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Tratamiento de la enfermedad de Parkinson idiopática como monoterapia (sin levodopa) o como tratamiento coadyuvante (con levodopa) en pacientes con fluctuaciones de rendimiento de extremo levodopa de la dosis.

1 tabl contiene 1 mg de rasagilina (en forma de mesilato).

Un inhibidor de la MAO-B fuerte, irreversible, selectivo que aumenta la concentración extracelular de dopamina en el cuerpo estriado. Aumento de la concentración de dopamina y un aumento de la actividad dopaminérgica es probable que mediar los efectos beneficiosos de rasagilina visto en modelos de disfunción motora de las neuronas dopaminérgicas. 1-aminoindan, el principal metabolito activo, no es un inhibidor de la MAO-B. Después de la administración oral, la rasagilina se absorbe rápidamente, alcanzando C_máx en la sangre después de aproximadamente 0.5 h. La biodisponibilidad absoluta de una dosis única de rasagilina es aproximadamente del 36%. La comida no afecta el valor de T_máx rasagilina, aunque los valores de C_máx y AUC se reducen en un 60% y 20%, respectivamente, cuando la preparación se toma con una comida rica en grasas. La rasagilina se une a 60-70% de proteínas plasmáticas. Está casi completamente biotransformado en el hígado. Metabolismo procede dos vías principales: N-desalquilación e hidroxilación (o) para producir: 1-amino-indano, 3-hidroxi-N-propargil-1-aminoindano y 3-hidroxi-1-aminoindano. Ambas vías metabólicas son dependientes del citocromo P-450 CYP1A2 siendo la mayor iso-enzima implicada en el metabolismo de rasagilina. El fármaco se excreta principalmente en la orina (62,6%) y en menor medida en las heces (21,8%); menos de 1% de rasagilina se excreta sin cambios en la orina. T_0,5 es 0.6-2 horas.

Hipersensibilidad a la rasagilina o a cualquiera de los excipientes. El tratamiento concomitante con otros inhibidores de la MAO (incluidas las preparaciones de hierbas que contienen hierba de San Juan) o petidina - permiten intervalos de al menos 14 días entre la interrupción de rasagilina y el inicio del tratamiento con inhibidores de la MAO o petidina. Deterioro grave de la función hepática.

Los pacientes tratados con agonistas de dopamina y / u otros medicamentos dopaminérgicos pueden experimentar trastornos de control de impulsos. Los pacientes deben ser monitoreados regularmente para el desarrollo de trastornos de control de impulsos. Los pacientes deben ser informados y sus cuidadores acerca de los síntomas conductuales de trastornos del control de impulsos, se han observado en pacientes tratados con rasagilina, incluidos los casos de compulsiones, pensamientos obsesivos, la adicción patológica al juego, aumento de la libido, hipersexualidad, comportamiento impulsivo, compulsivo o incontrolable comercial de gastar dinero. Debido rasagilina aumenta los efectos de levodopa se pueden aumentar los efectos secundarios de la levodopa y la exacerbación ocurren discinesia antes. Disminuir la dosis de levodopa puede reducir estos efectos secundarios. Se han notificado casos de efecto antihipertensivo con el uso concomitante de rasagilina y levodopa. Los pacientes con enfermedad de Parkinson son particularmente susceptibles a los efectos secundarios asociados con la disminución de la presión debido al trastorno de la marcha. La aparición de casos de melanoma durante los ensayos clínicos del fármaco sugirió la posible relación con el uso de rasagilina. Los datos recogidos sugieren que la enfermedad de Parkinson, y no cualquier fármaco en particular, se asocia con un mayor riesgo de cáncer de piel (no exclusivamente melanoma). Cualquier sospecha de lesión cutánea debe ser examinada por un especialista. Se debe tener precaución al iniciar la rasagilina en pacientes con insuficiencia hepática leve. El uso de rasagilina debe evitarse en pacientes con insuficiencia hepática moderada. Si la insuficiencia hepática leve se desarrolla en forma moderada, la rasagilina debe suspenderse. La preparación no se recomienda para niños y adolescentes debido a la falta de datos sobre seguridad y eficacia.

No hay datos clínicos sobre el uso de rasagilina en mujeres embarazadas. Se debe tener precaución cuando se prescriba a mujeres embarazadas.La rasagilina inhibe la secreción de prolactina y, por lo tanto, puede inhibir la lactancia. No se sabe si la rasagilina se excreta en la leche humana. Se debe tener precaución cuando se administre rasagilina a mujeres en periodo de lactancia.

monoterapia. Muy común: dolor de cabeza. síndrome gripal, cáncer de piel, leucopenia, reacciones de hipersensibilidad, depresión, alucinaciones, conjuntivitis, mareos, angina, rinitis, flatulencia, inflamación de la piel, dolor músculo-esquelético, dolor de cuello, artritis, repentina: Common urgencia urinaria, fiebre, mal humor. Poco frecuentes: disminución del apetito, accidente cerebrovascular, infarto de miocardio, erupción vesicular-vesicular.Tratamiento de apoyo. Muy a menudo: discinesias. Frecuentes: disminución del apetito, alucinaciones, pesadillas, distonía, síndrome del túnel carpiano, vértigo, hipotensión ortostática, dolor abdominal, estreñimiento, náuseas, vómitos, sequedad de boca, erupción cutánea, dolor en las articulaciones, dolor de cuello, pérdida de peso, cae. Poco frecuentes: melanoma cutáneo, confusión, accidente cerebrovascular, angina de pecho. En el post-rotación se ha informado en pacientes que toman antidepresivos / SNRI en combinación con los casos de rasagilina de síndrome de la serotonina asociado con agitación, confusión, rigidez, fiebre y mioclonía. En el post-rotación en los pacientes tratados con los informes de rasagilina de la presión arterial elevada, incluyendo reportes raros de aparición de crisis hipertensivas después de la ingestión de una cantidad desconocida de la comida con alto tiramina. En el post-rotación hubo un caso de la presión arterial elevada en un paciente utilizando tanto rasagilina y clorhidrato de tetrahidrozolina - vasoconstrictor oftálmico. Los pacientes tratados con agonistas dopaminérgicos y (o) otros tratamientos dopaminérgicos pueden ocurrir ludopatía, aumento de la libido, hipersexualidad, el gasto compulsivo o de compra, los atracones o comer compulsivamente. Después de entrar en el mercado de rasagilina informado de una forma similar de trastornos del control de impulsos, que también incluye compulsiones, pensamientos obsesivos y comportamientos compulsivos.

Oral: 1 mg una vez al día con o sin levodopa. No es necesario cambiar la dosis en los ancianos y en pacientes con insuficiencia renal. Tenga cuidado al comenzar el tratamiento en pacientes con insuficiencia hepática leve. Si la insuficiencia hepática leve se desarrolla en forma moderada, la rasagilina debe suspenderse. El medicamento se puede tomar con o sin comida.