Fibrilación auricular con función ventricular rápida, en el curso de la insuficiencia cardíaca. Insuficiencia cardíaca avanzada en combinación con otras drogas. Tratamiento de algunas arritmias supraventriculares, especialmente aleteo crónico y fibrilación auricular.
ingredientes:
1 tabl contiene 250 μg de digoxina. Las tabletas contienen lactosa.
acción:
Glucósido cardiaco Aumenta la contractilidad del miocardio. El principal mecanismo de acción es el bloqueo específico de la adenosina trifosfatasa y, por lo tanto, el intercambio de iones de Na+/ K+. La distribución cambiada de iones a ambos lados de la membrana celular aumenta la entrada de iones de Ca2+ y aumenta la concentración de Ca2+ durante el acoplamiento, agitación-contracción. La potencia de la digoxina aumenta con la baja concentración de iones de potasio extracelulares, mientras que la hiperpotasemia ejerce efectos opuestos. La digoxina inhibe el mecanismo de intercambio de iones Na+/ K+ en las células del sistema nervioso autónomo, que afecta indirectamente la función cardíaca. Como resultado, la intensidad del estímulo vagal eferente reduce la tensión interfacial del sistema simpático y libera la conducción del estímulo en las aurículas y el nodo atrioventricular, por lo tanto el principal efecto beneficioso de la digoxina es liberar las cámaras de trabajo. cambios indirectos en la contractilidad del miocardio también como resultado de la modificación de las venas de susceptibilidad causadas por la actividad autónoma alterada, la estimulación directa del sistema venoso. La digoxina reduce la activación tanto del sistema nervioso simpático y el sistema renina-angiotensina, independientemente del efecto inotrópico y por lo tanto puede aumentar las posibilidades de supervivencia del paciente con insuficiencia cardíaca. La biodisponibilidad es del 63%. Con las proteínas, está un 25% ligado. Después de la administración oral, el inicio de acción ocurre dentro de 0.5-2 h, efecto máximo dentro de 2-6 h. Los alimentos retrasan la absorción de digoxina. Las concentraciones más altas ocurren en el corazón, el hígado y los riñones, en el corazón alcanza una concentración 30 veces mayor que en la sangre periférica. Se excreta en la orina principalmente en forma inalterada. T0,5 es de 30-40 h, en pacientes con insuficiencia renal es prolongada. Solo el 3% de la dosis de digoxina se elimina del cuerpo durante 5 horas de hemodiálisis.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a digoxina, otros glucósidos cardíacos o cualquier componente de la preparación. Bloqueo completo del corazón de manera periódica o bloqueo auriculoventricular IIst., Especialmente con las convulsiones de Stokes-Adams. Mediciones causadas por envenenamiento con glucósidos cardíacos. Hipotensión supraventricular con una vía de conducción vestibular adicional, como el síndrome de Wolff-Parkinson-White. Taquicardia ventricular, fibrilación ventricular. estenosis de la miocardiopatía hipertrófica tracto de salida ventricular izquierda, a menos que haya fibrilación auricular e insuficiencia cardíaca, pero incluso entonces la digoxina debe utilizarse con precaución.
Precauciones:
Los efectos tóxicos de la digoxina pueden causar arritmias, algunos de los cuales pueden parecerse indicación arritmias para el uso de la preparación (especialmente utilizar con precaución en pacientes con taquicardia auricular con bloqueo AV de variables, que clínicamente se asemeja a la fibrilación auricular). Los pacientes que reciben digoxina no deben inyectarse por vía intravenosa con sal de calcio. En algunos casos, los trastornos de la conducción sinoauricular (i. Síndrome del seno enfermo) digoxina puede causar o exacerbar la bradicardia sinusal o causar bloqueo sinoauricular. La decisión sobre el tratamiento adicional con digoxina puede ser útil para medir la concentración de digoxina, pero las dosis tóxicas de otros glucósidos puede inducir una reacción cruzada y afectar a los resultados. La retirada oportuna de digoxina y la observación del paciente pueden ser más apropiadas. La hipoxia, hipokalemia, y un alto grado de hipercalcemia aumentan la sensibilidad del miocardio a los glucósidos cardiacos. Se utiliza con precaución en pacientes con enfermedad de la tiroides en los ancianos (una determinación periódica de la digoxina en suero y evitar la hipopotasemia) con una holgura reducida renal, malabsorción o cirugía reconstructiva en el tracto digestivo.En el caso de la toxicidad de la digoxina, el riesgo de causar una arritmia peligrosa durante la cardioversión con DC aumenta significativamente y es proporcional a la energía utilizada. Si se planifica una cardioversión eléctrica, la preparación debe suspenderse al menos 24 h antes del procedimiento. En situaciones de emergencia, como paro cardíaco, cardioversión, se debe usar la dosis efectiva más baja. La cardioversión eléctrica no se debe utilizar en pacientes con irregularidades que hayan ocurrido después del uso de glucósidos cardíacos. La digoxina es beneficiosa en la arritmia, probablemente porque desencadena el bloqueo de conducción auriculoventricular en cierta medida. Sin embargo, en presencia de un bloqueo auriculoventricular incompleto, se debe esperar una rápida profundización del bloqueo. En un bloqueo completo, el reemplazo ventricular puede ser suprimido. Uso especialmente cuidadoso directamente después del infarto de miocardio debido a la posibilidad de un aumento de la demanda de oxígeno del miocardio, la isquemia y la muerte. En pacientes con hipocalemia después de infarto de miocardio y cardiológicamente inestable, existe riesgo de arritmia. El tratamiento de pacientes con insuficiencia cardíaca con amiloidosis concomitante debe evitarse; si no es posible otro tratamiento alternativo, la digoxina debe usarse con precaución para controlar el ritmo ventricular. La digoxina puede causar vasoconstricción, se debe evitar en pacientes con miocarditis. Los pacientes con corazones de beriberi pueden no mostrar una respuesta adecuada a digoxina hasta que la deficiencia de tiamina se trate al mismo tiempo (la digoxina puede inhibir la absorción de tiamina por los miocitos). La digoxina no debe usarse en la pericarditis constrictiva hasta que se obtenga control del ritmo ventricular en caso de fibrilación ventricular o mejoría de la arritmia cardíaca. La digoxina mejora la tolerancia al ejercicio en pacientes con disfunción sistólica del ventrículo izquierdo y ritmo sinusal normal. Se encontró que los beneficios para los pacientes con disfunciones supraventriculares son más significativos en reposo que después del ejercicio. En pacientes que usan diuréticos e inhibidores de la ECA o solo diuréticos, la interrupción de la digoxina causa un empeoramiento de la condición clínica. El uso de dosis terapéuticas de digoxina puede resultar en la prolongación del intervalo PR y la depresión del segmento ST en el electrocardiograma. La digoxina puede causar cambios positivos falsos en los síndromes ST-T en la imagen de ECG durante la prueba. Estos cambios reflejan el efecto esperado de la preparación y no indican su toxicidad. Los pacientes que reciben digoxina deben analizar periódicamente las concentraciones de electrolitos en la sangre y la creatinina plasmática. En pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva crónica, el uso ocasional de digoxina es beneficioso, pero muchos pacientes no tienen mejoría hemodinámica estable, significativa o sostenida, por lo que es importante evaluar la respuesta individual de cada paciente a la terapia con digoxina a largo plazo. Los pacientes con insuficiencia respiratoria severa pueden mostrar una mayor sensibilidad del miocardio a los glucósidos digitálicos. Debido al contenido de lactosa, la preparación no debe usarse en pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa rara, deficiencia de lactasa Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa no deben tomar la preparación.
Embarazo y lactancia:
El uso de digoxina en el embarazo no está contraindicado, sin embargo, la dosificación y el control pueden ser menos predecibles, y algunos pacientes pueden requerir dosis más altas. El uso de digoxina en mujeres embarazadas solo está permitido si el beneficio para la madre supera el riesgo potencial para el feto. A pesar de la alta exposición a las preparaciones digitálicas antes del nacimiento, no se observaron efectos adversos significativos en el feto o el recién nacido cuando las concentraciones plasmáticas de digoxina se mantienen dentro del rango normal. Se cree que la digoxina a través del efecto directo sobre la membrana muscular uterina puede causar el nacimiento prematuro y el bajo peso al nacer de los niños. La digoxina administrada a la madre se puede usar para tratar la taquicardia fetal y la insuficiencia cardíaca congestiva. Se han informado reacciones adversas en fetos en los casos en que se encontró que sus madres tenían intoxicación por digoxina. La digoxina se excreta en la leche humana en cantidades mínimas, por lo tanto, la lactancia no está contraindicada.
Efectos secundarios:
Comunes: trastornos del SNC, mareos, visión borrosa, en amarillo, arritmias, trastornos de la conducción, bigemini, trigemini, intervalo PR prolongado, bradicardia sinusal, náuseas, vómitos, diarrea, erupciones en la piel (en forma de urticaria o parecida a la escarlatina, ¿pueden acompañado de un grado significativo de eosinofilia). Poco frecuentes: depresión. Muy raras: trombocitopenia, anorexia, la psicosis, la apatía, confusión, dolor de cabeza, las taquiarritmias supraventriculares, fibrilación taquicardia (el bloque corazón bloque o sin), taquicardia nodal, arritmia ventricular, contracciones ventriculares prematuras, la depresión del segmento ST, isquemia o necrosis del intestino, la ginecomastia (después de un uso prolongado), debilidad, fatiga, malestar.
dosis:
Por vía oral. Las dosis deben determinarse individualmente según la edad, el peso y la función renal. Las siguientes dosis son indicativas. Al cambiar las tabletas a la solución inyectable, la dosis debe reducirse en un 33%.Adultos con insuficiencia cardíaca crónica sin arritmias supraventriculares acompañantes. No es necesario dar una dosis de carga. Típicamente, se usan 125-250 μg por día en pacientes con función renal normal. Los pacientes ancianos deben ser tratados con una dosis de 62.5 microgramos por día.Adultos y niños mayores de 10 años con fibrilación auricular o aleteo. Saturación oral aceleradauna sola dosis de 750-150 μg; en el caso de riesgo de toxicidad, tales como. en la dosis de carga de edad avanzada, oral debe administrarse en dosis divididas, por 6 h manteniendo la brecha entre las dosis, y evaluar el efecto clínico del paciente antes de la siguiente dosis de digoxina.Saturación oral gradual250-750 μg diarios durante 1 semana, luego se recomienda una dosis de mantenimiento. La elección del método de saturación depende de la condición del paciente. La dosis de mantenimiento para hombres y mujeres se puede calcular usando la fórmula en el Resumen de las características del producto. En la práctica, esto significa que para la mayoría de los pacientes, la dosis de mantenimiento es de 125-250 μg por día. En individuos susceptibles con efectos secundarios graves, se recomiendan dosis menores, es decir, 62.5 μg / día. Algunos pacientes requieren dosis más altas.Bebés prematuros, bebés y niños menores de 10 años (si no han recibido glucósidos cardíacos en las últimas 2 semanas). En los recién nacidos, bebés prematuros, especialmente, el aclaramiento renal de digoxina es menos - porque más allá de las observaciones generales sobre la dosis, la dosis debe ser reducida. Además del período neonatal, los niños requieren dosis proporcionalmente más altas de digoxina en función del peso o del área de superficie corporal que los pacientes adultos. Los niños mayores de 10 años usan adultos como peso.Dosis de carga oral: bebés prematuros del mes <1.5 kg -25 μg / kg / día; bebés prematuros sobre mc. 1.5-2.5 kg - 30 μg / kg / día; recién nacidos y niños de hasta 2 años: 45 μg / kg / día; niños de 2 a 5 años: 35 μg / kg / día; niños de 5 a 10 años: 25 μg / kg / día. La dosis de carga se debe administrar en dosis divididas, la primera dosis debe ser la mitad de la dosis total y la siguiente debe ser administrada cada 4 -8 horas, evaluando el efecto clínico antes de la siguiente dosis.Dosis de mantenimiento: neonatos prematuros: dosis diaria = 20% de la dosis de carga de 24 horas (por vía intravenosa u oral); Los neonatos nacidos a término y niños de hasta 10 años: dosis diaria = 25% de la dosis de carga de 24 horas (oral o intravenosa). El diagrama anterior debe tratarse como una guía general. Régimen de dosificación se puede determinar los niveles séricos de digoxina y ajustar la dosis dependiendo de los resultados obtenidos. Si se utilizó digitalis en las últimas 2 semanas, se espera que las dosis de carga óptimas sean más bajas que las dosis recomendadas indicadas anteriormente.Grupos especiales de pacientes. En pacientes ancianos con aclaramiento renal reducido, hipotiroidismo, se debe considerar la reducción de las dosis de carga y mantenimiento. En pacientes con hipertiroidismo (debido a la resistencia relativa contra la digoxina) aumentar la dosis, en donde la obtención de hipertiroidismo control, dosis de digoxina debe reducirse. Los pacientes con síndrome de malabsorción o procedimientos reconstructivos en el tracto gastrointestinal pueden requerir dosis más altas.