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Enfermedad y / o síndrome de Parkinson. Medicamento alivia muchos de los síntomas de la enfermedad y el síndrome de Parkinson, en particular tales como rigidez y lentitud de movimiento, y el temblor, dificultad para tragar, babeo y la inestabilidad actitud. Si la respuesta a las preparaciones de tratamiento que contienen sólo levodopa es insuficiente y los signos y síntomas de la enfermedad de Parkinson no se controlan en la misma medida durante el día, el cambio de la combinación de fármacos levodopa / carbidopa es generalmente eficaz en la reducción de las fluctuaciones motoras. Al reducir ciertos efectos secundarios inducidos por la levodopa sola, los medicamentos combinados de levodopa / carbidopa alivian los síntomas de la enfermedad de Parkinson en la mayoría de los pacientes con esta enfermedad. El medicamento también está indicado en pacientes con enfermedad de Parkinson, que toman preparaciones de vitaminas que contienen clorhidrato de piridoxina (vitamina B).₆).

1 tabl contiene 250 mg o 100 mg (ácaro) de levodopa y 25 mg de carbidopa.

Anti-Parkinson droga - una combinación de levodopa (precursor de dopamina) y carbidopa (un inhibidor de la descarboxilasa periférica) en una proporción de 10: 1 (Nakom) o 4: 1 (ácaro Nakom). La carbidopa reduce el metabolismo periférico de la levodopa a la dopamina (pero no cruza la barrera hematoencefálica), permitiendo que más levodopa ingrese al cerebro. Debido a la adición de carbidopa, la concentración efectiva de dopamina en el cerebro se logra con el uso de dosis más bajas de levodopa, lo que reduce el número y la gravedad de los efectos secundarios. Después de la administración oral de levodopa, un inhibidor ausente de la descarboxilasa se absorbe rápidamente pero en un grado diferente en el tracto gastrointestinal. Su T_0,5 en la sangre es de aproximadamente 50 min. La coadministración de carbidopa y levodopa aumenta T_0,5 Levodopa hasta aproximadamente 1.5 horas. El metabolismo de la levodopa consiste principalmente en la conversión a través de la descarboxilación a dopamina, parte de la cual se transforma en noradrenalina. Aprox. 30% de levodopa se convierte en 3-O-metilidopa. Aprox. El 80% de la levodopa se excreta en la orina en 24 h, principalmente en forma de homovanilina y ácido dihidroxifenílico; <1% se excreta sin cambios. A partir de la circulación, la levodopa atraviesa la barrera hematoencefálica hacia el cerebro. Después de penetrar el cerebro y llegar a las neuronas, el cuerpo estriado se descarboxila a la dopamina, almacenada y secretada por las neuronas presinápticas.

Hipersensibilidad a levodopa, carbidopa o cualquiera de los excipientes. Contraindicaciones para el uso de simpaticomiméticos. Glaucoma con un ángulo de percepción estrecho. Insuficiencia cardíaca severa Disturbios severos del ritmo cardíaco. La fase aguda del accidente cerebrovascular. Psicosis severa Sospecha de lesiones cutáneas no diagnosticadas o antecedentes de melanoma maligno (la levodopa puede activar el desarrollo de melanoma maligno). El uso concomitante de inhibidores no selectivos de la MAO y los inhibidores selectivos de MAO-A (la combinación de estos inhibidores de la MAO debe interrumpirse al menos 2 semanas antes del tratamiento.); El medicamento puede usarse al mismo tiempo que las dosis recomendadas de inhibidores selectivos de MAO-B, por ejemplo, con hidrocloruro de selegilina.

No utilizar para el tratamiento de los síntomas extrapiramidales inducidos por medicamentos y la corea de Huntington. Usar con precaución en pacientes: con psicosis que está presente o en el pasado, así como aquellos que toman medicamentos psicotrópicos al mismo tiempo; con enfermedades severas del sistema cardiovascular; después del infarto de miocardio, en el que persisten las arritmias auriculares, ganglionares o ventriculares (controlar la función cardíaca, especialmente durante la titulación inicial); con enfermedades respiratorias severas, asma bronquial; con enfermedades de los riñones, el hígado y el sistema endocrino; con una enfermedad de úlcera péptica (posibilidad de sangrado del tracto gastrointestinal superior); con un historial de convulsiones; con glaucoma crónico de ángulo amplio (use solo con presión intraocular bien controlada y con una estrecha vigilancia de la condición del paciente). Durante la terapia a largo plazo, la función hepática, hematopoyética, cardiovascular y renal debe controlarse periódicamente.Cada paciente debe ser monitoreado cuidadosamente para detectar la posible aparición de depresión con tendencias suicidas. Los pacientes deben ser monitorizados regularmente, o no se desarrollan en estos trastornos de control de impulsos como la tendencia patológica a los juegos de azar, aumento de la libido, la actividad sexual excesiva, el gasto compulsivo o de compras, paroxística o compulsión por la comida; en caso de tales trastornos, se recomienda verificar el tratamiento aplicado. Los pacientes deben ser informados de la posibilidad de episodios de sueño repentino durante las actividades diarias, en algunos casos, sin saberlo y sin síntomas zwiastunowy; Los pacientes que se sienten con sueño y (o) que tienen episodios de sueño repentino deben evitar conducir o manejar maquinaria, también se puede considerar la reducción de la dosis o la interrupción del tratamiento. Puede ser necesario reducir la dosis en caso de discinesias, movimientos involuntarios o trastornos mentales. Después de la interrupción repentina del medicamento, puede aparecer un conjunto de síntomas similares a los del síndrome neuroléptico maligno; se requiere una cuidadosa observación de los pacientes que de repente reducir la dosis o el medicamento se suspendió, especialmente si al tomar la medicación antipsicótica. En pacientes que necesitan someterse a anestesia general, el medicamento puede administrarse siempre que el paciente pueda tomar líquidos orales y medicamentos. Si el tratamiento debe interrumpirse temporalmente, la dosis diaria habitual puede administrarse poco después de que el paciente pueda tomar medicamentos orales. Durante el tratamiento, se debe realizar una revisión sistemática de la piel en busca de signos de desarrollo de melanoma (se recomiendan controles dermatológicos periódicos). Levodopa / carbidopa no se recomienda para pacientes <18 años de edad.

No se recomienda su uso en mujeres embarazadas (el riesgo de órganos internos y el esqueleto anormal del feto). No debe amamantar al usar este medicamento.

Las reacciones adversas a menudo se asocian con el efecto neurofarmacológico central de la dopamina; reducir las dosis del medicamento puede reducir la gravedad de estas reacciones. Frecuentes: anorexia, alucinaciones, confusión, somnolencia, letargo, pesadillas, fatiga, insomnio, depresión (muy rara vez los intentos de suicidio), euforia, demencia, trastornos psicóticos (incluyendo las percepciones delirantes paranoides y delirios), aumento de la motivación, la discinesia , corea, distonía, trastornos extrapiramidales y efecto de movimiento de encendido y apagado - "on-off" (después de algunos meses o años desde el inicio del tratamiento el movimiento lento - "efecto on-off", que es probablemente la enfermedad progresa, puede ser posible adaptar la dosis y determinar intervalos de tiempo entre dosis), palpitaciones, latido irregular del corazón, hipotensión ortostática, tendencia al desmayo, desmayos, náuseas, vómitos, sequedad de boca, el sabor amargo en la boca. Poco frecuentes: aumento o disminuir el peso corporal, ataxia, graves manos temblorosas, hipertensión, ronquera, dolor de pecho, estreñimiento, diarrea, babeo, disfagia, distensión abdominal, hinchazón, espasmos musculares, temblor muscular, orina oscura. Raras: activación de melanoma maligno, leucopenia, anemia hemolítica y no hemolítica, trombocitopenia, agitación, ansiedad, pensamiento anormal, confusión, dolor de cabeza, aumento de la libido, entumecimiento, convulsiones (su relación con levodopa / carbidopa no se ha determinado), síndrome neuroléptico maligno, parestesia, síncope, ataxia, trismo, visión borrosa, blefaroespasmo (que puede ser una señal temprana de sobredosis), la activación de síndrome de Horner latente, visión doble, midriasis, observación de ataque forzada de la rotación de la perilla, flebitis, disnea, trastornos respiratorios, dispepsia, dolor abdominal, oscuro saliva, bruxismo, hipo, sangrado gastrointestinal, ardor en la lengua, úlcera duodenal, angioedema, urticaria, picor, enrojecimiento de la cara, alopecia, erupción cutánea, sudoración, sudor oscuro, púrpura de Henoch-Schonlein, retención urinaria u, incontinencia urinaria, erección dolorosa del pene, erección crónica, astenia, malestar general, fatiga, debilidad, las recaídas. Muy raro: agranulocitosis. No conocida: el melanoma maligno, mareo, sensación de entumecimiento, sofocos, trastornos de la marcha, entran.Puede experimentar un trastorno del control de impulsos (por ejemplo. Una tendencia a la ludopatía, aumento de la libido, la actividad sexual excesiva, el gasto compulsivo o de compras, paroxística o comer compulsivo), somnolencia y muy raramente un aumento significativo en la somnolencia diurna y episodios de sueño repentino.

Por vía oral.Recomendaciones generales. La dosis debe ajustarse a las necesidades individuales del paciente, tanto para la dosis como para la frecuencia de administración. La dopa-descarboxilasa periférica se satura con carbidopa administrada a una dosis de 70-100 mg por día. Los pacientes que reciben una dosis más baja de carbidopa tienen más probabilidades de experimentar náuseas y vómitos. Los medicamentos normales antiparkinsonianos se pueden administrar concomitantemente con el medicamento (excepto la levodopa), aunque es posible que sea necesario ajustar las dosis.La dosis inicial: generalmente 1/2 tabl. Nakom 1-2 veces al día (este esquema puede no proporcionar la dosis óptima de carbidopa por día) o 1 tableta. Nakom ácaro 3 veces al día (este esquema proporciona 75 mg de carbidopa por día). Esta dosis se puede aumentar diariamente o cada dos días por 1/2 tabl. Nakom o 1 tabl. Nakom mite, dependiendo de las necesidades, hasta los resultados esperados. La reacción al fármaco se observó después de un día y algunas veces después de una dosis. Se alcanza una dosificación completamente efectiva dentro de los 7 días de tratamiento, en comparación con semanas o incluso meses cuando la levodopa se usa sola.Pacientes que usan la misma levodopa. Tanto los efectos terapéuticos como los efectos secundarios ocurren más rápido después de la administración de medicamentos complejos que después de la levodopa sola, por lo tanto, los pacientes deben controlarse. Actualmente se utiliza la formulación que contiene levodopa debe interrumpirse al menos 12 horas antes de recibir la primera dosis de levodopa / carbidopa (24 h en el caso de levodopa en una forma de liberación sostenida). La dosis de la preparación combinada debe ser aproximadamente el 20% de la dosis diaria actual de levodopa. El paciente que recibe preparación ácaro Nakom lejos 1500 mg de levodopa diariamente, el tratamiento debe iniciarse con Nakom (250 mg + 25 mg); la dosis inicial recomendada es de 1 tableta. Nakom 3-4 veces al día.Tratamiento de mantenimiento. La dosis debe seleccionarse individualmente y adaptarse a la respuesta clínica. Para la descarboxilación periférica óptima de la levodopa, se deben usar al menos 70-100 mg de carbidopa por día. Si se requiere una dosis de levodopa en pacientes tratados hasta el momento con Nakomite, Nakomite debe reemplazarse con Nakom. Si es necesario, la dosis de Nakom puede aumentarse en 1/2 tabl. todos los días o día por medio hasta alcanzar la dosis máxima de 8 tabl. todos los días La experiencia en el uso de dosis diarias de carbidopa> 200 mg por día es limitada.Dosis máxima recomendada: 2 g de levodopa y 200 mg de carbidopa.