamente. Cuando se cambia de una preparación oral para el tratamiento normalmente se produce la reducción al mínimo de los esteroides sistémicos, que pueden resultar en la aparición de los síntomas de la alergia y la inflamación de las articulaciones, tales como rinitis, eczema, dolor muscular y articular - tratamiento sintomático se debe iniciar. En caso de sospecha de la acción insuficiente de los glucocorticoides (síntomas tales como fatiga, dolor de cabeza, náuseas y vómitos), a veces es necesario aumentar temporalmente la dosis de corticosteroides orales. Debe evitarse el uso concomitante con itraconazol, ritonavir y otros inhibidores potentes del CYP3A4; si no se puede evitar el uso concomitante de estos medicamentos, el intervalo entre su uso y la preparación debe ser el mayor tiempo posible. La preparación debe utilizarse con precaución en pacientes con hipertiroidismo, feocromocitoma, diabetes, hipopotasemia, cardiomiopatía hipertrófica con obstrucción del flujo de salida desde el ventrículo izquierdo, estenosis subaórtica, de origen desconocido, hipertensión grave, aneurisma y otras enfermedades severas del sistema cardiovascular, tales como cardiopatía isquémica, taquiarritmia o insuficiencia cardíaca grave, y en pacientes con prolongación del QTc.Los pacientes con activa, o antecedentes de tuberculosis pulmonar, hongos o infección viral del tracto respiratorio consideran la necesidad de que el uso de corticosteroides inhalados y posiblemente cambiar su dosis. Cuando se usan altas dosis de agonistas del receptor β₂-puede producirse hipocalemia grave adrenérgica. Uso concomitante de agonistas de receptores β₂receptores adrenérgicos y otros fármacos que reducen los niveles de potasio en suero o aumentando su hypokalemic actividad, es decir. derivados de la xantina, glucocorticoides o diuréticos pueden conducir a la agregación de estas actividades. Se recomienda especial precaución en pacientes con asma inestable con uso variable de broncodilatadores de rescate, en pacientes con asma aguda grave, ya que el riesgo de síntomas asociados con la hipopotasemia puede ser aumentada por la hipoxia y en otras situaciones en las que existe una mayor probabilidad de hipopotasemia . En estos casos, se recomienda controlar el potasio sérico. Los pacientes con diabetes deben controlarse para detectar la glucosa sérica. No hay datos sobre el uso del producto en pacientes con insuficiencia hepática o función renal; en pacientes con cirrosis severa, la exposición a formoterol y budesonida puede aumentar. Se recomienda controlar sistemáticamente el crecimiento de los niños que toman glucocorticoides inhalados a largo plazo. En el caso de una desaceleración, se debe considerar el cambio del método de tratamiento para reducir la dosis de glucocorticoide inhalado, si es posible, a la dosis más baja a la que el asma se controla adecuadamente. Los beneficios de los corticosteroides y el posible riesgo de ralentizar el crecimiento deben considerarse cuidadosamente. Además, se debe considerar el tratamiento de un neumólogo. Los datos limitados de estudios a largo plazo sugieren que la mayoría de los niños y adolescentes tratados con budesonida inhalada alcanza el aumento esperado en el periodo de madurez. Sin embargo, al inicio del tratamiento era una pequeña desaceleración, transitoria de crecimiento (aprox. 1 cm), por lo general se produce en el primer año de tratamiento. No se recomienda el uso del producto en niños <6 años. Una preparación en la dosis de 160 mg + 4,5 mg y 320 mg + 9 Pg se puede utilizar en adolescentes de 12 años; a una dosis de 80 μg + 4.5 μg - en niños a partir de los 6 años. No se recomienda su uso en el tratamiento agudo y de mantenimiento del asma en niños y adolescentes menores de 18 años de edad. La preparación contiene lactosa en una cantidad que no debería tener importancia clínica en pacientes con intolerancia a la lactosa; La lactosa incluida en la preparación contiene pequeñas cantidades de proteínas lácteas que pueden causar reacciones alérgicas.

No hay datos clínicos sobre el uso en mujeres embarazadas de la formulación o de formoterol y budesonida. La preparación puede usarse durante el embarazo solo si los beneficios superan el riesgo potencial. Se debe usar la dosis efectiva más baja de budesonida, que proporciona un control adecuado del asma. La budesonida se excreta en la leche humana, pero no debe afectar a un niño amamantado cuando se usa en dosis terapéuticas. No se sabe si el formoterol se excreta en la leche humana. El uso de la preparación mujeres que amamantan puede considerarse sólo si el beneficio esperado para la madre supera el riesgo potencial para el niño.

Común: La infección por hongos (candidiasis) de la boca y la garganta, dolor de cabeza, temblores musculares, palpitaciones, irritación de garganta leve, tos, ronquera. Poco frecuentes: agresión, hiperactividad psicomotriz, ansiedad, trastornos del sueño, mareos, taquicardia, náuseas, moretones con facilidad, calambres musculares. Raras: inmediatos y retardados reacciones de hipersensibilidad (por ejemplo:. Eczema, urticaria, prurito, dermatitis, angioedema, anafilaxis), hipocalemia, arritmias cardíacas (fibrilación auricular, taquicardia supraventricular, extrasístoles), broncoespasmo. Muy raras: síndrome de Cushing, supresión suprarrenal, retraso del crecimiento, disminución de la densidad ósea mineral, hiperglucemia, depresión, cambios de comportamiento (particularmente en niños), disfunción del gusto, cataratas, glaucoma, angina, QTc, los cambios en la presión arterial, espasmo paradójico bronquios. Puede experimentar los síntomas asociados con los efectos sistémicos de los glucocorticoides inhalados, especialmente cuando se utilizan estos fármacos a largo plazo y de alta dosis.La probabilidad de estos síntomas después del uso de glucocorticoides inhalados es mucho menor que cuando se usan glucocorticosteroides orales. Los posibles efectos sistémicos incluyen: síndrome de Cushing, síntomas similares al síndrome de Cushing, supresión suprarrenal, retraso del crecimiento en niños y adolescentes, disminución de la densidad mineral ósea, cataratas y glaucoma. También puede haber mayor sensibilidad a las infecciones y problemas de adaptabilidad a situaciones estresantes. Es probable que estos efectos dependan de la dosis, el tiempo de exposición, la exposición concomitante y previa a los esteroides y la sensibilidad individual. Tratamiento con agonistas del receptor β₂-adrenérgicos pueden causar niveles elevados de insulina, ácidos grasos libres, glicerol y compuestos de cetonas.

Inhalación.asma (dosis 80 μg + 4.5 μg o 160 μg + 4.5 μg o 320 μg + 9 μg). La preparación no está destinada a iniciar el tratamiento del asma bronquial. No comience el tratamiento con el producto durante la exacerbación de la enfermedad. La dosificación se determina individualmente, dependiendo de la gravedad de la enfermedad. Si un paciente necesita usar formoterol o budesonida en dosis distintas a la preparación, el tratamiento debe completarse con la dosis apropiada de agonistas de receptores β inhalados.₂-renergico y / o glucocorticoide. La dosis debe elegirse para determinar la dosis más baja que asegura el control efectivo de los síntomas de la enfermedad; la condición del paciente debe ser evaluada regularmente. Si hay un control a largo plazo de los síntomas durante el uso de la dosis más baja recomendada, el siguiente paso puede ser para tratar de cambiar el tratamiento a la única corticosteroide inhalado.Tratamiento de mantenimiento - el medicamento se usa sistemáticamente como tratamiento de mantenimiento, y se utiliza un broncodilatador de acción rápida adicional de manera temporal. Adultos (> 18 años): 1-2 inhalaciones (80 mg + 4,5 mg o 160 mg + 4,5 mg) dos veces al día o una inhalación (320 mg + 9 mg), 2 veces al día. La dosis se puede aumentar a un máximo de 4 inhalaciones (80 mg + 4,5 mg o 160 mg + 4,5 mg) dos veces al día o 2 inhalaciones (320 mg + 9 mg), 2 veces al día. Los jóvenes 12-17 años de edad: 1-2 inhalaciones (80 mg + 4,5 mg o 160 mg + 4,5 mg) dos veces al día o una inhalación (320 mg + 9 mg), 2 veces al día. Niños ≥6 años: 2 inhalaciones (80 μg + 4.5 μg) dos veces al día. Si los síntomas de la enfermedad se han dominado durante el tratamiento con la fórmula dos veces al día, se puede intentar una vez al día. El aumento de la frecuencia de tomar broncodilatadores de acción rápida indica un empeoramiento del control del asma; en este caso, se debe considerar un cambio en el tratamiento del asma.Mantenimiento y tratamiento de emergencia - solo dosis de 80 μg + 4.5 μg y 160 μg + 4.5 μg. El medicamento se usa a diario en el tratamiento de mantenimiento y, además, si es necesario en respuesta a los síntomas. Esta forma de tratamiento se utiliza en pacientes cuyo control del asma es inadecuado y, a menudo tienen una necesidad de tomar broncodilatadores y en pacientes cuyas exacerbaciones en el pasado que requieren intervención médica asma. Adultos: la dosis de mantenimiento recomendada es de 2 inhalaciones (80 mg + 4,5 mg o 160 mg + 4,5 mg) por día, tomadas como 1 inhalación por la mañana y por la noche una o dos inhalaciones al mismo tiempo por la mañana o por la noche. Algunos pacientes pueden requerir 2 inhalaciones dos veces al día. En caso de síntomas, el paciente debe recibir una inhalación adicional ad hoc. Si después de unos minutos los síntomas no desaparecen, el paciente debe tomar la siguiente dosis adicional. No tome más de 6 inhalaciones a la vez. Normalmente, no necesita más de 8 inhalaciones por día, pero puede tomar hasta 12 inhalaciones por día durante un período limitado. En pacientes que usan más de 8 inhalaciones, se debe evaluar la afección y se debe considerar un cambio en el tratamiento.Enfermedad pulmonar obstructiva crónica (dosis de 160 μg + 4.5 μg o 320 μg + 9 μg). Adultos: 2 inhalaciones (160 μg + 4.5 μg) dos veces al día o 1 inhalación (320 μg + 9 μg) dos veces al día.