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Tratamiento broncodilatador de apoyo para aliviar los síntomas de la enfermedad en pacientes adultos con enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC).

1 cápsula. Contiene 143 mg de maleato de indacaterol, correspondiente a 110 mg y 63 mg indacaterol glikopironiowego bromuro, equivalente a 50 mg de glicopirronio. 1 dosis administrada (una dosis que sale de la boquilla de un inhalador) que comprende 110 mg de maleato de indacaterol, correspondiente a 85 ug y 54 ug indacaterol glikopironiowego bromuro, equivalente a 43 mg de glicopirronio. La preparación contiene lactosa.

Preparación para inhalación que contiene un β-agonista de acción prolongada₂antagonistas del receptor muscarínico de acción prolongada y de larga duración. Cuando indacaterol y glicopirronio se administran simultáneamente, la eficacia de los dos compuestos añadió debido a los diferentes métodos de focalización de los diversos receptores y mecanismos que conducen a la relajación del músculo liso. Agonistas del receptor Β₂ son más efectivos para relajar las vías respiratorias periféricas, mientras que el compuesto anticolinérgico puede afectar de manera más efectiva a las vías aéreas centrales. La combinación de indacaterol y glicopirronio muestra un rápido inicio de acción dentro de los 5 minutos después de la dosificación. Este efecto permanece constante durante todo el período de dosificación de 24 horas. Después de la formulación de inhalación, el tiempo medio hasta la concentración máxima de indacaterol y glicopirronio en plasma ascendió a aprox. 15 min y 5 min. Indacaterol biodisponibilidad absoluta después de la inhalación de la preparación es 61-85% de la dosis suministrada y la biodisponibilidad absoluta de glicopirronio - aprox. 47% de la dosis suministrada. Los niveles estables de indacaterol se lograron en 12-15 días después de la administración una vez al día; en el caso de glycopyrronium - dentro de 1 semana de comenzar el tratamiento. La unión de indacaterol a las proteínas del suero y el plasma humanos es aproximadamente del 95%, glycopyrronium - 38-41%. UGT1A1 es la principal isoforma que metaboliza indacaterol; CYP3A4 es la isoenzima dominante responsable de la hidroxilación de indacaterol. Numerosas isoenzimas CYP participan en la transformación oxidativa de glicopirronio. La concentración de indacaterol en el suero sanguíneo disminuye en una fase múltiple con el extremo medio T_0,5 45,5-126 h; efectivo T_0,5, calculado sobre la base de la acumulación de indacaterol después de la administración repetida es de 40-52 h. Las concentraciones de glicopirronio en plasma disminuyeron en multifase; promedio T_0,5 en la fase final es 33-57 h.

Hipersensibilidad a las sustancias activas oa cualquiera de los excipientes.

La preparación no debe usarse para tratar el asma debido a la falta de datos en esta indicación (agonistas de receptores β de acción prolongada)₂-los agentes adrenérgicos pueden aumentar el riesgo de eventos adversos graves asociados con el asma). La preparación no está indicada para el tratamiento del broncoespasmo agudo. En caso de síntomas de reacciones alérgicas o broncoconstricción paradójica, el tratamiento debe interrumpirse inmediatamente y debe aplicarse una terapia alternativa. Se debe tener precaución en pacientes con glaucoma de ángulo estrecho y en pacientes con retención urinaria (datos no disponibles). En caso de signos o síntomas de glaucoma agudo de ángulo estrecho, el tratamiento con la preparación debe suspenderse. En pacientes con insuficiencia renal grave (tasa de filtración glomerular calculada por debajo de 30 ml / min / 1,73 m)² pc.), incluidos los pacientes con enfermedad renal en etapa terminal que requieren diálisis, la preparación solo debe usarse si el beneficio esperado supera el riesgo potencial. Estos pacientes deben controlarse de cerca para detectar reacciones adversas. Se debe tener precaución en pacientes con insuficiencia hepática grave (sin datos). Se debe tener precaución fármaco en pacientes con enfermedad cardiovascular (enfermedad coronaria, infarto agudo de miocardio, arritmia, hipertensión).Si se producen efectos clínicamente significativos en el sistema cardiovascular (aumento del ritmo cardíaco, presión arterial y otros síntomas), puede ser necesario suspender el tratamiento. Se debe tener precaución cuando se usan agonistas de receptores β de acción prolongada₂-adrenérgico en pacientes que tienen o pueden tener prolongación del intervalo QT y en pacientes que toman medicamentos que afectan el intervalo QT. Debe utilizarse con precaución en pacientes con enfermedad arterial coronaria inestable, insuficiencia ventricular izquierda, infarto de miocardio, arritmias (distintos de la fibrilación auricular crónica estable), la larga historia síndrome de QT o en pacientes que QTc (determinado por Friedericia) era prolongado (> 450 ms) - falta de experiencia con respecto al uso del medicamento en estos grupos de pacientes. Agonistas del receptor Β₂-adrenérgicos pueden causar hipocalemia clínicamente significativa; en pacientes con EPOC, hipoxia severa, y la medicación concomitante puede aumentar la hipopotasemia que puede aumentar la incidencia de arritmias. Debido al riesgo de aumento de los niveles de glucosa en sangre después de comenzar el tratamiento con pacientes diabéticos, la glucosa en plasma debe controlarse aún más de cerca. La preparación no se ha estudiado en pacientes con diabetes inadecuadamente controlada. Se debe tener precaución en pacientes con crisis o tirotoxicosis, y en pacientes que son muy sensibles a los agonistas beta₂adrenérgico. El uso de la preparación en niños y adolescentes menores de 18 años en la indicación de EPOC no es apropiado; la seguridad y eficacia del medicamento en niños no ha sido determinada. La formulación contiene lactosa - no debe ser utilizado en pacientes con una rara intolerancia a la galactosa hereditaria, deficiencia de lactasa (Lapp) o malabsorción de glucosa-galactosa.

La preparación puede usarse durante el embarazo solo si el beneficio esperado para la madre supera el riesgo potencial para el feto. El indacaterol puede inhibir el trabajo de parto en virtud de un efecto relajante sobre el músculo liso uterino. No se sabe si el indacaterol, el glicopirronio y sus metabolitos se excretan en la leche humana. El uso de la preparación en mujeres que amamantan solo debe considerarse si el beneficio esperado para una mujer es mayor que el posible riesgo para el niño.

Muy frecuente: infección del tracto respiratorio superior. Frecuentes inflamación de la nasofaringe, infección del tracto urinario, sinusitis, rinitis, dolor de cabeza, mareos, tos, dolor en la cavidad oral y faringe (incluyendo irritación de la garganta), dispepsia, caries dentales, gastroenteritis, dolor musculoesquelético, fiebre, dolor en el pecho. Poco frecuentes: hipersensibilidad, edema angioneurótico, la diabetes mellitus y la hiperglucemia, insomnio, parestesia, glaucoma, enfermedad cardíaca isquémica, fibrilación auricular, taquicardia, palpitaciones, broncoespasmo paradójico, epistaxis, boca seca, picazón, sarpullido, calambres musculares , dolor muscular, dolor en las extremidades, obstrucción de la vejiga y retención urinaria, edema periférico, fatiga.

Inhalación. Adultos: la dosis recomendada es la inhalación de 1 cápsula una vez al día con el inhalador Ultibro Breezhaler. Se recomienda que la preparación se administre a la misma hora todos los días. Si olvida una dosis, tómela lo más pronto posible el mismo día. No tome más de 1 dosis por día. Puede ser utilizado en la dosis recomendada en ancianos (edad media 75 años y mayores) pacientes con insuficiencia renal leve a moderada insuficiencia renal y en pacientes con insuficiencia renal leve a moderada insuficiencia renal. En pacientes con insuficiencia renal grave o enfermedad renal terminal que requiere diálisis debe utilizarse sólo cuando los beneficios esperados superan los riesgos potenciales en pacientes con cuidados hepática grave.