Índice de drogas

El tratamiento de la enfermedad de Parkinson de acuerdo con los siguientes principios: tratamiento inicial como monoterapia para retrasar la introducción de levodopa; La terapia de combinación con levodopa en la etapa de la enfermedad, cuando la levodopa decae o se vuelve incoherente, y hay fluctuaciones en el efecto terapéutico (efecto de "fin de dosis" o fluctuaciones en una posición "on-off"). Además, tabl. POWL. 0.25 mg, 0.5 mg, 1 mg, 2 mg: tratamiento sintomático del síndrome de piernas inquietas idiopático de moderado a grave.

1 tabl POWL. contiene 0.25 mg, 0.5 mg, 1 mg, 2 mg o 5 mg de ropinirol (como hidrocloruro); Tabla. POWL. contener lactosa. 1 tabl sobre la liberación (SR) contiene 2 mg, 4 mg u 8 mg de ropinirol (como hidrocloruro); Tabla. sobre la liberación contiene lactosa.

Agonista del receptor D2 / D3 de la dopamina no ergométrica. Alivia la deficiencia de dopamina característica de la enfermedad de Parkinson mediante la estimulación de los receptores de dopamina en el cuerpo estriado. La biodisponibilidad de ropinirol después de la administración oral es aproximadamente del 50% (36-57%). Después de la administración de ropinirol en forma de POWL. (publicación inmediata) C_máx se alcanza en promedio después de aproximadamente 1.5 horas. Después de la administración de tabletas de liberación prolongada, la concentración de ropinirol aumenta lentamente y el tiempo promedio para alcanzar C_máx generalmente es de 6 a 10 h. Ropinirol se une al 10-40% a las proteínas plasmáticas. Se metaboliza principalmente a través de la isoenzima CYP1A2, y los metabolitos de ropinirol se excretan principalmente en la orina. T_0,5 son 6 horas.

Hipersensibilidad a ropinirol o a cualquiera de los excipientes. Insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina <30 ml / min) sin hemodiálisis regular. Disfunción hepática.

Ropinirol no debe utilizarse para el tratamiento de acatisia neuroléptico, tazykinezji o Síndrome de Piernas Inquietas secundaria (por ejemplo. Causado por insuficiencia renal, anemia por deficiencia de hierro o embarazo). Durante el tratamiento con ropinirol, puede producirse un empeoramiento paradójico del síndrome de piernas inquietas; si se produce un empeoramiento, ropinirol debe evaluarse y ajustarse a la dosis o suspenderse. Si se desea, pueden usarse antieméticos (p. Ej., Domperidona) que no sean los antagonistas de dopamina activos en el centro. La reducción de la dosis de ropinirol o la interrupción completa de la terapia se debe considerar en pacientes que experimentan somnolencia excesiva y / o episodios repentinos de sueño. Los pacientes con antecedentes de trastornos psiquiátricos o psicóticos o trastornos de este tipo no deben tratarse con agonistas dopaminérgicos a menos que el beneficio potencial supere el riesgo. Debido al riesgo de hipotensión, es necesario para controlar continuamente la presión sanguínea, especialmente al comienzo del tratamiento y en pacientes con cardiovascular grave (insuficiencia particularmente coronaria). El producto no está recomendado para niños menores de 18 años. Debido al contenido de lactosa, la formulación no debe ser utilizado en pacientes con intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa. Tabla. sobre La liberación (SR) contiene aceite de ricino, que puede causar indigestión y diarrea.

Ropinirol no se recomienda durante el embarazo a menos que el beneficio potencial para el paciente supere el riesgo para el feto. Ropinirol no debe usarse en madres lactantes porque puede inhibir la lactancia.

Enfermedad de Parkinson. Muy a menudo: somnolencia, náuseas, desmayos. Frecuentes: alucinaciones, mareos, estreñimiento, edema periférico (incluyendo hinchazón de las piernas), vómitos, acidez estomacal, dolor abdominal. Poco frecuentes: hipotensión ortostática e hipotensión (raramente graves), reacciones psicóticas que no sean alucinaciones (incluyendo delirio, delirio, paranoia), ataques repentinos de sueño, somnolencia diurna excesiva. No conocida: reacciones de hipersensibilidad (incluyendo urticaria, angioedema, exantema, prurito), reacciones hepáticas (principalmente un aumento de las enzimas hepáticas), deterioro del control de los impulsos (incluyendo el juego patológico, la actividad sexual patológica y aumento de la libido).Además, se observó discinesia en combinación con levodopa (la reducción de la dosis de levodopa puede mejorar la discinesia), confusión.Síndrome de piernas inquietas. Muy a menudo: vómitos, náuseas. Frecuentes: nerviosismo, somnolencia, desmayos, mareos, dolor abdominal, fatiga. Poco frecuentes: confusión, hipotensión ortostática, hipotensión, alucinaciones. Además, puede haber un aumento paradójico en los síntomas del síndrome de piernas inquietas, que consiste en un inicio más temprano de los síntomas y un cambio de los síntomas hasta la madrugada (síntomas matinales de "rebote").

Por vía oral. Adultos.Enfermedad de Parkinson. Tabla. POWL. (publicación inmediata): tome 3 veces al día, preferiblemente con una comida. La dosis inicial es de 0,25 mg 3 veces al día durante la primera semana de tratamiento. La dosis puede aumentarse 0,25 mg 3 veces al día, según el esquema: 0,5 mg 3 veces al día en la segunda semana, 0,75 mg 3 veces al día en la tercera semana, 1 mg 3 veces al día. diariamente en la 4ª semana de tratamiento. Después del período inicial de aumento de la dosis, las dosis pueden aumentarse cada semana en 0.5-1 mg 3 veces al día (1.5-3 mg / día). La respuesta al tratamiento puede ser evidente a dosis de 3-9 mg por día. Si es necesario, la dosis puede aumentarse gradualmente hasta 24 mg por día. No se han estudiado dosis> 24 mg por día.Tabla. sobre lanzamiento (SR): tomados una vez al día, a la misma hora todos los días, independientemente de la comida, ingeridos enteros, no deben masticarse, triturarse ni dividirse. La dosis inicial es de 2 mg una vez al día durante 1 semana de tratamiento. A partir de la segunda semana, la dosis debe aumentarse a 4 mg una vez al día. La respuesta al tratamiento se puede observar con una dosis de 4 mg una vez al día. Pacientes que comenzaron el tratamiento con una dosis de 2 mg de medicamento en forma de tabletas. sobre una vez al día, si experimenta efectos secundarios que no puede tolerar, puede beneficiarse al cambiar a ropinirol en forma de tabletas. con liberación inmediata a una dosis diaria más baja, dividida en 3 dosis iguales. Los pacientes deben recibir la dosis más baja para controlar sus síntomas. Si la dosis de 4 mg una vez al día no es suficiente para lograr o mantener el control de los síntomas, la dosis diaria puede aumentarse en 2 mg a intervalos semanales o más largos hasta una dosis de 8 mg una vez al día. Si esta dosis no es suficiente para lograr o mantener el control de los síntomas, la dosis puede aumentarse entre 2 y 4 mg a intervalos de 2 semanas. o más La dosis máxima diaria de ropinirol en forma de la liberación sostenida es de 24 mg. Se recomienda prescribir a los pacientes la menor cantidad posible de comprimidos, lo que es necesario para alcanzar la dosis recomendada, utilizando la mayor potencia disponible de ropinirol en forma de comprimidos. sobre la liberación.Recomendaciones específicas para el tratamiento con ropinirol. Si el tratamiento se interrumpe diariamente o durante más tiempo, considere reiniciar el tratamiento con un aumento gradual de la dosis. Cambios en el tratamiento con ropinirol en forma de de liberación inmediata en la preparación en forma de sobre la liberación se puede hacer durante la noche. La dosis de la preparación se calcula en base a la dosis diaria total de ropinirol en forma de sobre la liberación inmediata que el paciente ha tomado hasta ahora. Si el paciente tomó 0,75-2,25 mg al día, la dosis de la preparación sobre la 2 mg / día, 3-4 mg / día - 4 mg, 6 mg - 6 mg, 7.5 - 9 mg - 8 mg, 12 mg - 12 mg, dosis de 15-18 mg - 16 mg, a una dosis de 21 mg - 20 mg, a una dosis de 24 mg - 24 mg. Después de cambiar el tratamiento para el tratamiento con la preparación en forma de Con la liberación prolongada, la dosis diaria total puede ajustarse dependiendo de la respuesta clínica al tratamiento. El uso de ropinirol en combinación con levodopa puede permitir una reducción gradual de la dosis de levodopa en aproximadamente un 20-30%, dependiendo de la respuesta clínica. En la enfermedad de Parkinson avanzada en combinación con levodopa, pueden producirse discinesias durante la titulación inicial de la dosis; la dosis de levodopa debe reducirse. Si el tratamiento con otro agonista de la dopamina se cambia a ropinirol, deben seguirse las instrucciones del TAC antes de suspender el medicamento. Si toma o deja de fumar durante el tratamiento con ropinirol, puede ser necesario volver a ajustar la dosis de ropinirol debido a un cambio en su metabolismo.Síndrome de piernas inquietas: Tabla. POWL. (publicación inmediata): tomada inmediatamente antes de acostarse (preferiblemente durante una comida), sin embargo, la dosis puede tomarse hasta 3 horas antes de conciliar el sueño. La dosis inicial es de 0,25 mg una vez al día durante los primeros 2 días de tratamiento. Si la dosis es bien tolerada, puede aumentarse a 0.5 mg una vez al día hasta el final de la primera semana de tratamiento. Después del inicio del tratamiento, la dosis diaria debe aumentarse hasta que se logre la respuesta óptima al tratamiento. La dosis promedio utilizada en pacientes con síndrome de piernas inquietas de moderado a grave es de 2 mg una vez al día. La dosis puede aumentarse a 1 mg una vez al día en la segunda semana, luego en las próximas 2 semanas a 0.5 mg por semana hasta la dosis de 2 mg una vez al día. En algunos pacientes, la dosis puede aumentarse gradualmente hasta una dosis máxima de 4 mg una vez al día (en 0.5 mg cada semana a 3 mg una vez al día en la sexta semana, seguida de 1 mg a 4 mg para lograr una mejoría óptima). una vez al día en la 7ma semana). Las dosis> 4 mg una vez al día no se han estudiado en pacientes con síndrome de piernas inquietas. La respuesta del paciente al tratamiento debe evaluarse después de 3 meses de tratamiento. La dosis debe evaluarse y se debe considerar la necesidad de continuar el tratamiento. Si el tratamiento se interrumpe durante más de unos pocos días, debe reiniciarse según el régimen de aumento de la dosis.Grupos especiales de pacientes. En pacientes> 65 años, el aclaramiento de ropinirol se reduce; aumentar la dosis debe ser gradual y ajustarse según la respuesta al tratamiento; en pacientes ≥75 años, puede considerarse un aumento de dosis más lento al comenzar el tratamiento. No se requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal de leve a moderada (CCr 30-50 ml / min). En pacientes con enfermedad renal en etapa terminal (sometidos a hemodiálisis) se requieren los siguientes ajustes de dosis: dosis inicial de 2 mg una vez al día (Tabla sobre liberación retardada); los aumentos de dosis adicionales deben basarse en la tolerabilidad y la eficacia del tratamiento; dosis máxima de ropinirol: 18 mg / día en pacientes que reciben hemodiálisis regularmente; No se requieren dosis adicionales después de la hemodiálisis. No use ropinirol en pacientes con CCr <30 ml / min que no se someten a hemodiálisis regular.