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El fármaco está indicado como un complemento de las formulaciones estándar de levodopa con benserazida o carbidopa con levodopa en pacientes adultos con enfermedad y fluctuaciones motoras de final de dosis, que no se puede controlar el uso de estas formulaciones de Parkinson.

1 tabl POWL. contiene 200 mg de entacapona Las tabletas contienen sacarosa.

Entacapone pertenece al grupo de inhibidores de la catecol-O-metiltransferasa (COMT). Es un inhibidor que actúa a COMT, un reversible y principalmente circunferencialmente, destinados a la administración simultánea de levodopa. Mediante la inhibición de la entacapona enzima COMT reduce la conversión metabólica de levodopa a 3-O-metildopa (3-OMD), lo que conduce a un aumento de AUC de la levodopa. De esta forma, aumenta la concentración de levodopa en el tejido cerebral. Como resultado del uso de entacapona, se logra la prolongación de la respuesta clínica a la levodopa. Existe una gran variabilidad inter e intraindividual en la absorción de entacapona. La concentración máxima en plasma después de la administración de una dosis de 200 mg de entacapona se alcanza generalmente después de aproximadamente 1 h. El fármaco sufre un amplio metabolismo de primer paso. Después de la administración oral, la biodisponibilidad de entacapona es aproximadamente del 35%. No hubo un efecto significativo de los alimentos sobre la absorción de entacapona. Después de la absorción del tracto gastrointestinal, la entacapona penetra rápidamente en los tejidos periféricos. Aproximadamente el 92% de la dosis se elimina durante la fase β con una semivida de eliminación corta de 30 minutos. Entacapone está altamente unido a las proteínas plasmáticas. Una pequeña cantidad de entacapona, el isómero (E), se convierte en su isómero (Z). La entacapona se elimina principalmente por metabolismo no renal. El 80-90% de la dosis se excreta en las heces, y aproximadamente 10-20% de la dosis se excreta en la orina. Solo las huellas de entacapona están en la orina en forma inalterada. La parte principal (95%) se excreta en la orina en la forma asociada con el ácido glucurónico. Solo el 1% de los metabolitos de entacapona excretados en la orina se forma como resultado de la oxidación.

Hipersensibilidad a entacapona o a cualquiera de los excipientes. Insuficiencia hepática. Pheochromocytoma. Un síndrome neuroléptico maligno y / o caries atraumática de músculos estriados transversalmente. El uso concomitante de entacapona y inhibidores de la MAO no selectivos (MAO-A y MAO-B), por ejemplo. fenelzina, tranilcipromina. Administración conjunta de un inhibidor selectivo de la MAO-A con un inhibidor selectivo de la MAO-B y entacapona.

Debido a la posibilidad de síndrome neuroléptico maligno (especialmente tras la reducción o interrupción brusca de la entacapona y otros medicamentos dopaminérgicos), la retirada de la entacapona y otros tratamientos dopaminérgicos debe proceder lentamente, y si los signos y síntomas (o) en cuestión, a pesar de una retirada lenta del fármaco necesaria puede ser un aumento en la dosis de levodopa. Usar con precaución en pacientes con cardiopatía isquémica. Tenga especial cuidado con entacapona en pacientes que reciben fármacos metabolizados por la catecol-O-metiltransferasa (COMT), por ejemplo. Rimiterol, isoprenalina, adrenalina, noradrenalina, dopamina, dobutamina, α-metildopa y apomorfina. Entacapona aumenta la biodisponibilidad de levodopa levodopa estándar con benserazida en un 5-10% en comparación con las formulaciones estándar de levodopa y carbidopa, por lo tanto, las reacciones adversas dopaminérgicas pueden ocurrir con mayor frecuencia cuando se añade entacapona a la levodopa con benserazida (en para reducir los efectos secundarios dopaminérgicos asociados con levodopa a menudo es necesario ajustar la dosis de levodopa durante los primeros días o semanas de entacapona post-tratamiento). La entacapona puede aumentar la hipotensión ortostática debido a la levodopa. Entacapone debe usarse con precaución en pacientes que toman otros medicamentos que pueden inducir hipotensión ortostática. Los ensayos clínicos han demostrado una mayor incidencia de efectos secundarios dopaminérgicos, p.disquinesias en pacientes tratados con entacapona y agonistas de la dopamina (tales como bromocriptina), amantadina o selegilina - al principio del tratamiento con entacapona puede ser necesario ajustar la dosis de otros medicamentos utilizados en la enfermedad de Parkinson. En pacientes con diarrea, se recomienda controlar el peso para evitar que se reduzca demasiado. La diarrea prolongada o persistente durante el tratamiento con entacapona puede ser un signo de colitis: suspenda el uso y considere el tratamiento y la prueba adecuados. Los pacientes deben controlarse sistemáticamente si desarrollan trastornos de control de impulsos. Se debe advertir a los pacientes y los cuidadores que durante el tratamiento con agonistas de la dopamina y (o) otros fármacos dopaminérgicos, en combinación con levodopa puede experimentar los síntomas conductuales de trastornos del control de impulsos, incluyendo tendencia patológica a los juegos de azar, aumento de la libido (libido) , aumento de la actividad sexual, gastos compulsivos o compras, atracones y alimentación compulsiva. En pacientes con anorexia progresiva, astenia y pérdida de peso en un tiempo relativamente corto, se debe considerar una evaluación médica general, incluida la evaluación de la función hepática. Debido al contenido de la sacarosa, los pacientes con problemas de intolerancia hereditaria a la fructosa, malabsorción de malabsorción de glucosa o galactosa, o insuficiencia de sacarasa-isomaltasa no deben tomar el producto. No se ha establecido la seguridad y eficacia de la preparación en niños menores de 18 años.

Debido a la falta de experiencia con respecto al uso en mujeres embarazadas, la entacapona no se debe administrar durante el embarazo. La seguridad de la entacapona en los bebés es desconocida; las mujeres que toman entacapona no deben amamantar.

Muy a menudo: discinesias; náuseas; cambios en la orina. Común: insomnio, alucinaciones, confusión, pesadillas; empeoramiento de la enfermedad de Parkinson, mareos, distonía, hipercinesia; casos de cardiopatía isquémica distintos de infarto de miocardio (p. ej., angina de pecho); diarrea, dolor abdominal, boca seca, estreñimiento, vómitos; fatiga, aumento de la sudoración, caídas. Poco frecuentes: infarto de miocardio. Raras: resultados anormales de pruebas hepáticas; sarpullido o erupción maculopapular. Muy raro: agitación; anorexia; urticaria; pérdida de peso. Frecuencia desconocida: hepatitis principalmente con colestasis; colitis; decoloración de la piel, el cabello, el vello facial y las uñas. La entacapona administrada en combinación con levodopa fue, en casos individuales, la causa de somnolencia severa diurna y episodios de caídas repentinas. Los pacientes tratados con entacapona en combinación con levodopa se pueden producir trastornos de control de impulsos: tendencia patológica a los juegos de azar, aumento de la libido (libido), el aumento de la actividad sexual, el gasto compulsivo o comprar, comer en exceso paroxística y adicción a la comida. Se han notificado casos aislados de síndrome neuroléptico maligno (SNM) después de una reducción repentina de la dosis o la interrupción de la entacapona y otros fármacos dopaminérgicos. Ha habido informes de casos aislados de descomposición de los músculos estriados.

Entacapone solo debe usarse en combinación con los preparados combinados: levodopa / benserazida o levodopa / carbidopa. Toda la información sobre estas preparaciones combinadas es aplicable cuando se combina con el uso con entacapona. Oral: 200 mg de entacapona con cada dosis de la preparación que contiene levodopa con inhibidor de la dopa-descarboxilasa. La dosis máxima recomendada es de 200 mg 10 veces al día (2000 mg). Entacapona aumenta los efectos de levodopa, y por tanto en los primeros días o semanas después de la iniciación del tratamiento entacapona es a menudo necesario ajustar la dosis de levodopa, con el fin de reducir su asociado con la administración de los efectos secundarios de la dopaminérgica. Se debe reducir la dosis diaria de levodopa 10-30% aumentando el intervalo entre dosis, y (o) para reducir la dosis única de levodopa, dependiendo de la condición clínica del paciente. Si se interrumpe el tratamiento con entacapona, es necesario ajustar la dosis de otros medicamentos para la enfermedad de Parkinson, en particular la levodopa, a fin de lograr un control suficiente de los síntomas del Parkinson.Entacapona aumenta la biodisponibilidad de levodopa de levodopa estándar con benserazida ligeramente (5-10%) que con las formulaciones estándar de levodopa y carbidopa. Por lo tanto, los pacientes que toman preparaciones estándar de levodopa / benserazida pueden requerir una reducción significativa de la dosis de levodopa al comienzo del uso de entacapona. No es necesario cambiar la dosis en pacientes con insuficiencia renal, sin embargo, en pacientes sometidos a diálisis, se pueden considerar los intervalos entre dosis. Los pacientes ancianos no requieren el ajuste de las dosis de entacapona. Las tabletas se toman al mismo tiempo con cada dosis de la preparación de levodopa / carbidopa o levodopa / benserazida, independientemente de las comidas.