Índice de drogas

Terapia intravenosa a corto plazo de insuficiencia circulatoria, incluidos síndromes de tiro bajo después de cirugía cardíaca. En los niños, la preparación está indicado para el tratamiento a corto plazo (hasta 35 h) la insuficiencia cardíaca congestiva grave que no responde a apoyo a la terapia convencional (glucósidos, diuréticos, vasodilatadores e inhibidores de la (o) ACE) y el tratamiento a corto plazo (hasta 35 h) en niños con insuficiencia cardíaca aguda, incluidos los síndromes de tiro bajo, después de la cirugía cardíaca.

1 amp. (10 ml) contiene 10 miligramos de miligramos.

Compuesto sintético con acción inotrópica positiva y vasos sanguíneos dilatados. El mecanismo de acción consiste en la inhibición selectiva de la isoenzima cíclica AMP fosfodiesterasa (fracción III, PDE III o CGI-PDE). Como resultado de la inhibición de la hidrólisis de c-AMP, su concentración en el miocardio y la membrana del músculo vascular aumenta. Las concentraciones elevadas de c-AMP aumenta la disponibilidad de calcio ionizado en cardiomiocitos durante la sístole y acelera su movimiento intracelular durante la sístole y también reduce la disponibilidad de calcio en las células del músculo liso vascular y provoca en la relajación. Milrynone no aumenta la sensibilidad de las proteínas de la fibra muscular al calcio. No reacciona con los receptores β adrenérgicos y no inhibe la bomba de potasio sódico dependiente de ATP, como los glucósidos digitálicos. La actividad inotrópica se mantiene en presencia de concentraciones inotrópicas de dopamina y ouabaína. Está más del 70% unido a proteínas plasmáticas_0,5 . Es de 2,3 h Se excreta rápidamente del cuerpo (después de 2 h - aproximadamente 60%, después de 8 h - aproximadamente el 90% de la dosis), principalmente sin cambios en la orina (aproximadamente 83%) y ácido glucurónico metabolito como inactivos (aproximadamente 12% ). En pacientes con insuficiencia renal T_0,5 es significativamente más largo.Niños y adolescentes.Milneneon se elimina más rápidamente del sistema de niños que de adultos, pero los bebés tienen un aclaramiento significativamente menor que los niños, y el aclaramiento en bebés prematuros es incluso más bajo. Debido a una eliminación más rápida, los niveles plasmáticos de milrinnona estacionaria fueron más bajos en los niños que en los adultos. En los pacientes pediátricos con función renal normal, la concentración plasmática de milrinona en estado estacionario después de 612 horas de la infusión continua a una velocidad de 0,5-0,75 mg / kg min para ascendió a aprox. 100-300 ng / ml. Después de la infusión intravenosa a una velocidad de 0,5-0,75 mg / kg min para neonatos, lactantes y niños después de volumen de corazón abierto cirugía cardíaca de distribución de milrinona es 0,35-0,9 l / kg. sin diferencias significativas en grupos de edad individuales. En los lactantes prematuros, mucho antes de la fecha de vencimiento, la infusión de la tasa de la milrinona intravenosa de 0,5 mg / kg min para, dado el fin de evitar la salida de sangre de la circulación sistémica después de su nacimiento, el volumen de milrinona de distribución es de aproximadamente 0,5 L / kg. En niños y adolescentes, la eliminación del medicamento aumenta con la edad del paciente. La T final promedio_0,5 es de 2 a 4 horas en bebés y niños y de 10 horas en bebés prematuros. La milrinona se elimina por excreción renal, y el volumen de distribución se limita al espacio extracelular, lo que sugiere que el exceso de líquidos y cambios hemodinámicos asociados con el conducto arterioso pueden influir en la distribución y liberación de milrinona.

Hipersensibilidad a milrynone u otros ingredientes de la preparación. Hipovolemia severa

Durante el tratamiento, la presión arterial, la frecuencia cardíaca, el estado clínico, el ECG, el balance de líquidos, los electrolitos y la función renal (p. Ej., La creatinina sérica) deben controlarse cuidadosamente. En los pacientes con estenosis aórtica severa o arteria pulmonar y la estenosis subaórtica hipertrófica aorta, milrinona no puede sustituir a la extirpación quirúrgica de la estenosis. Al igual que otros fármacos con actividad inotrópica positiva y (o) vasodilatador pueden agravar los síntomas de niveles obstructivos en pacientes con estenosis subaórtica hipertrófica de la aorta.Tomando una acción inotrópica positiva en la fase aguda del infarto de miocardio puede conducir a un aumento indeseable en el consumo de oxígeno por el miocardio (MVO₂) - se debe tener precaución en estos pacientes. Milrynon no aumenta el MVO₂ en pacientes con insuficiencia cardíaca crónica. Debido al hecho de que la milrinona puede causar la reducción de la presión arterial debido a la dilatación de los vasos sanguíneos, debe usarse con precaución en pacientes milrinona, en el que antes del tratamiento se concluyó disminución de la presión arterial. En pacientes que experimentan hipotensión excesiva durante el tratamiento con milrinona, el tratamiento debe suspenderse. El uso del medicamento debe reanudarse con una menor tasa de infusión después de la presión arterial normal. Debido a que la tendencia a las arritmias causadas por la insuficiencia circulatoria puede aumentar cuando se usan medicamentos múltiples, los pacientes tratados con millrynone deben ser monitoreados de cerca. En pacientes con fibrilación auricular y fibrilación auricular, la milrinona puede aumentar la frecuencia ventricular. En estos pacientes, se debe considerar la preadministración de digitálicos u otras drogas que prolongan el tiempo de conducción en el nódulo auriculoventricular. Cuando la causa de una reducción significativa en el flujo sanguíneo a las cámaras de presión se puede utilizar el tratamiento diurético últimamente intensiva, la milrinona se debe administrar cuidadosamente controlar la presión arterial, la frecuencia cardiaca y los síntomas clínicos. Durante el tratamiento, debe controlarse el equilibrio de agua y electrolitos y la creatinina sérica. La gravedad de la diuresis causada por un aumento en el volumen minuto del corazón puede provocar la necesidad de reducir la dosis de diuréticos. La pérdida de potasio asocia con aumento de la diuresis puede predisponer a los pacientes tratados con digitalis especialmente para trastornos del ritmo cardíaco - hipopotasemia debe ser compensada antes del tratamiento y durante el mismo. En pacientes con insuficiencia cardíaca, también se observan bajos niveles de hemoglobina, incluida anemia. Debido al riesgo de trombocitopenia o anemia, los hallazgos de laboratorio apropiados deben controlarse de cerca en pacientes con bajo recuento de plaquetas o niveles de hemoglobina. Usar con precaución en pacientes con insuficiencia renal grave. No existen datos sobre el uso de la infusión de milrinona por un período mayor de 48 horas. En los niños y adolescentes también deben considerar las siguientes advertencias y precauciones, además de las descritas en los adultos. En los recién nacidos después de la cirugía a corazón abierto durante el tratamiento, el seguimiento debe incluir la evaluación de la frecuencia cardíaca y el ritmo cardíaco, la presión arterial en la circulación sistémica a través de un catéter en la arteria umbilical o periférico catéter, la presión venosa central, índice cardiaco, gasto cardíaco, la resistencia periférica en la circulación sistémica , presión de la arteria pulmonar y presión auricular cardíaca. Se deben realizar las siguientes pruebas de laboratorio: recuento de plaquetas, potasio sérico, pruebas de función hepática y renal. La frecuencia de la evaluación depende de los valores iniciales; es necesario evaluar la respuesta del recién nacido a los cambios en la terapia. En niños y adolescentes con insuficiencia renal, no se recomienda su uso. En niños y adolescentes, milrynone solo debe iniciarse si el paciente es hemodinámicamente estable. Se debe tener precaución en los recién nacidos con factores de riesgo de hemorragia intraventricular (i. Los recién nacidos prematuros, bajo peso al nacer) como milrinona puede causar trombocitopenia. En estudios clínicos en la población pediátrica, el riesgo de trombocitopenia aumentó significativamente con la duración de la infusión. La trombocitopenia asociada con el uso de milrynone es más común en niños que en adultos. En estudios clínicos milrinona apareció para frenar el cierre del conducto arterioso en los niños - cuando es necesario el uso de milrinona en recién nacidos prematuros y recién nacidos con ductus arterioso permeable, o en riesgo de conducto arterioso persistente, evaluar cuidadosamente el riesgo-beneficio.

El medicamento puede usarse durante el embarazo y la lactancia si los beneficios esperados superan el riesgo potencial.

extrasístoles ventriculares, taquicardia no sostenida o sostenida ventricular, arritmias supraventriculares, hipotensión, dolores de cabeza: común.Poco frecuentes: fibrilación ventricular, angina de pecho / dolor en el pecho, trombocitopenia, pruebas de función hepática anormal, temblor, hipopotasemia. Muy raro: trastornos de tipotorsades de pointes, shock anafiláctico, broncoespasmo, reacciones cutáneas (como erupción). Desconocido: reducción en el número de glóbulos rojos y / o hemoglobina, la reacción en el sitio de infusión. La hemorragia intraventricular, conducto arterioso permeable (consecuencias graves conducto arterioso están inextricablemente vinculadas con el flujo sanguíneo excesivo a través de los pulmones, dando como resultado edema pulmonar y la hemorragia y la reducción de la perfusión de órganos, causando hemorragia intraventricular y la enteritis necrótica, que puede terminar en la muerte). La incidencia tanto de arritmia ventricular y supraventricular no estaba relacionada con la dosis de la milrinona y la concentración en la sangre. arritmias que amenazan la vida a menudo se asocian con ciertas condiciones, tales como arritmia cardiaca pre-existente, trastornos metabólicos (por ejemplo. hipopotasemia), la concentración de digoxina anormal en la sangre y el catéter. Las arritmias asociadas con el uso de milrynone son menos comunes en niños que en adultos.

Por vía intravenosa.adultos. La dosis de carga es 50 μg / kg, administrada lentamente durante un período de al menos 10 minutos. Dosis de carga se puede administrar en forma no diluida, pero redondeado dilución a un volumen total de 10 ml o 20 ml pueden facilitar la observación del flujo de infusión. Para diluir el contenido de la ampolla se puede utilizar las siguientes soluciones: 0,9% de NaCl, 0,45% de NaCl o solución de glucosa al 5%. La dosis de mantenimiento es 0.375-0.75 μg / kg pc / min. La tasa de administración debe adaptarse a la respuesta hemodinámica y clínica. No use una dosis diaria mayor a 1.13 mg / kg. En pacientes con función renal alterada debe ajustar la dosis - no cambia la dosis inicial, la dosis de mantenimiento se ajusta por aclaramiento de creatinina: 5 ml / min / 1,73 m² - 0,2 μg / kg de pc / min; 10 ml / min / 1.73 m² - 0,23 μg / kg de pc / min; 20 ml / min / 1.73 m² - 0,28 μg / kg de pc / min; 30 ml / min / 1.73 m² - 0,33 μg / kg de pc / min; 40 ml / min / 1.73 m² - 0,38 μg / kg de pc / min; 50 ml / min / 1.73 m² - 0.43 μg / kg de pc / min. No lo use por más de 5 días. Los pacientes de edad avanzada no necesitan modificar la dosis del medicamento.Niños y adolescentes. En los estudios publicados, las dosis utilizadas en lactantes y niños fueron: dosis de carga intravenosa: 50-75 μg / kg. servido dentro de 30-60 min .; infusión intravenosa continua - debe comenzar sobre la base de respuesta hemodinámica y considerando posible aparición de efectos secundarios entre 0,25-0,75 mg / kg min durante un máximo de 35 h En ensayos clínicos de síndrome de bajo gasto cardíaco en lactantes y. menores de 6 años después de la dosis de carga cardíaca congénita operación de reparación de 75 mg / kg administrada durante 60 min, a continuación, la dosis de 0,75 mg / kg min para infundida durante 35 horas redujo significativamente el riesgo de síndrome de bajo gasto cardíaco. Se deben considerar los estudios farmacocinéticos.