El tratamiento de la enfermedad de Parkinson de acuerdo con los siguientes principios: tratamiento inicial como monoterapia para retrasar la introducción de levodopa; tratamiento combinado con levodopa durante el período de la enfermedad, cuando el efecto de la levodopa se extingue o se vuelve variable y existen fluctuaciones del efecto terapéutico (el llamado efecto "final de la dosis" o fluctuaciones tipo "on-off").
ingredientes:
1 tabl la liberación sostenida contiene 2 mg, 4 mg u 8 mg de hidrocloruro de ropinirol. Tabla. 2 mg contienen lactosa; Tabla. 4 mg contienen amarillo atardecer.
acción:
Agonista dopaminérgico no ergólico D2 / D3. Reduce la deficiencia de dopamina característica de la enfermedad de Parkinson mediante la estimulación de los receptores de dopamina en el cuerpo estriado. Funciona en el hipotálamo y la glándula pituitaria, inhibiendo la secreción de prolactina. La biodisponibilidad de ropinirol es aproximadamente del 50% (36-57%). Después de la administración oral de Cmáx se logra dentro de las 6-10 h. En pacientes que reciben el medicamento en forma de tabletas. sobre liberación, una comida rica en grasas puede aumentar la exposición sistémica a ropinirol (aumento del AUC en un 20% en promedio)máx 44% en promedio, T-delaymáx por 3 horas). Ropinirol 10-40% unido a proteínas plasmáticas. Se metaboliza principalmente a través de CYP1A2 y se excreta como metabolitos en la orina. T0,5 es aproximadamente 6 horas. Se ha observado una amplia variabilidad interindividual de los parámetros farmacocinéticos. Después de la administración en el estado estacionario de ropinirol en forma de sobre liberación de la variabilidad individual de Cmáx fue 30-55% y AUC 40-70%.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquiera de los excipientes. Insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina <30 ml / min) sin hemodiálisis regular. Disfunción hepática.
Precauciones:
agonistas de la dopamina medicamento no debe ser utilizado en pacientes con trastornos mentales graves o trastornos psicóticos, o antecedentes de los mismos, a menos que el beneficio potencial supera el riesgo. Los pacientes deben ser advertidos sobre la posibilidad de ataques repentinos de sueño (en algunos casos inconscientes o sin ningún síntoma de advertencia). En estos pacientes, se puede considerar una reducción de la dosis o la finalización completa de la terapia. Los pacientes deben ser controlados por el control alterado de la unidad (incluido el juego patológico, el aumento de la libido y la actividad sexual patológica, la voluntad incontrolable de gastar dinero y hacer compras, la gula y comer en exceso). Si se presentan tales síntomas, se debe considerar una reducción de la dosis o una interrupción gradual del medicamento. Estas alteraciones se encontraron especialmente en pacientes tratados con altas dosis de medicación y generalmente se resolvieron después de una reducción de la dosis o después de la interrupción del fármaco. En algunos casos, ha ocurrido un historial de riesgo, como comportamientos compulsivos preexistentes. Debido al riesgo de hipotensión, es necesario un control constante del valor de la presión arterial, especialmente al comienzo del tratamiento y con especial énfasis en los pacientes con enfermedad cardiovascular grave (principalmente insuficiencia coronaria). Fumar cigarrillos es un factor conocido que induce el metabolismo de CYP1A2, por lo que si toma o deja de fumar durante la terapia con ropinirol, puede ser necesario ajustar la dosis nuevamente. Debido a la falta de datos sobre seguridad y eficacia, no se recomienda su uso en niños y adolescentes menores de 18 años. Tabla. 2 mg contienen lactosa - no debe usarse en pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa rara, deficiencia de lactasa de Lapp, malabsorción de glucosa-galactosa. Tabla. 4 mg contienen amarillo al atardecer que puede causar reacciones alérgicas.
Embarazo y lactancia:
No se recomienda durante el embarazo a menos que los beneficios esperados para el paciente superen los riesgos para el feto. El medicamento puede inhibir la lactancia, no debe usarse durante la lactancia.
Efectos secundarios:
Efectos secundarios en pacientes con enfermedad de Parkinson tratados con ropinirol en forma deliberación prolongada (hasta 24 mg / día).monoterapia. Muy a menudo: somnolencia, náuseas. Frecuentes: alucinaciones, mareos (incluido el origen laberíntico), estreñimiento, edema periférico. Poco frecuentes: hipotensión ortostática, hipotensión.Terapia de combinación. Muy a menudo: discinesias. Frecuentes: alucinaciones, somnolencia, mareos (incluido el origen laberíntico), hipotensión ortostática, hipotensión, estreñimiento, náuseas, edema periférico. Además, en pacientes con enfermedad de Parkinson tratados con ropinirol en forma de de liberación inmediata (hasta 24 mg / día) se han observado los siguientes efectos secundarios.monoterapia. Muy a menudo: desmayos. Frecuentes: vómitos, ardor de estómago, dolor abdominal, hinchazón de las piernas. Poco frecuentes: reacciones psicóticas (distintas de las alucinaciones) que incluyen delirio, delirios, paranoia, episodios repentinos de sueño, somnolencia diurna excesiva, hipotensión ortostática, hipotensión (rara vez severa). No conocida: reacciones de hipersensibilidad (incluyendo urticaria, angioedema, exantema, prurito), reacciones hepáticas (principalmente un aumento de las enzimas hepáticas).Terapia de combinación. Muy a menudo: somnolencia, náuseas. Común: confusión, acidez. Poco frecuentes: reacciones psicóticas (distintas de las alucinaciones) que incluyen delirio, delirios, paranoia, episodios repentinos de sueño, somnolencia diurna excesiva, hipotensión ortostática, hipotensión (rara vez severa). No conocida: reacciones de hipersensibilidad (incluyendo urticaria, angioedema, exantema, prurito), reacciones hepáticas (principalmente un aumento de las enzimas hepáticas). El uso de ropinirol se asocia con somnolencia y de manera poco común con somnolencia excesiva durante el día y episodios repentinos de sueño. Los pacientes tratados con agonistas dopaminérgicos, incluido el ropinirol, pueden experimentar: juego patológico, aumento de la libido, actividad sexual patológica, deseo incontrolable de gastar dinero y hacer compras, gula y comer en exceso.
dosis:
Por vía oral. Adultos. Se recomienda la selección de dosis individual dependiendo de la eficacia y la tolerabilidad del medicamento. La dosis inicial es de 2 mg una vez al día durante 1 semana de tratamiento; A partir de la segunda semana, la dosis debe aumentarse a 4 mg una vez al día. La respuesta al tratamiento se puede observar con una dosis de 4 mg una vez al día. Pacientes que comenzaron el tratamiento con una dosis de 2 mg de medicamento en forma de tabletas. sobre una vez al día, si experimenta efectos secundarios que no puede tolerar, puede beneficiarse al cambiar a ropinirol en forma de tabletas. con liberación inmediata a una dosis diaria más baja, dividida en 3 dosis iguales. El tratamiento debe continuarse con la dosis más baja en forma de tabletas. sobre liberación que permite el control de los síntomas clínicos. Si la dosis de 4 mg una vez al día se administra en forma de sobre la liberación no es suficiente para lograr o mantener el control de los síntomas, entonces la dosis diaria puede aumentarse en 2 mg a intervalos semanales o más largos hasta una dosis de 8 mg una vez al día. Si esta dosis no es suficiente para lograr o mantener el control de los síntomas, la dosis puede aumentarse entre 2 y 4 mg a intervalos de 2 semanas. o más La dosis máxima diaria de ropinirol en forma de la liberación sostenida es de 24 mg. Se recomienda prescribir a los pacientes la menor cantidad posible de comprimidos, lo que es necesario para alcanzar la dosis recomendada, utilizando la mayor potencia disponible de ropinirol en forma de comprimidos. sobre la liberación. Si el tratamiento se interrumpe diariamente o durante más tiempo, considere reiniciar con un aumento gradual en la dosis hasta que se alcance la dosis terapéutica. Combinado con levodopa puede permitir una reducción gradual en la dosis de levodopa, dependiendo de la respuesta clínica. En ensayos clínicos, la dosis de levodopa se redujo en aproximadamente un 30%. En la enfermedad de Parkinson avanzada en combinación con levodopa, pueden ocurrir discinesias durante el aumento inicial de la titulación, la reducción de la dosis de levodopa puede reducir las discinesias. Si el tratamiento con otro agonista de la dopamina se cambia a ropinirol, deben seguirse las instrucciones del TAC antes de suspender el medicamento. Cambio de tratamiento con ropinirol en forma de tabletas de liberación inmediata en la preparación en forma de sobre la liberación se puede hacer durante la noche. La dosis de ropinirol en forma de sobre la liberación se calcula sobre la base de la dosis diaria total de ropinirol en forma desobre la liberación inmediata que el paciente ha tomado hasta ahora. Si el paciente tomó 0,75-2,25 mg al día, la dosis de la preparación sobre la 2 mg / día, 3-4 mg / día - 4 mg, 6 mg - 6 mg, 7.5 - 9 mg - 8 mg, 12 mg - 12 mg, dosis de 15-18 mg - 16 mg, a una dosis de 21 mg - 20 mg, a una dosis de 24 mg - 24 mg. Después de cambiar a tratamiento ropinirol en forma de Con la liberación prolongada, la dosis diaria total puede ajustarse dependiendo de la respuesta clínica al tratamiento. En pacientes mayores de 65 años, el aclaramiento de ropinirol se reduce en aproximadamente un 15%; la dosis debe ajustarse individualmente según la respuesta al tratamiento; en pacientes de 75 años en adelante, se puede considerar un aumento más lento de la dosis al comenzar el tratamiento. No se requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal de leve a moderada (aclaramiento de creatinina 30-50 ml / min). En pacientes con enfermedad renal en etapa terminal (sometidos a hemodiálisis) se requieren los siguientes ajustes de dosis: dosis inicial: 2 mg una vez al día; los aumentos de dosis adicionales deben basarse en la tolerabilidad y la eficacia; dosis máxima de ropinirol: 18 mg / día en pacientes que reciben hemodiálisis regularmente. No se requieren dosis adicionales después de la hemodiálisis. No se ha estudiado el uso del medicamento en pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina inferior a 30 ml / min) sin hemodiálisis regular. Las tabletas se toman una vez al día, a una hora similar cada día, independientemente de la comida, se tragan enteras, no se deben masticar, triturar o dividir.