Índice de drogas

El tratamiento de los signos y síntomas de la enfermedad en estadio temprano de Parkinson idiopática como monoterapia (es decir. Sin levodopa) o en combinación con levodopa, es decir. La duración de la enfermedad por sus últimas etapas cuando el efecto de la levodopa desaparece o se vuelve incoherente y variaciones efecto terapéutico (final de la dosis o fluctuaciones de "on-off"). Además, 2 mg / 24 hr está indicado en el tratamiento sintomático del síndrome de piernas inquietas idiopático moderado a severo en adultos.

1 parche transdérmico libera 2 mg, 4 mg, 6 mg u 8 mg de rotigotina en 24 horas. 1 sistema transdérmico contiene rotigotina en una cantidad de 4.5 mg en 10 cm, respectivamente², 9 mg en 20 cm², 13.5 mg en 30 cm²18 mg en 40 cm².

Agonista del receptor dopaminérgico, no derivado de alcaloides del cornezuelo. Los efectos beneficiosos de la rotigotina en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson se deben a la activación de los receptores D₃, D₂ y D₁ el núcleo caudado en el cerebro. El mecanismo preciso de acción de la rotigotina en el tratamiento del síndrome de piernas inquietas es desconocido. Rotigotine es un agonista del receptor D₂ y D₃, que también actúa sobre los receptores D₁, D₄ y D₅. Dentro de los receptores de rotigotina niedopaminergicznych mostró efectos antagonistas sobre los receptores alfa-2b y 5HT1A receptores agonistas, pero 5HT2B receptor afectado. Después de aplicar el parche, la rotigotina se libera continuamente del parche transdérmico y se absorbe a través de la piel. Las concentraciones en estado estable se alcanzan después de 1-2 días y permanecen constantes si el parche se aplica durante 24 h una vez al día. Aproximadamente el 45% del principio activo se libera del parche en la piel en 24 horas. La biodisponibilidad absoluta es de alrededor del 37%. Unión de rotigotina a proteínas plasmáticasin vitro es alrededor del 92% La rotigotina se metaboliza ampliamente por N-desalquilación y por conjugación directa e indirecta. Diferentes isoformas de CYP pueden catalizar el proceso de N-dealquilación. Aproximadamente el 71% de la dosis de rotigotina se excreta en la orina, mientras que la parte más pequeña (aproximadamente el 23%) se excreta en las heces. T_0,5 en la fase de eliminación es 5-7 h.

Hipersensibilidad a la rotigotina oa cualquiera de los excipientes. Resonancia magnética o cardioversión.

Si no se ha logrado un control satisfactorio de los síntomas de la enfermedad durante el tratamiento de un paciente con la enfermedad de Parkinson, el cambio a otro agonista de la dopamina puede proporcionar beneficios adicionales. Antes de la resonancia magnética o la cardioversión, el parche debe eliminarse para evitar quemaduras en la piel, ya que la capa de recubrimiento del parche contiene aluminio. Se recomienda controlar la presión sanguínea, especialmente al comienzo del tratamiento, debido al riesgo general de hipotensión postural asociada con la terapia dopaminérgica. El uso del producto se asocia con somnolencia y episodios de sueño repentino - debe evaluar continuamente la aparición de somnolencia o sueño, y posiblemente considerar la reducción de la dosis o la finalización del tratamiento. Los pacientes deben ser monitoreados regularmente por posibles alteraciones en el control de los hábitos y las unidades. Los pacientes deben ser informados y sus cuidadores, que puede haber síntomas de unidades de trastornos de comportamiento, como la ludopatía, aumento de la libido, hipersexualidad, el gasto compulsivo o de compra, y la compulsión por la comida o paroxística. En tales casos, se recomienda considerar una reducción de la dosis o una interrupción gradual del medicamento. Después de la interrupción repentina de la terapia dopaminérgica, pueden aparecer síntomas parecidos al síndrome neuroléptico maligno: se recomienda una retirada gradual de la preparación. Los neurolépticos no deben usarse como antieméticos en pacientes que usan agonistas dopaminérgicos. La monitorización oftalmológica se recomienda a intervalos regulares o cuando se producen alteraciones visuales.No exponer el área del parche de una fuente externa de calor (luz solar excesiva, almohadillas térmicas y otras fuentes de calor tales como saunas, baño caliente). Si se producen reacciones en el lugar de aplicación que durar más de unos pocos días, si se produce la gravedad de la reacción de la piel, o si la reacción de la piel se extenderá fuera de la zona del parche, se debe evaluar el riesgo-beneficio para el paciente. En el caso de una erupción cutánea o irritación, evitar la exposición a esta zona para dirigir la luz del sol hasta que la piel se cura, ya que la exposición a la luz solar puede conducir a cambios en su color. Si el observado durante el uso de una reacción cutánea generalizada con un compuesto de tratamiento (por ejemplo. Erupción alérgica de tipo eritematoso, macular, papular o prurito) debe interrumpirse. La incidencia de algunos efectos secundarios dopaminérgicos, tales como alucinaciones, discinesia, y edema periférico suele ser mayor cuando se administra en combinación con levodopa en pacientes con enfermedad de Parkinson. Los pacientes con síndrome de piernas inquietas pueden experimentar un empeoramiento de los síntomas. La gravedad de su aparición se relaciona con la tarde (o incluso por la tarde), aumento de la severidad de los síntomas, y la propagación de los síntomas de involucrar a otras partes del cuerpo. Usar con precaución en pacientes con insuficiencia hepática grave. El deterioro agudo de la función renal puede causar la acumulación inesperada de rotigotina. No use el parche en la piel rojo, irritado o dañado. La formulación incluye metabisulfito de sodio, que puede causar reacciones alérgicas incluyendo síntomas anafilácticos y potencialmente mortales episodios asmáticos o moderada. La seguridad y eficacia de rotigotina en niños y adolescentes no se ha establecido.

La preparación no debe usarse durante el embarazo. Debido a la reducción de la prolactina por la rotigotina en humanos, se debe esperar la inhibición de la lactancia. La lactancia debe interrumpirse cuando se inicia la terapia de preparación - no hay datos sobre la excreción de rotigotina y (o) sus metabolitos en la leche materna. Las mujeres en edad fértil deben usar métodos anticonceptivos efectivos.

Enfermedad de Parkinson. Muy frecuentes: somnolencia, dolor de cabeza, mareos, náuseas, vómitos, reacciones en el parche (incluyendo eritema, prurito, irritación, erupción cutánea, dermatitis, inflamación, hinchazón, decoloración de la piel, bultos, rasguños, ampollas, urticaria, dolor , eczema, hipersensibilidad). Comunes: percepciones anormales (incluyendo alucinaciones, alucinaciones visuales, alucinaciones auditivas, delirios), insomnio, trastornos del sueño, pesadillas, sueños anormales, unidades de control anormales (incluyendo ludopatía, estereotipo, la compra compulsiva), trastornos de la consciencia clasifican (incluyendo síncope, síncope vasovagal, pérdida de la conciencia), discinesia, mareo postural, letargo, palpitaciones, hipotensión ortostática, la hipertensión, hipo, estreñimiento, sequedad de boca, dispepsia, erupción cutánea, sudoración excesiva, picazón, edema periférico , debilidad (incluyendo fatiga, debilidad, mal humor), pérdida de peso, caídas. Poco frecuentes: hipersensibilidad (incluyendo angioedema, hinchazón de la lengua y los labios), episodios de sueño repentino / episodios de sueño repentino, la paranoia, el deseo sexual anormal (incluyendo hipersexualidad, aumento de la libido), confusión, desorientación, agitación, visión borrosa, alteración de la visión, fotopsia, fibrilación auricular, hipotensión, dolor abdominal, picazón irritación generalizada de la piel, dermatitis de contacto, la disfunción eréctil, aumento de las enzimas hepáticas (incluyendo AST, ALT, GGT), aumento de peso, aumento del ritmo cardíaco. Raras: trastorno psicótico, trastorno obsesivo-compulsivo, la conducta agresiva / agresión, comer en exceso paroxística / trastornos, convulsiones, taquicardia supraventricular comer, erupción generalizada, irritabilidad.Síndrome de piernas inquietas. Muy frecuentes: dolor de cabeza, náuseas, reacciones en el sitio de aplicación (incluyendo eritema, prurito, irritación, erupción cutánea, dermatitis, vesículas, dolor, eczema, inflamación, hinchazón, decoloración, pápulas, excoriación, urticaria, hipersensibilidad), estados debilidad (incluyendo fatiga, debilidad, mal humor).Frecuentes: vómitos, dispepsia; irritabilidad, hipersensibilidad (incluyendo angioedema, hinchazón de la lengua y los labios), episodios de sueño repentino / episodios de sueño repentino, el deseo sexual anormal (incluyendo hipersexualidad, aumento de la libido), insomnio, trastornos del sueño, sueños anormales, las unidades de control anormales (incluyendo ludopatía estereotipias, compra compulsiva), somnolencia, hipertensión, vómitos, dispepsia, picor, irritabilidad, edema periférico. Poco frecuentes: trastorno obsesivo-compulsivo, desorientación, agitación, hipotensión ortostática. Raras: comportamiento agresivo / agresión, parálisis, trastornos de la alimentación. En algunos pacientes tratados con dopaminérgicas Cases ergóticos de fibrosis retroperitoneal, infiltrados pulmonares, derrame pleural, engrosamiento pleural, pericarditis y daño de la válvula de corazón; estos síntomas pueden desaparecer después de suspender el tratamiento, pero no siempre se resuelve por completo.

Forma temprana de la enfermedad de Parkinson. La dosis inicial es de 2 mg / 24 hr una vez al día, entonces debe aumentarse a una dosis efectiva en incrementos semanales de 2 mg / 24 h. En algunos pacientes, la dosis eficaz puede ser una dosis de 4 mg / 24 h. En la mayoría de los pacientes, se alcanza una dosis eficaz dentro de 3-4 semanas y es, respectivamente, 6 mg / 24 h u 8 mg / 24 h. La dosis máxima es de 8 mg / 24 h.Una forma avanzada de la enfermedad de Parkinson con fluctuaciones.Una dosis inicial de 4 mg / 24 hr una vez al día, entonces debe aumentarse a una dosis efectiva en incrementos semanales de 2 mg / 24 h. La dosis máxima es 16 mg / 24 h. Algunos pacientes pueden ser dosis eficaces de 4 mg / 24 h o 6 mg / 24 h. en la mayoría de los pacientes, una dosis efectiva se alcanza dentro de 3-7 semanas. en dosis de 8-16 mg / 24 h. la dosis máxima es 16 mg / 24 h. Si dosis mayor que 8 mg / 24 h, se pueden usar varios parches para obtener la dosis objetivo. La preparación debe suspenderse gradualmente. La dosis diaria debe reducirse gradualmente en 2 mg / 24 h, preferiblemente cada dos días, hasta el final del tratamiento.Síndrome de piernas inquietas. La dosis inicial es de 1 mg / 24 h una vez al día. Dependiendo de la respuesta individual del paciente, la dosis se puede aumentar en incrementos semanales de 1 mg / 24 h a una dosis máxima de 3 mg / 24 h. Cada 6 meses se debe reconsiderar la necesidad de continuar el tratamiento. La preparación debe suspenderse gradualmente. La dosis diaria debe reducirse gradualmente en 1 mg / 24 h, preferiblemente cada dos días, hasta el final del tratamiento.Grupos especiales de pacientes. No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia hepática leve o moderada. Se debe tener precaución en pacientes con insuficiencia hepática grave. Si su hígado empeora, es posible que necesite una reducción de la dosis.Método de aplicación. El parche se aplica una vez al día, aproximadamente a la misma hora cada día y se deja sobre la piel durante 24 horas, después de lo cual se reemplaza por un nuevo parche en un lugar diferente naklejanym. El parche debe aplicarse sobre la piel limpia, seca, sana y sin daños del abdomen, el muslo, la cadera, el torso lateral, el hombro o el hombro. Se recomienda cambiar el lugar donde se pega el parche todos los días (por ejemplo, de derecha a izquierda y de la parte superior del cuerpo a la inferior). Evite volver a pegar el parche en el mismo lugar durante 14 días. Si el paciente olvida aplicar el parche a la hora habitual o cuando se sale el parche, se debe aplicar un nuevo parche por el resto del día. No corte el parche en partes.