Índice de drogas

El tratamiento de la enfermedad de Parkinson de acuerdo con los siguientes principios: tratamiento inicial como monoterapia para retrasar la introducción de levodopa; La terapia de combinación con levodopa durante la enfermedad, cuando la levodopa decae o se vuelve incoherente, y hay fluctuaciones en el efecto terapéutico (es decir. el final de la dosis-efecto ,, '' o las fluctuaciones en una posición "on-off").

1 tabl la liberación sostenida contiene 2 mg, 4 mg, 8 mg de ropinirol (como hidrocloruro). La preparación contiene lactosa.

Agonista del receptor D2 / D3 de la dopamina no ergométrica. Reduce la deficiencia de dopamina característica de la enfermedad de Parkinson mediante la estimulación de los receptores de dopamina en el cuerpo estriado. La biodisponibilidad de ropinirol es aproximadamente del 50% (36-57%). Después de la administración oral de tabletas de liberación prolongada, la concentración del fármaco en la sangre aumenta lentamente y el tiempo medio para alcanzar C_máx es 6-10 h. En 10-40% se asocia con proteínas plasmáticas. Se metaboliza principalmente a través de CYP1A2 y se excreta como metabolitos en la orina. T_0,5 es aproximadamente 6 horas.

Hipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquiera de los excipientes. Insuficiencia renal grave (CCr <30 ml / min) sin hemodiálisis regular. Disfunción hepática.

agonistas de la dopamina medicamento no debe ser utilizado en pacientes con trastornos mentales graves o trastornos psicóticos, o antecedentes de los mismos, a menos que el beneficio potencial supera el riesgo. Debido al riesgo de hipotensión, ropinirol debe utilizarse con precaución en pacientes con (insuficiencia particularmente coronaria) severa cardiovascular y en combinación con agentes antihipertensivos y antiarrítmicos. Fumar está relacionado con el metabolismo de CYP1A2, por lo que si toma o deja de fumar durante el tratamiento con ropinirol, puede ser necesario ajustar la dosis nuevamente. No se recomienda su uso en niños y adolescentes <18 años de edad. Debido a la presencia de lactosa no se utiliza en pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa de Lapp o mala absorción de glucosa-galactosa.

No se recomienda el embarazo a menos que los beneficios esperados para el paciente superen los riesgos para el feto. El medicamento puede inhibir la lactancia; no lo use durante la lactancia.

Efectos secundarios en pacientes con enfermedad de Parkinson tratados con ropinirol en forma de liberación prolongada (en dosis de hasta 24 mg / día).Monoterapia. Muy a menudo: somnolencia, náuseas. Frecuentes: alucinaciones, mareos (incluido el origen laberíntico), estreñimiento, edema periférico. Poco frecuentes: hipotensión ortostática, hipotensión. Terapia de combinación Muy a menudo: discinesias. Frecuentes: alucinaciones, somnolencia, mareos (incluyendo el origen laberíntico), hipotensión ortostática, hipotensión, náuseas, estreñimiento, edema periférico. Además, en pacientes con enfermedad de Parkinson tratados con ropinirol en forma de de liberación inmediata (en dosis de hasta 24 mg / día) se han observado los siguientes efectos secundarios.Monoterapia. Muy a menudo: desmayos. Frecuentes: vómitos, ardor de estómago, dolor abdominal, hinchazón de las piernas. Poco frecuentes: reacciones psicóticas, aparte de las alucinaciones (incluyendo delirio, delirio, paranoia), ataques repentinos de sueño, somnolencia diurna excesiva, hipotensión ortostática, hipotensión (raramente graves). No conocida: reacciones de hipersensibilidad (incluyendo urticaria, angioedema, exantema, prurito), reacciones hepáticas (principalmente un aumento de las enzimas hepáticas).Terapia de combinación. Muy a menudo: somnolencia, náuseas. Común: confusión, acidez. Poco frecuentes: reacciones psicóticas, que no sean alucinaciones (incluyendo delirio, delirio, paranoia) ataques repentinos de sueño, somnolencia diurna excesiva, hipotensión ortostática, hipotensión (raramente graves). No conocida: reacciones de hipersensibilidad (incluyendo urticaria, angioedema, exantema, prurito), reacciones hepáticas (principalmente un aumento de las enzimas hepáticas).Además, los pacientes tratados con agonistas de la dopamina, incluyendo ropinirol, deterioro de control sobre los impulsos, incluyendo el juego patológico, la actividad sexual patológico, aumento de la libido, gastos o compras compulsivas, binge y el apetito compulsivo.

Por vía oral. Adultos. Se recomienda la selección de dosis individual dependiendo de la eficacia y la tolerabilidad del medicamento.Comenzando el tratamiento: la dosis inicial es de 2 mg una vez al día durante 1 semana de tratamiento; A partir de la segunda semana, la dosis debe aumentarse a 4 mg una vez al día. La respuesta al tratamiento se puede observar con una dosis de 4 mg una vez al día. Pacientes que comenzaron el tratamiento con una dosis de 2 mg de medicamento en forma de tabletas. sobre una vez al día, si experimenta efectos secundarios que no puede tolerar, puede beneficiarse al cambiar a ropinirol en forma de tabletas. con liberación inmediata a una dosis diaria más baja, dividida en 3 dosis iguales.Esquema de tratamiento. Los pacientes deben recibir la dosis más baja para controlar sus síntomas. Si la dosis de 4 mg una vez al día no es suficiente para lograr o mantener el control de los síntomas, la dosis diaria puede aumentarse en 2 mg a intervalos semanales o más largos hasta una dosis de 8 mg una vez al día. Si esta dosis no es suficiente para lograr o mantener el control de los síntomas, la dosis puede aumentarse entre 2 y 4 mg a intervalos de 2 semanas. o más La dosis máxima diaria de ropinirol en forma de la liberación sostenida es de 24 mg. Se recomienda prescribir a los pacientes la menor cantidad posible de comprimidos, lo que es necesario para alcanzar la dosis recomendada, utilizando la mayor potencia disponible de ropinirol en forma de comprimidos. sobre la liberación. Si el tratamiento se interrumpe diariamente o durante más tiempo, considere reiniciar el tratamiento con un aumento gradual de la dosis. Combinado con levodopa puede permitir una reducción gradual en la dosis de levodopa, dependiendo de la respuesta clínica. En ensayos clínicos, la dosis de levodopa se redujo en aproximadamente un 30% en pacientes que tomaban el producto al mismo tiempo. En la enfermedad de Parkinson avanzada en combinación con levodopa, pueden producirse discinesias durante la titulación inicial de la dosis; la dosis de levodopa debe reducirse. Si el tratamiento con otro agonista de la dopamina se cambia a ropinirol, se debe seguir la descontinuación del medicamento antes de administrar el ropinirol. Cambios en el tratamiento con ropinirol en forma de de liberación inmediata en la preparación en forma de sobre la liberación se puede hacer durante la noche. La dosis de la preparación se calcula en base a la dosis diaria total de ropinirol en forma de sobre la liberación inmediata que el paciente ha tomado hasta ahora. Si el paciente tomó 0,75-2,25 mg al día, la dosis de la preparación sobre la 2 mg / día, 3-4 mg / día - 4 mg, 6 mg - 6 mg, 7.5 - 9 mg - 8 mg, 12 mg - 12 mg, dosis de 15-18 mg - 16 mg, a una dosis de 21 mg - 20 mg, a una dosis de 24 mg - 24 mg. Después de cambiar el tratamiento para el tratamiento con la preparación en forma de Con la liberación prolongada, la dosis diaria total puede ajustarse dependiendo de la respuesta clínica al tratamiento.Grupos especiales de pacientes En pacientes> 65 años, se reduce el aclaramiento de ropinirol. Las dosis crecientes deben ser graduales y ajustadas según la respuesta al tratamiento. En pacientes ≥ 75 años, se puede considerar un aumento de titulación más lento al comenzar el tratamiento. No se requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal de leve a moderada (CCr 30-50 ml / min). En pacientes con enfermedad renal en etapa terminal (sometidos a hemodiálisis) se requieren los siguientes ajustes de dosis: dosis inicial: 2 mg una vez al día; los aumentos de dosis adicionales deben basarse en la tolerabilidad y la eficacia del tratamiento; dosis máxima de ropinirol: 18 mg / día en pacientes que reciben hemodiálisis regularmente; No se requieren dosis adicionales después de la hemodiálisis.El método de administración. La preparación debe tomarse una vez al día, a la misma hora cada día, independientemente de la comida. Tabla. deben tragarse enteros, no deben masticarse, triturarse o dividirse.