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Hipertensión

1 tabl contiene 250 mg de metildopa

Medicamento antihipertensivo con efecto central. Después de penetrar hasta o.u.n. ejercer efecto hipotensor a través de su metabolito activo (alfametylnoradrenalinę) por: la reducción de la tensión de la simpático (por estimulación de la central, la inhibición de los receptores presinápticos alfa₂), Para actuar como un reemplazo neurotransmisor falsa de la dopamina endógena para terminales nerviosas dopaminérgicas, disminución de la actividad de renina en plasma y la resistencia vascular periférica, la inhibición de la enzima dopa-dekabroksylazy (reducción de la síntesis de la noradrenalina, la dopamina, la serotonina y los niveles de noradrenalina y adrenalina en los tejidos). Disminuye la presión arterial tanto en posición acostada como de pie. La biodisponibilidad es de aproximadamente el 25%. El efecto máximo se alcanza después de 4-6 horas y se mantuvo durante aprox. 12-24 horas. En una pequeña medida (<20%) a proteínas plasmáticas se metaboliza extensamente en el hígado. El metabolito activo de la alfametil adrenalina se forma en los centros neuronales adrenérgicos. Aproximadamente 1/3 de la metildopa absorbida se excreta sin cambios en la orina o en la forma de conjugados de sulfato, el resto se retira de las heces como metildopa. T_0,5 es 1.8 + 0.2 horas.

Hipersensibilidad a metildopa u otros componentes del medicamento. Enfermedad hepática activa (por ejemplo, hepatitis aguda, cirrosis hepática). Historia de la enfermedad hepática inducida por metildopa. Tratamiento simultáneo con inhibidor de la MAO. La depresión. Pheochromocytoma.

Si se diagnostica anemia hemolítica, el medicamento debe suspenderse. La interrupción de la terapia generalmente condujo a una remisión rápida. Sin embargo, rara vez ha habido casos fatales. La metildopa nunca se debe administrar a un paciente si se ha encontrado anteriormente que la metildopa induce anemia hemolítica. Una prueba de Coombs positiva rara vez se produce durante los primeros 6 meses de tratamiento y si no aparece dentro de los 12 meses, es poco probable que se produce durante el tratamiento adicional. La prueba positiva de Coombs está relacionada con el tamaño de la dosis, que es la menos común para los pacientes que toman ≤1g por día. Un resultado positivo de la prueba de Coombs que se produjo durante la terapia se vuelve negativo después de unas semanas o meses después del final del tratamiento. Antes de comenzar la terapia, y luego en su 6º y 12º mes, se recomienda realizar una morfología y una prueba de Coombs directa. Los resultados positivos previos o la obtención de un resultado positivo en una prueba de Coombs directa no son una contraindicación para el tratamiento adicional con metildopa. Si la prueba de Coombs directa positiva será durante el tratamiento con metildopa, se debe verificar si hay anemia hemolítica y si la prueba de Coombs positiva es importante en el tratamiento. El conocimiento previo de un resultado positivo de la prueba de Coombs ayudará en la evaluación de la verificación cruzada requerida para la transfusión. Si necesita una transfusión de sangre en un paciente tratado con metildopa, debe tener una prueba de Coombs directa e indirecta antes del procedimiento. En ausencia de anemia hemolítica, solo una prueba de Coombs directa será positiva. El resultado positivo de la prueba directa de Coombs no interfiere con la determinación del grupo sanguíneo o la prueba cruzada. Un resultado positivo de una prueba indirecta de Coombs puede causar dificultades en la evaluación cruzada; en este caso, se necesitará un hematólogo o un transfusionista. Muy raramente, la necrosis hepática puede provocar la muerte. pruebas de función hepática, así como la morfología de la imagen total de glóbulos blancos y diferencial de se metildopa recomienda antes del tratamiento y a las 6 y 12 semanas. El tratamiento y también para la aparición de fiebre de origen desconocido. En caso de fiebre, función hepática anormal o ictericia, el tratamiento debe interrumpirse inmediatamente. La metildopa no debe reutilizarse en estos pacientes. En pacientes con antecedentes de enfermedad hepática y disfunción, la metildopa debe usarse con extrema precaución. En pacientes que toman metildopa, se deben usar dosis más bajas de anestésicos. Si se produce hipotensión durante la anestesia, se deben usar vasopresores.Los receptores adrenérgicos siguen siendo susceptibles durante el tratamiento con metildopa. Algunos pacientes pueden experimentar hinchazón y aumento de peso al tomar metildopa, que puede tratarse con diuréticos. No continúe el tratamiento con metildopa si el edema empeora o si desarrolla síntomas de insuficiencia cardíaca. La metildopa se elimina durante la diálisis y, por lo tanto, puede volver a presentarse presión arterial alta después del procedimiento. Los pacientes con enfermedad cerebrovascular bilateral pueden ocasionalmente tener movimientos coreoatheticos involuntarios. En este caso, el tratamiento con metildopa debe suspenderse. Tenga especial cuidado con metildopa en pacientes con porfiria hepática y sus parientes cercanos. No consuma bebidas alcohólicas durante la terapia.

La metildopa se ha usado bajo estricta supervisión médica para tratar la hipertensión durante el embarazo. No se encontraron pruebas clínicas que sugieran sus efectos nocivos en el feto o el recién nacido. Los informes publicados sobre el uso de metildopa en todos los trimestres indican que el daño fetal asociado con el uso de este medicamento es poco probable. La metildopa pasa a través de la barrera placentaria y aparece en la sangre del cordón umbilical y la leche materna. Aunque no se han identificado efectos teratogénicos, no se puede excluir la posibilidad de daño fetal. Por lo tanto, el medicamento no debe utilizarse en mujeres embarazadas que puedan quedar embarazadas, planea quedar embarazada o en periodo de lactancia, a menos que los beneficios del tratamiento superan los riesgos potenciales.

Muy a menudo: una prueba de Coombs positiva. Raras: anemia hemolítica, leucopenia, granulocitopenia, trombocitopenia. Muy rara miocarditis, pericarditis, parkinsonismo, exacerbación de la angina de pecho, insuficiencia cardíaca congestiva, del seno carotídeo hipersensible, hipotensión ortostática (preferiblemente la reducción de la dosis), bradicardia sinusal, edema, aumento de peso, pancreatitis, hepatitis. No conocida: Bone depresión de la médula, resultados positivos para el anticuerpo antinuclear, células LE y el factor reumatoide, vasculitis, síndrome similar al lupus, fiebre de drogas, eosinofilia, hyperprolaktynemia, ginecomastia, galactorrea, amenorrea, parálisis facial, el movimiento choreatetotyczne, accidente cerebrovascular , trastornos mentales (pesadillas, psicosis leve, depresión), dolor de cabeza o mareos, sedación, astenia o debilidad, parestesias, disminución de la libido, la congestión nasal, inflamación, diarrea, inflamación de las glándulas salivales, el dolor, o de la lengua negro, náuseas, estreñimiento, hinchazón, gases, boca seca, necrólisis epidérmica tóxica, eczema o lupus, colestasis, ictericia, anomalías de las enzimas hepáticas, artralgia leve con o sin hinchazón, dolor muscular, impotencia, eyaculación anormal, aumento de nitrógeno ureico en sangre. Al comienzo del tratamiento o cuando puede aumentar la dosis: somnolencia transitoria, dolor de cabeza y debilidad.

Por vía oral. La dosis se determina individualmente para cada paciente. Adultos: la dosis inicial es generalmente de 250 mg 2-3 veces al día durante los primeros 2 días. La dosis puede aumentarse o disminuirse gradualmente, dependiendo del grado de reducción de la presión sanguínea, a intervalos de no menos de 2 días. Debido a que se puede producir la sedación, durante 2-3 días al inicio del tratamiento y el aumento de la dosis se recomienda aumentar la primera dosis por la noche. Por lo general, la dosis de mantenimiento es de 500-2 g por día, administrada en 2-4 dosis. La dosis diaria máxima de 3 g. Si la reducción de la presión arterial es satisfactoria después de usar 2 g de metildopa por tratamiento días Se recomienda la asocia con otros agentes antihipertensivos. Después de 2 o 3 meses de tratamiento, puede desarrollar tolerancia. El control eficaz de la presión puede restablecerse aumentando la dosis de metildopa o agregando un diurético. La presión arterial generalmente vuelve al nivel de preterapia original después de suspender la metildopa en 48 horas sin una reacción de abstinencia. terapia Metildopa puede comenzar en pacientes que ya están en tratamiento con otros agentes antihipertensivos, reduciendo gradualmente la dosis de fármacos antihipertensivos. En tales casos, la dosis diaria inicial no debe exceder 500 mg y debe aumentarse si es necesario a intervalos de no menos de 2 días.Pacientes de edad avanzada: el tratamiento debe iniciarse con la dosis más baja posible, que no exceda los 250 mg diarios. Si es necesario, la dosis puede aumentarse gradualmente a intervalos de no menos de 2 días. Los desmayos que ocurren con mayor frecuencia en los ancianos y que pueden estar asociados con una mayor sensibilidad y aterosclerosis avanzada se pueden prevenir mediante el uso de dosis más pequeñas. Pacientes con insuficiencia renal: se necesitan dosis menores. En insuficiencia renal leve (TFG 60-89 ml / min / 1,73 m²) el intervalo de dosis se debe extender a 8 horas; en insuficiencia renal moderada (TFG 30-59 ml / min / 1,73 m)²) hasta 8-12 horas; en insuficiencia renal grave (TFG <30 ml / min / 1,73 m)²) hasta 12-25 h. La metildopa se elimina durante la diálisis, por lo tanto, después del procedimiento, para evitar el aumento de la presión arterial se debe administrar una dosis suplementaria de 250 mg. Niños: la dosis diaria inicial es de 10 mg / kg. en 2-3 dosis. Si es necesario, la dosis diaria puede aumentarse gradualmente a intervalos de no menos de 2 días hasta que se obtenga una respuesta adecuada. La dosis máxima diaria es de 65 mg / kg, con no más de 3 g por día. Las tabletas se pueden tomar antes o después de una comida.