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Hipertiroidismo, incluida la enfermedad de Graves y adenoma tóxico autónomo de la glándula tiroides. Preparación para la escisión de la glándula tiroides o el tratamiento con yodo radiactivo (¹³¹I) en el caso de hipertiroidismo. Glándula tiroides

1 tabl contiene 50 mg de propiltiouracilo

Derivado de tiouracilo con actividad tirostática (antitiroidea). Inhibe la biosíntesis de la hormona tiroidea (triyodotironina - tiroxina T3 - T4) para la inhibición de la actividad de peroxidasa, impidiendo la incorporación del resto del yodo en tyrozolowe tiroglobulina, y conectarse a los derivados yodados, de tirosina. También inhibe dejodynację periférica (deyodinación) de T4 a T3, propiltiouracilo gracias se considera el fármaco de elección en casos muy graves de hipertiroidismo, especialmente en los avances de la tiroides. Después de la administración oral, el propiltiouracilo se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal, la biodisponibilidad es de aproximadamente 80%. El efecto máximo ocurre después de 20-30 minutos después de la administración. T_0,5 en el plasma sanguíneo es relativamente corto (T._0,5 α a 7-7.5 min, T_0,5 β aproximadamente 70-75 minutos, pero según algunos datos es 240 minutos). T_0,5 se prolonga en insuficiencia renal significativa (hasta aproximadamente 8.5 horas) y en hipotiroidismo (8-8.6 horas). Se une a proteínas plasmáticas en aproximadamente 75-80%. El volumen de distribución es 0.2-0.4 dm³/ kg cuerpo Se metaboliza en el hígado. Se excreta en la orina principalmente en forma de glucurónido y en aproximadamente 10% en forma inalterada. El efecto antitiroideo no se correlaciona con la concentración sérica (depende de las concentraciones obtenidas en la glándula tiroides).

Hipersensibilidad a derivados de tiouracilo o a cualquiera de los excipientes. Hiperactividad con bocio retroesternal, especialmente cuando coexiste con la presión tiroidea. Insuficiencia hepática. Trastornos hematológicos (agranulocitosis, leucopenia, anemia).

Debido al riesgo de agranulocitosis, durante el tratamiento con propiltiouracilo deben ser controlados regularmente cuadro hemático con especial atención a la białokrwinkowy patrón. Se debe advertir a los pacientes que notifiquen casos de malestar general, dolor de garganta o fiebre; en cada caso, se debe realizar una prueba de sangre. Se debe tener especial cuidado por las personas previamente tratadas con cualquiera de las tioamidas que hayan tenido efectos secundarios en el pasado. Tenga precaución en los pacientes que se preparan para la cirugía; los que reciben anticoagulantes del grupo derivado de cumarina; con insuficiencia renal (indicación de modificación de la dosis indicada); con problemas de hígado Para el tratamiento con¹³¹Y, propiltiouracilo se aplica antes de la administración de yodo (que debe interrumpirse antes de la administración de un yodo radiactivo) y después de la administración con el fin de evitar posibles tirotoxicosis transitoria y la intensidad con el fin de acelerar la obtención de estado eutiroideo. Si se produce un aumento en las enzimas hepáticas durante el tratamiento con propiltiouracilo, la preparación debe interrumpirse inmediatamente.

El propiltiouracilo es el fármaco de elección en pacientes embarazadas con hipertiroidismo, en la que el uso de yodo radiactivo está claramente contraindicado y el uso tiamazol - en conjunto con un mucho mayor atravesar la placenta - relativamente contraindicado, y u no puede ser (por ejemplo, debido al desacuerdo. ) para subtotal eliminación de tiroides. Los niveles de propiltiouracilo en la circulación fetal son muy pequeños en comparación con los de la sangre de la madre. En las mujeres embarazadas, usar la menor dosis efectiva de propiltiouracilo proporcionar eutiroideo o incluso permitiendo leve hipertiroidismo (leve). Los recién nacidos deben examinarse cuidadosamente para detectar disfunción tiroidea (hipotiroidismo, menos hipertiroidismo). En neonatos nacidos de madres propiltiouracilo tratadas pueden ser hipotyroksynemia (reducción de las concentraciones de T4 libre en la sangre) y los niveles séricos de TSH en la sangre; estos parámetros se normalizan rápidamente durante la lactancia. El propiltiouracilo es el fármaco de elección en la tirotoxicosis de las mujeres que amamantan. El medicamento penetra en la leche materna en una pequeña medida.El desarrollo de la función tiroidea y del recién nacido debe controlarse cuidadosamente debido a la posibilidad de hipotiroidismo en el recién nacido. Se deben usar las dosis efectivas más bajas de propiltiouracilo.

La agranulocitosis generalmente ocurre en el período inicial de tratamiento (1-3 meses), pero también puede ocurrir más tarde. También ha habido informes de agranulocitosis en pacientes tratados nuevamente con propiltiouracilo que no desarrollaron este síntoma por primera vez. La agranulocitosis puede ocurrir repentinamente, sin síntomas prodrómicos. Los exámenes periódicos de la imagen de glóbulos blancos son esenciales. La agranulocitosis desaparece cuando se suspende el medicamento, y el uso de filgrastim (G-CSF) acelera la normalización de la imagen de los glóbulos blancos. Se han notificado casos de vasculitis asociada a la presencia de anticuerpos anticitoplasma de neutrófilos (ANCA).

Por vía oral.adultos: la dosis inicial es de 300 mg en 3 dosis divididas (100 mg cada 8 horas). En pacientes con hipertiroidismo grave y / o hipertrofia significativa de la glándula tiroides, la dosis es de 400 mg / día en dosis divididas. Después de obtener eutiroidismo (generalmente después de 6-8 semanas de tratamiento) la dosis debe reducirse¹/₃ o¹/₂ a intervalos semanales, hasta una dosis de mantenimiento de 100-150 mg por día. El tratamiento generalmente se continúa durante 1-2 años, aunque en algunos pacientes la normalización definitiva de la función tiroidea ocurre después de 3 meses.Glándula tiroides: El propiltiouracilo se administra a adultos en dosis de 200-300 mg cada 6 h hasta que se vuelve agudo (generalmente 6 dosis). En algunos pacientes, debido a la incapacidad de tomar el medicamento por vía oral, debe administrarse por inyección nasal o lingotes rectales. Debido a la falta de formas de dosificación adecuadas para este fin, se preparan soluciones oleosas o soluciones acuosas con fosfato de sodio extemporáneamente a partir de comprimidos triturados.Niños y adolescentes. En niños de 6 a 10 años de edad, la dosis inicial es de 5-7 mg / kg. (50-150 mg / día) y se administra en 3 dosis divididas cada 8 horas. En niños mayores de 10 años, la dosis inicial también es de 5-7 mg / kg. (150-300 mg / día) y se administra en 3 dosis divididas cada 8 horas. Las dosis de mantenimiento utilizadas en niños son¹/₃ para²/₃ la dosis inicial y se administran en una (50 mg) o dos (2 veces 50 mg). La seguridad y eficacia de la preparación en niños <6 años no se ha establecido.Grupos especiales de pacientes. Pacientes con insuficiencia renal: TFG> 50 ml / min: sin ajuste de dosis; GFR 10- 50 ml / min: la dosis debe reducirse¹/₄; GFR <10 ml / min: la dosis debe reducirse a la mitad. Solo una pequeña parte del medicamento (aproximadamente 5%) se elimina durante la hemodiálisis. A una dosis constante (por ejemplo. 200 mg / día) los niveles en sangre persisten en los pacientes sometidos a tratamiento de diálisis en un intervalo de concentración, pero se puede esperar una ligera reducción en el rendimiento de la diálisis.Método de administración: la droga debe tomarse durante las comidas.