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Tratamiento de la enfermedad de Parkinson Preparación en forma de tabl. estar preparado suspensión oral es particularmente adecuado para pacientes con disfagia (trastornos de la deglución), o en situaciones en las que se desea un comienzo más rápido de acción del fármaco, por ejemplo en pacientes que sufren de la mañana temprano o acinesia tarde o cuyos síntomas de acción retardada de la dosis ( "retardada en ") o hipoxia de" desgaste ". formulación Madopar HBS está indicada en pacientes con diversas variaciones del fármaco (por ejemplo "Discinesia dosis máxima" y "deterioro al final de la dosis de tratamiento", que puede asociarse con una disminución de rendimiento del motor durante la noche). formulación síndrome de piernas inquietas (RLS) en cápsulas a la dosis de 100 mg + 25 mg y 200 mg + 50 mg, y una HBS Madopar también están indicados para el tratamiento sintomático del síndrome de piernas inquietas (SPI), incluyendo RLS idiopático y RLS asociado a insuficiencia renal que requiere diálisis.

1 kaps o 1 tabl. para la suspensión oral, "62.5 mg" contiene 50 mg de levodopa y 12.5 mg de benserazida. 1 kaps o 1 tabl. para la suspensión oral, "125 mg" contiene 100 mg de levodopa y 25 mg de benserazida. 1 kaps o 1 tabl. "250 mg" contiene 200 mg de levodopa y 50 mg de benserazida. 1 cápsula. HBS contiene 100 mg de levodopa y 25 mg de benserazida.

Anti-Parkinson droga - una combinación de levodopa (precursor de dopamina) y benserazida (un inhibidor de la descarboxilasa periférica). La levodopa es un precursor de la dopamina, cuya deficiencia se encuentra en la enfermedad de Parkinson. La descarboxilación periférica de levodopa reduce la efectividad del fármaco y es responsable de la mayoría de los efectos secundarios. Por lo tanto, la levodopa se usa junto con un inhibidor de la descarboxilasa periférica. La benzérida, que no cruza la barrera hematoencefálica, inhibe la descarboxilación de la levodopa más allá de o.u.n. El uso de levodopa con benserazida aumenta significativamente la disponibilidad de levodopa en el cerebro y permite reducir la dosis de levodopa, y por lo tanto reduce el número y gravedad de los efectos secundarios. Todas las formas farmacéuticas de la preparación no procesada son bioequivalentes. Después de la administración de la forma de formulación estándar (caps., Tabl.) La concentración plasmática máxima levodopa obtenerse dentro de aprox. 1 h. Ingesta concomitante de alimentos disminuye la velocidad y grado de absorción de la levodopa. Farmacocinética tabl. estar preparado el uso oral es muy similar a la farmacocinética de las tabletas y Kaps. Antes de eso, está alcanzando la concentración máxima de la droga en la sangre. HBS tiene otras propiedades farmacocinéticas. Los compuestos activos se liberan lentamente en el estómago, mientras que la concentración máxima de levodopa en la sangre se produce después de aprox. 3 h después de la administración y es más pequeño en un 20-30% de la forma estándar. HBS tiene las propiedades de liberación controlada y continua de sustancias activas. La biodisponibilidad de las cápsulas HBS es 50-70% de la biodisponibilidad de una formulación estándar no depende de los efectos de la ingesta de alimentos. La levodopa cruza la barrera hematoencefálica en un mecanismo de transporte saturado. No se une a las proteínas plasmáticas. El AUC del líquido cefalorraquídeo es el 12% del AUC plasmático. Benzeride en dosis terapéuticas no penetra la barrera hematoencefálica. Se acumula principalmente en los riñones, los pulmones, el intestino delgado y el hígado. Hay dos rutas principales del metabolismo de la levodopa: la descarboxilación y la O-metilación. La descarboxilación de la levodopa a la dopamina tiene lugar a través de la descarboxilasa decarboxilasa aromática. Catechol-O-metiltransferasa (COMT) levodopa metilada a 3-O-metildopa. Este metabolito principal en plasma, de los cuales T_0,5 en la fase de eliminación es de 15 h, se acumula en pacientes que reciben dosis terapéuticas de la preparación. La coadministración de levodopa y benserazida reduce la descarboxilación periférica. La benzerida se hidroxila en la mucosa intestinal y en el hígado a trihidroxibencilhidrazina. Este metabolito es un potente inhibidor de la descarboxilasa de aminoácidos aromáticos. Durante la inhibición periférica de la levodopa decarboxilasa T_0,5 en la fase de eliminación de levodopa es de aproximadamente 1.5 horas. En pacientes con enfermedad de Parkinson de edad avanzada (65-78 años)_0,5 en la fase de eliminación, es un poco más larga (aproximadamente un 25%).La benzerida también se excreta casi por completo en forma de metabolitos. Los metabolitos se excretan principalmente en la orina (64%) y en la parte más pequeña en las heces (24%).

Hipersensibilidad a levodopa, benserazida o cualquiera de los excipientes. No debe administrarse en combinación con inhibidores de la MAO no selectivos. Sin embargo, el uso concomitante de inhibidores selectivos de la MAO-B, tales como. Selegilina y rasagilina, y los inhibidores de la MAO-A selectivo, tal como moclobemida, no está contraindicado. La administración concomitante de un inhibidor selectivo de la MAO-A y un inhibidor selectivo de la MAO-B corresponde a la inhibición no selectiva de la MAO y, por lo tanto, no debe usarse al mismo tiempo que la preparación. No use la preparación en pacientes con trastornos endocrinos, en pacientes con insuficiencia renal (excepto en pacientes en diálisis con SPI) o en el hígado, problemas cardíacos, trastornos psiquiátricos con síntomas psicóticos y con glaucoma de ángulo cerrado. La preparación está contraindicada en pacientes menores de 25 años (el desarrollo óseo debe completarse). La preparación no debe administrarse a mujeres embarazadas o mujeres en edad fértil que no usen métodos anticonceptivos efectivos. Si una mujer es tratada con embarazo, el medicamento debe suspenderse según lo prescrito por el médico.

En pacientes con glaucoma de ángulo abierto durante el tratamiento, la presión intraocular debe medirse regularmente. Se debe tener precaución cuando se administre la preparación a pacientes con trastornos preexistentes de la arteria coronaria, arritmias o insuficiencia cardíaca. En este grupo de pacientes, la función cardíaca debe controlarse cuidadosamente, especialmente durante el inicio del tratamiento, y luego regularmente durante la duración de la terapia. Especialmente durante el inicio del tratamiento y el aumento de la dosis, un control cuidadoso de los pacientes en riesgo de hipotensión ortostática (por ejemplo., Los pacientes de edad avanzada, los que recibieron fármacos antihipertensivos concurrentes y otros fármacos que pueden causar hipotensión ortostática) o con una historia de hipotensión. Durante el tratamiento, la cantidad de células sanguíneas debe controlarse periódicamente. Todos los pacientes deben ser monitoreados cuidadosamente para detectar cambios psicológicos y depresión: con o sin ideación suicida. Aprender a usar el producto puede desencadenar un síndrome de disfunción dopaminérgica. Un pequeño grupo de pacientes con la enfermedad de Parkinson puede experimentar trastornos cognitivos y del comportamiento que pueden estar directamente relacionados con tomar más de la dosis recomendada (una dosis que excede significativamente la dosis de medicamento requerida para tratar el deterioro de la movilidad). Si el paciente que toma levodopa requiere anestesia general, la preparación debe continuarse durante el mayor tiempo posible para la cirugía, con la excepción de la anestesia con halotano. Bajo anestesia general con halotano, la preparación debe interrumpirse 12-48 h antes de la cirugía debido a la posibilidad de fluctuaciones en la presión arterial y / o arritmias. Después del tratamiento, el tratamiento puede reanudarse, aumentando gradualmente la dosis hasta alcanzar el nivel previo. La levodopa puede experimentar somnolencia y, en casos raros, ataques repentinos de sueño (incluyendo los casos de ataques de sueño durante las actividades diarias, en algunos casos sin previo aviso o somnolencia antes, así como sin el conocimiento de la aparición del sueño). En caso de somnolencia o ataques de sueño, se debe considerar una reducción de la dosis o la finalización del tratamiento. Durante el tratamiento, los pacientes deben ser monitorizados regularmente para el desarrollo de los trastornos del control de impulsos (incluyendo los juegos de azar, aumento de la libido, hipersexualidad, el gasto compulsivo o de compra, y la compulsión por la comida o paroxística) - en estos casos, es conveniente analizar el tratamiento. Durante el tratamiento, se recomienda el control periódico de la función hepática, los riñones y la función cardiovascular, así como los recuentos sanguíneos. En pacientes con diabetes, la glucosa en sangre debe analizarse con frecuencia y las dosis de los medicamentos para la diabetes deben ajustarse en consecuencia. Los estudios epidemiológicos han demostrado que los pacientes con enfermedad de Parkinson tienen un mayor riesgo de desarrollar melanoma en comparación con la población general (alrededor de 2-6 veces más). No está claro si el mayor riesgo observado se debe a la enfermedad de Parkinson u otros factores como la levodopa utilizada para tratar la enfermedad de Parkinson.Por lo tanto, se les debe recomendar a los pacientes y cuidadores que revisen regularmente si hay melanoma cuando se utiliza el producto en cualquier indicación. Sería recomendable que el especialista apropiado (por ejemplo, un dermatólogo) realice periódicamente pruebas cutáneas.

La preparación está contraindicada en mujeres embarazadas y mujeres en edad fértil que no usan métodos anticonceptivos efectivos. No debe dar el pecho durante el tratamiento, debido al riesgo de malformaciones del esqueleto del niño.

No conocida: anemia hemolítica, leucopenia, trombocitopenia, disminución del apetito, la desregulación del equipo de dopamina, confusión, depresión, agitación, ansiedad, insomnio, alucinaciones, delirios, confusión, tendencia patológica a los juegos de azar, aumento de la libido, aumento de la excitación sexual, el gasto compulsivo o comercialización, trastornos del síndrome de comer en exceso paroxística de la alimentación, la falta de gusto, alteraciones del gusto, discinesia (corea y atetósicos) fluctuaciones terapéutica respuesta, congelación, extremo distonías de la dosis, la conmutación de banda "on-off", somnolencia, episodios de sueño repentino, arritmia, hipotensión ortostática, náuseas, vómitos, diarrea, decoloración de la saliva, decoloración de la lengua, decoloración de los dientes, decoloración de la membrana mucosa de la boca, aumento de las transaminasas, aumento de la fosfatasa alcalina, aumento de la GGT, picazón, sarpullido, niespoko piernas, aumentando la concentración de urea en la sangre y cromaturia. En síndrome de piernas inquietas se puede producir síntomas (signos de un cambio en el período de tiempo de la tarde / noche temprano en la tarde y por la noche, la noche antes de la siguiente dosis) - este es el efecto secundario más común de la terapia dopaminérgica a largo plazo.

Por vía oral.Enfermedad de Parkinson. La preparación debe tomarse lo antes posible 30 minutos antes de una comida o 1 hora después de una comida. Los síntomas adversos en el tracto gastrointestinal, que se producen principalmente en la fase inicial del tratamiento por lo general se pueden evitar mediante la adopción de la preparación de una comida pequeña (por ejemplo. galletas), o beber con una bebida, o aumentar gradualmente la dosis. El tratamiento con la preparación debe comenzarse gradualmente. La dosis siempre debe seleccionarse individualmente y establecerse para lograr el efecto óptimo. Por lo tanto, las siguientes recomendaciones se deben tratar como pautas.Tratamiento inicialEn las primeras etapas de la enfermedad de Parkinson, se recomienda comenzar el tratamiento con 1 cápsula de 62.5 mg 3-4 veces al día. Si el paciente tolera bien el tratamiento inicial, la dosis debe aumentarse lentamente dependiendo de la respuesta clínica. El efecto terapéutico óptimo se consigue normalmente después de una dosis diaria de la medicina que corresponde a 300-800 mg de levodopa + 75-200 mg benserazida administra en al menos tres dosis divididas utilizadas en un período de 4 a 6 semanas. Si existe la necesidad de una dosis diarias mayores de la medicina, mantener el intervalo mensual entre los cambios de dosis posteriores.Tratamiento de mantenimiento. La dosis de mantenimiento promedio es de 1 cápsula de 125 mg, de 3 a 6 veces al día. El número de dosis divididas (no menos de 3) y su distribución dentro de las 24 horas deben establecerse para lograr el efecto óptimo. Madopar HBS y Madopar en forma de tabl. estar preparado la suspensión oral se puede usar indistintamente a formas estándar (cápsulas y tabletas) de tal manera que se logre el efecto terapéutico óptimo. Los pacientes tratados con otros medicamentos antiparkinsonianos pueden recibir Madopar. A medida que mejora la condición del paciente tratado con Madopar, las dosis de estos medicamentos pueden reducirse o suspenderse gradualmente. Los pacientes que experimentan grandes variaciones en la droga durante el día (el fenómeno de "on-off") deben ser correspondientemente dosis más pequeñas con mayor frecuencia durante el día, o lo que se recomienda reemplazar la forma estándar de la preparación de la droga Madopar HBS. El cambio del formulario estándar en Madopar HBS debe realizarse de día en día, comenzando con la primera dosis de la mañana. La misma dosis diaria y la misma distribución de la dosis deben mantenerse como en la forma estándar. Después de 2-3 días, la dosis debe aumentarse gradualmente en aproximadamente un 50%. Los pacientes deben ser informados sobre la posibilidad de un empeoramiento temporal de su condición. El comienzo de la operación de Madopar HBS aparece más tarde que cuando se usan formularios estándar. El efecto clínico puede lograrse más rápidamente administrando Madopar HBS junto con la forma estándar o la tabl. estar preparado suspensión oralEste método puede ser particularmente útil cuando se administra la primera dosis de la mañana, que generalmente debe ser más alta que la siguiente dosis administrada durante el día. La dosificación de Madopar HBS se determina de forma individual, lenta y con especial cuidado, a intervalos de al menos 2-3 días entre cada cambio de dosis. En pacientes con función motora reducida por la noche, se obtienen efectos positivos aumentando gradualmente la última dosis de Madopar HBS a 250 mg administrados inmediatamente antes de acostarse. La respuesta excesiva (discinesias) después de la administración de Madopar HBS se reduce más ventajosamente al prolongar el intervalo entre dosis individuales del fármaco que al reducir dosis únicas. En ausencia de una respuesta clínica satisfactoria después del uso de Madopar HBS, se recomienda regresar al tratamiento previo con la forma estándar del medicamento o la preparación en forma de tabletas. estar preparado suspensión oral Los pacientes deben ser monitoreados cuidadosamente por los posibles efectos secundarios asociados con los trastornos mentales.Síndrome de piernas inquietas. La dosis máxima diaria de la preparación no debe exceder 500 mg.Un síndrome de piernas inquietas idiopáticas: la preparación se toma 1 hora antes de acostarse. Para evitar los efectos secundarios en el tracto digestivo, es mejor tomar el medicamento con una comida pequeña.RLS con dificultad para conciliar el sueño: use la forma estándar de la preparación. La dosis recomendada es de 62.5 mg - 125 mg. Si los síntomas persisten, la dosis puede aumentarse a 250 mg.RLS con dificultades para quedarse dormido y con trastornos del sueño durante la noche: 1 cápsula. Madopar HBS con 1 cápsula estándar Madopar 125 mg se debe usar durante 1 hora antes de acostarse. Si esto no conduce a un alivio suficiente de la incomodidad en la segunda parte de la noche, puede aumentar la dosis a 2 cápsulas. Madopar HBS.RLS con dificultad para conciliar el sueño y con trastornos del sueño durante la noche y con molestias adicionales durante el día: se recomienda una dosis adicional de 125 mg de la forma estándar de la preparación en dichos pacientes, teniendo cuidado de que la dosis total administrada durante un período de 24 horas no sea superior a 500 mg.Síndrome de piernas inquietas asociado con insuficiencia renal que requiere diálisis: se debe utilizar una dosis de 125 mg de la preparación estándar o en forma de tabletas estar preparado suspensión, administrada 30 minutos antes de la diálisis. Para evitar el empeoramiento de los síntomas (es decir, la aparición temprana de síntomas de SPI durante el día, aumento de los síntomas y otras partes del cuerpo), no se debe exceder la dosis diaria máxima recomendada. Si se presentan síntomas graves, es importante no exceder la dosis máxima diaria. Si se producen efectos de rebote o rebote, se debe considerar el tratamiento complementario con dosis reducidas de levodopa o la retirada gradual de levodopa y el reemplazo con otro medicamento.
Kaps. y las cápsulas de HBS deben tragarse enteras. Tabla. pueden ser aplastados para facilitar la deglución. Tabla. estar preparado la cavidad oral debe llenarse con una pequeña cantidad de agua (aproximadamente 25-50 ml); la suspensión resultante se debe tomar en 0.5 h; mezclar inmediatamente antes del consumo.