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indicaciones:
Profilaxis y tratamiento sintomático de la cardiopatía isquémica. Infarto de miocardio
ingredientes:
1 dosis de aerosol contiene 1,25 mg de diazotato de isosorbida. La preparación contiene: propilenglicol, etanol anhidro.
acción:
Una droga que ensancha los vasos sanguíneos del grupo de nitratos orgánicos. El mecanismo de acción es proporcionar óxido nítrico exógeno a las células endoteliales y al músculo liso, lo que causa vasodilatación. El dinitrato de isosorbida, después de la penetración en la célula del músculo liso, se reduce a NO. El óxido nítrico, cuando se combina con las formas grupo sulfhidrilo S-nitrosotioles reactiva guanilato ciclasa que resulta en cGMP, causando vasodilatación. La preparación expande fuertemente los vasos venosos y arteriales, incluidas las arterias coronarias. Reduce la entrada de sangre al corazón (reducción de la precarga), reduce el volumen y la presión de la taquicardia tardía en las cámaras y la presión de la cuña pulmonar. El impacto en las arterias es menor, lo que resulta en una disminución de la resistencia periférica sistémica y la poscarga. La reducción de ambas cargas conduce a una reducción en el consumo de oxígeno del corazón. El resultado de estas acciones es la resolución del dolor coronario. Después de la administración a la mucosa oral, el efecto de la droga ocurre después de 1 minuto y dura hasta 2 horas. La variación del efecto terapéutico puede depender del tiempo de administración de la preparación. Después de la administración del medicamento en forma de spray oral, la absorción es muy buena y casi inmediata. La disponibilidad biológica es en promedio 40-60%. La concentración máxima se alcanza después de 10-15 minutos. La unión a proteínas plasmáticas alcanza el 28%. La administración del medicamento en forma de aerosol puede reducir significativamente el efecto de primer paso (metabolismo hepático). Biológico T0,5 es aproximadamente 1 hora.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad al dinitrato de isosorbida, otros nitratos, nitritos o cualquiera de los excipientes. Glaucoma con un ángulo de percepción estrecho. Infarto agudo de miocardio con baja presión de llenado del ventrículo izquierdo (incluido un infarto de miocardio reciente). Miocardiopatía hipertrófica con estrechamiento de la ruta de salida. Apretar la pericarditis. Corazón Tamponada. Insuficiencia circulatoria aguda (shock, colapso vascular). Presión arterial muy baja (presión sistólica por debajo de 90 mmHg). Daño en la cabeza y hemorragia cerebral. Anemia severa Hipovolemia. Uso concomitante de inhibidores de fosfodiesterasa 5, por ejemplo, sildenafil.
Precauciones:
La preparación debe usarse con precaución en pacientes con hipotiroidismo, hipotermia, pacientes desnutridos y pacientes con enfermedad hepática o renal grave. Se debe tener precaución en pacientes con cámaras de presión baja de llenado del corazón, aórtica o mitral y en pacientes con enfermedades en las que un aumento de la presión intracraneal - en estos pacientes la formulación usada sólo bajo supervisión médica. En pacientes con glaucoma sin obstrucción, la preparación solo se puede usar con precaución y bajo la supervisión de un médico. Algunas veces, después de la ingestión (en particular en la posición de pie y en personas susceptibles a la cera de sellado) puede ser una disminución significativa en la presión arterial o la pérdida de la conciencia - que debe administrarse con especial precaución en pacientes con deterioro de control de circulación, hipotensión postural, hipotensión otro origen, hipovolemia (por ejemplo Durante. tratamiento con diuréticos) o con baja presión sistólica. Paradójicamente, la caída de la presión después de la administración de nitratos puede ir acompañada de bradicardia y agravamiento de la angina de pecho. uso continuo crónica de la droga puede conducir a un debilitamiento o incluso abolir su efecto terapéutico -. es necesario para llevar a cabo interrupciones diarias en la preparación de la aplicación (preferiblemente noche) que dura al menos 8-10 horas Cuando el tratamiento se puede producir temporalmente debido a la hipoxia del cuerpo redistribución relativa de flujo de sangre al área de hipoventilación de los alvéolos. Especialmente en pacientes con enfermedad de la arteria coronaria puede conducir a la isquemia del miocardio.La preparación contiene propilenglicol; su aplicación accidental en la piel puede causar irritación. Lave inmediatamente el área irritada de la piel debido al riesgo de absorción de la solución y la posibilidad de efectos secundarios. El producto contiene pequeñas cantidades de etanol, menos de 100 mg por dosis.
Embarazo y lactancia:
El embarazo no es una contraindicación absoluta para el uso del medicamento. La preparación puede usarse durante el embarazo solo si el beneficio esperado para la madre supera el riesgo potencial para el feto. Debido a la falta de datos sobre la penetración de la droga en la leche, se debe tener especial cuidado durante la lactancia.
Efectos secundarios:
Muy frecuentes: dolor de cabeza transitorio (. En aproximadamente 40% de los pacientes, la mayoría de ellos desaparecen después de unos días de tratamiento, el 10% de los pacientes requirieron la interrupción de la preparación). Comunes: reflejo aceleran el ritmo cardíaco, mareos, sensación de mareo al ponerse de pie, somnolencia, presión arterial baja al ponerse de pie, debilidad. Poco frecuentes: disminución significativa en la presión arterial (esto puede conducir a síntomas de la enfermedad isquémica del corazón), náuseas, vómitos, reacciones alérgicas de la piel (por ejemplo, erupción cutánea.), Enrojecimiento de la piel (por lo general de la cara), síncope (a veces con la liberación concomitante de ritmo cardíaco, y la pérdida de la conciencia) . metahemoglobinemia Muy raros (administración crónica de dosis muy grandes), ardor de estómago, angioedema, síndrome de Stevens-Johnson. Frecuencia desconocida: dermatitis exfoliativa, ardor de la lengua en el sitio de administración. Se han descrito dos casos de hemólisis en pacientes con deficiencia de G-6-PD. En respuesta a una reducción significativa de la presión arterial, pueden presentarse náuseas, vómitos, ansiedad, palidez y sudoración excesiva.
dosis:
Terapéuticamente: 1 dosis (1.25 mg) se usa generalmente en un ataque de dolor coronario; si después de 2-5 minutos el dolor persiste, se puede usar la segunda dosis. Se puede administrar un máximo de tres dosis a la vez. La administración del fármaco se puede repetir cada 2-3 horas Profilaxis:. 1 dosis de 5 minutos antes de la aparición esperada de dolor coronaria (en el caso de la angina en situaciones típicas para el paciente). Se recomienda que el paciente que toma el medicamento por primera vez en su vida lo haga mientras está sentado.