Se utiliza cuando es necesario para lograr una acción rápida del fármaco o cuando el tratamiento oral no es posible. El tratamiento de las arritmias cardíacas graves, como arritmias supraventriculares de taquicardia ventricular rápida asociado con el síndrome de preexcitación (síndrome de Wolff-Parkinson-White) y los pacientes sintomáticos con arritmia ventricular diagnosticado.
ingredientes:
1 ampolla (3 ml) contiene 150 mg de clorhidrato de amiodarona, equivalente a 141,98 amiodarona mg. El producto contiene alcohol bencílico (60.6 mg / 3 ml).
acción:
Droga antiarrítmica clase III. Potentemente bloquear el canal de potasio bloqueo de canales de sodio y los canales de calcio, y receptores de bloqueo moderados alfa y beta adrenérgicos ligeramente rápido. actividad antiarrítmica Amiodarone comprende: fase de elongación 3 del potencial de acción, la reducción de automatismo sinusal, la inhibición no competitiva de la estimulación del receptor de ralentización α- y β-adrenérgicos de la conducción linfático auricular nodo-atrial, y elongación nodal del período refractario y la reducción de la excitabilidad del músculo cardíaco en el nivel atrial, nodo y el pulso ventricular y un enlentecimiento de la conducción extendieron período refractario vía auriculoventricular adicional. La hemodinámica y la isquemia que impiden incluyen: una modesta reducción de la resistencia periférica y una disminución de la frecuencia cardiaca (que conduce a una reducción en el consumo de oxígeno por el miocardio) inhibición no competitiva de la estimulación del receptor de los receptores alfa y beta adrenérgicos, aumento del flujo sanguíneo en las arterias coronarias, manteniendo el volumen sistólico. La administración intravenosa da como resultado hipotensión que resulta de una disminución de la resistencia vascular y un efecto inotrópico negativo. La hipotensión grave se puede prevenir reduciendo la velocidad de infusión. Después de la inyección intravenosa, la amiodarona alcanza rápidamente la concentración sérica máxima. En el miocardio, la concentración máxima ocurre ya después de algunos minutos después de la inyección intravenosa; la concentración en el miocardio es más alta que en el plasma. Se metaboliza principalmente en el hígado, en parte también en los intestinos (es decir. En la mucosa intestinal). En el hígado, es metabolizado por CYP3A4. Las principales vías metabólicas incluyen procesos tales como dejodowanie, hidroxilación, O- y N-desalquilación (deetylacja). En el proceso se forma N-desetilación deetyloamiodaron, el principal metabolito farmacológicamente activo de la amiodarona. La amiodarona se excreta en la bilis (heces) y por los riñones. T0,5 después de una única inyección intravenosa, es en promedio 3.2-20.7 h; después de la administración prolongada de T0,5 es muy largo, es decir, 13-103 días (promedio de 53 ± 24 días). Durante los primeros días de tratamiento, la amiodarona se acumula en el cuerpo. La eliminación comienza después de unos días. La concentración constante de plasma se alcanza gradualmente durante varias semanas o meses. Después de la interrupción, la eliminación de amiodarona dura varios meses.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a la amiodarona o a cualquiera de los excipientes. Bradicardia sinusal o bloqueo sinoauricular. Trastornos de la función del nodo sinusal (si el paciente no tiene marcapasos). bloqueo auriculoventricular, dos o bloqueo de rama trifascicular en pacientes sin marcapasos. Colapso circulatorio Hipotensión severa Uso concomitante de medicamentos que pueden inducir taquicardia ventricular multiformetorsade de pointes. enfermedad de la tiroides. Embarazo (excepto para los casos más urgentes, cuando el efecto predicho justifica el riesgo) y la lactancia. Contraindicaciones para inyección intravenosa también incluyen insuficiencia respiratoria grave, cardiomiopatía descompensada e insuficiencia cardíaca severa. Debido a la presencia de la formulación de alcohol bencílico está contraindicado en neonatos, lactantes y niños menores de 3 años.
Precauciones:
El tratamiento con la solución inyectable se realiza solo en unidades de cuidados intensivos. Generalmente no se recomienda para la inyección intravenosa debido a los posibles trastornos hemodinámicos (hipotensión grave, insuficiencia cardiaca). Las inyecciones solo se pueden usar en casos de emergencia cuando la terapia de sustitución ha fallado.Si es posible, la solución inyectable debe administrarse por infusión intravenosa. La hipotensión, la bradicardia y el bloqueo AV pueden ocurrir durante la infusión; por lo tanto, la velocidad de infusión debe ser monitoreada de cerca y las instrucciones de administración deben seguirse exactamente. Se debe tener especial cuidado en pacientes con hipotensión, insuficiencia respiratoria, miocardiopatía o insuficiencia cardíaca. Debido a la posibilidad de inflamación venosa durante el tratamiento, se recomienda la administración de la infusión a través del catéter venoso central. Antes de comenzar el tratamiento, se debe realizar un electrocardiograma, pruebas de función tiroidea y determinación de potasio sérico. La acción farmacológica de la amiodarona puede causar cambios en la prolongación QT ECG (debido a la elongación de la repolarización) y la formación de la onda U - tales cambios hay signos de toxicidad para el corazón. Si se produce el bloqueo sinoauricular, bloqueo AV IIst. o III. o la viga de doble haz, el tratamiento debe suspenderse. El aumento de la disnea y la tos seca pueden indicar un efecto tóxico de la amiodarona en los pulmones. El medicamento puede causar disfunción tiroidea, especialmente en pacientes con antecedentes de tiroides personal o familiar. Debido a la síndrome wsytąpienia riesgo síndrome de dificultad respiratoria aguda, post-quirúrgico recomendado para cerrar la monitorización del paciente y la supervisión de la concentración de oxígeno en el tracto de escape (FiO2), y las relaciones de saturación de oxígeno del tejido (SaO2, PaO2). Las enzimas hepáticas séricas, en particular las transaminasas, deben controlarse regularmente durante el tratamiento. Se debe tener especial cuidado en pacientes de edad avanzada (se recomiendan las dosis más pequeñas de carga y mantenimiento). La seguridad y eficacia de la amiodarona en niños no han sido establecidas.
Embarazo y lactancia:
No hay datos adecuados sobre el uso de la droga durante el embarazo. Debido al efecto sobre la tiroides fetal, la amiodarona está contraindicada en el embarazo, excepto en situaciones especiales. La amiodarona se excreta en grandes cantidades en la leche; no la use durante la lactancia.
Efectos secundarios:
Común: bradicardia severa, hipotensión (hipotensión grave o colapso pueden ocurrir de sobredosis o después de la alta tasa de inyección), flebitis después de la infusión IV (puede ser evitado por el uso de un catéter venoso central). choque Muy raras anafiláctico, hipertensión intracraneal benigna, dolor de cabeza, sudoración, bradicardia leve, las operaciones de parada del nodo sinusal (que requiere la interrupción de la amiodarona, especialmente en pacientes con alteración de la conducción de excitación y (o) en los ancianos), empeoramiento de la existente o la aparición de una nueva arritmia (a veces completado paro cardíaco), sofocos, neumonía intersticial, síndrome de dificultad respiratoria aguda, broncoespasmo, y (o) apnea en pacientes con enfermedad respiratoria grave (especialmente los pacientes de asma), náuseas, aumento transaminasas en el suero (por lo general moderada 1,5-3 veces por encima de lo normal, y después de la reducción de las concentraciones de dosis puede volver espontáneamente a la normalidad), hepática aguda con altos niveles de transaminasas y (o), ictericia (a veces mortal) - en tales casos debe ser descontinuado administración de la droga.
dosis:
Inyección intravenosa: generalmente 5 mg / kg, administrado durante al menos 3 minutos. No administre otra inyección intravenosa antes de al menos 15 minutos. después de la primera administración, incluso si se proporciona el contenido de una ampolla (debido al riesgo de colapso irreversible). El efecto terapéutico ocurre en los primeros minutos y luego disminuye gradualmente. El uso de la infusión permite mantener la acción de la droga.Infusión intravenosa: generalmente inicialmente (dosis de carga) 5 mg / kg en 250 ml de glucosa al 5% durante un período de 20 minutos a 2 horas. La velocidad de infusión debe ajustarse al efecto de la acción. La dosis puede repetirse de 2 a 3 veces en 24 horas. No debe excederse la dosis máxima diaria de 1200 mg. La dosis de mantenimiento es de 10 a 20 mg / kg por día (por lo general 600 a 800 mg al día, pero no más de 1200 mg) dado en 250 ml de 5% de glucosa. El tratamiento con una infusión generalmente dura de 4 a 5 días. El tratamiento oral debe comenzar el primer día de tratamiento con una infusión.