Índice de drogas

El tratamiento de la enfermedad de Parkinson de acuerdo con los siguientes principios: tratamiento inicial como monoterapia para retrasar la introducción de levodopa para el tratamiento; La terapia de combinación con levodopa en la etapa de la enfermedad, cuando la levodopa decae o se vuelve incoherente, y hay fluctuaciones en el efecto terapéutico (efecto de "fin de dosis" o fluctuaciones en una posición "on-off").

1 tabl la liberación sostenida contiene 2 mg, 4 mg u 8 mg de hidrocloruro de ropinirol. Las tabletas contienen lactosa y aceite de ricino.

Agonista dopaminérgico no ergólico D2 / D3. Reduce la deficiencia de dopamina característica de la enfermedad de Parkinson mediante la estimulación de los receptores de dopamina en el cuerpo estriado. Funciona en el hipotálamo y la glándula pituitaria, inhibiendo la secreción de prolactina. La biodisponibilidad de ropinirol es aproximadamente del 50% (36-57%). Después de la administración oral de C_máx se logra dentro de las 6-10 h. En pacientes que reciben el medicamento en forma de tabletas. sobre liberación, una comida rica en grasas puede aumentar la exposición sistémica a ropinirol (aumento del AUC en un 20% en promedio)_máx 44% en promedio, T-delay_máx por 3 horas). Ropinirol 10-40% unido a proteínas plasmáticas. Se metaboliza principalmente a través de CYP1A2 y se excreta como metabolitos en la orina. T_0,5 es aproximadamente 6 horas.

Hipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquiera de los excipientes. Insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina <30 ml / min) sin hemodiálisis regular. Disfunción hepática.

agonistas de la dopamina medicamento no debe ser utilizado en pacientes con trastornos mentales graves o trastornos psicóticos, o antecedentes de los mismos, a menos que el beneficio potencial supera el riesgo. Los pacientes deben ser advertidos sobre la posibilidad de ataques repentinos de sueño (sin señales de advertencia). En estos pacientes, se puede considerar una reducción de la dosis o la finalización completa de la terapia. Los pacientes deben ser monitoreados regularmente para el desarrollo de trastornos de control de impulsos. Los pacientes deben ser informados y sus cuidadores que los pacientes tratados con agonistas de la dopamina, pueden experimentar síntomas conductuales de trastornos del control de impulsos, incluyendo ludopatía, aumento de la libido, hipersexualidad, el gasto compulsivo o de compra, y la compulsión por la comida o paroxística. En tales casos, se recomienda considerar una reducción de la dosis o una interrupción gradual del medicamento. Estos trastornos se observaron especialmente en pacientes tratados con altas dosis del fármaco y generalmente se resolvieron después de una reducción de la dosis o la interrupción del fármaco. En algunos casos, ha ocurrido un historial de riesgo, como comportamientos compulsivos preexistentes. Debido al riesgo de hipotensión, se recomienda para monitorizar la presión sanguínea, especialmente al comienzo del tratamiento y con especial atención a los pacientes con enfermedad cardiovascular grave (insuficiencia cardíaca particularmente coronaria). No se recomienda su uso en niños y adolescentes <18 años. Debido a la formulación de lactosa no se administra a los pacientes con intolerancia a la galactosa rara hereditaria, deficiencia de lactasa Lapp o con problemas de absorción de glucosa o galactosa. Las tabletas contienen aceite de ricino, que puede causar malestar estomacal y diarrea.

No se recomienda el embarazo a menos que los beneficios esperados para el paciente superen los riesgos para el feto. El medicamento puede inhibir la lactancia; no lo use durante la lactancia.

Efectos secundarios en pacientes con enfermedad de Parkinson tratados con ropinirol en forma de liberación prolongada (hasta 24 mg / día).monoterapia. Muy a menudo: somnolencia, náuseas. Frecuentes: alucinaciones, mareos (incluido el origen laberíntico), estreñimiento, edema periférico. Poco frecuentes: hipotensión ortostática, hipotensión.Terapia de combinación. Muy a menudo: discinesias. Frecuentes: alucinaciones, somnolencia, mareos (incluyendo el origen laberíntico), hipotensión ortostática, hipotensión, náuseas, estreñimiento, edema periférico.
Además, en pacientes con enfermedad de Parkinson tratados con ropinirol en forma dede liberación inmediata (hasta 24 mg / día) se han observado los siguientes efectos secundarios.monoterapia. Muy a menudo: desmayos. Frecuentes: vómitos, ardor de estómago, dolor abdominal, hinchazón de las piernas. Poco frecuentes: reacciones psicóticas (distintas de las alucinaciones) que incluyen delirio, delirios, paranoia, episodios repentinos de sueño, somnolencia diurna excesiva, hipotensión ortostática, hipotensión (rara vez severa). No conocida: reacciones de hipersensibilidad (incluyendo urticaria, angioedema, exantema, prurito), juego patológico, aumento de la libido, hipersexualidad, el gasto compulsivo o de compra, comer en exceso compulsivo o convulsiones, reacciones hepáticas (principalmente un aumento de las enzimas hepáticas).Terapia de combinación. Muy a menudo: somnolencia, náuseas. Común: confusión, acidez. Poco frecuentes: reacciones psicóticas (distintas de las alucinaciones) que incluyen delirio, delirios, paranoia, episodios repentinos de sueño, somnolencia diurna excesiva, hipotensión ortostática, hipotensión (rara vez severa). No conocida: reacciones de hipersensibilidad (incluyendo urticaria, angioedema, exantema, prurito), juego patológico, aumento de la libido, hipersexualidad, el gasto compulsivo o de compra, comer en exceso compulsivo o convulsiones, reacciones hepáticas (principalmente un aumento de las enzimas hepáticas).

Por vía oral. Adultos. Se recomienda la selección de dosis individual dependiendo de la eficacia y la tolerabilidad del medicamento. La dosis inicial es de 2 mg una vez al día durante 1 semana de tratamiento; A partir de la segunda semana, la dosis debe aumentarse a 4 mg una vez al día. La respuesta al tratamiento se puede observar con una dosis de 4 mg una vez al día. Pacientes que comenzaron el tratamiento con una dosis de 2 mg de medicamento en forma de tabletas. sobre una vez al día, si experimenta efectos secundarios que no puede tolerar, puede beneficiarse al cambiar a ropinirol en forma de tabletas. con liberación inmediata a una dosis diaria más baja, dividida en 3 dosis iguales. El tratamiento debe continuarse con la dosis más baja en forma de tabletas. sobre liberación que permite el control de los síntomas clínicos. Si la dosis de 4 mg una vez al día se administra en forma de sobre la liberación no es suficiente para lograr o mantener el control de los síntomas, entonces la dosis diaria puede aumentarse en 2 mg a intervalos semanales o más largos hasta una dosis de 8 mg una vez al día. Si esta dosis no es suficiente para lograr o mantener el control de los síntomas, la dosis puede aumentarse entre 2 y 4 mg a intervalos de 2 semanas. o más La dosis máxima diaria de ropinirol en forma de la liberación sostenida es de 24 mg. Se recomienda prescribir a los pacientes la menor cantidad posible de comprimidos, lo que es necesario para alcanzar la dosis recomendada, utilizando la mayor potencia disponible de ropinirol en forma de comprimidos. sobre la liberación.Recomendaciones específicas para el tratamiento con ropinirol. Si el tratamiento se interrumpe diariamente o durante más tiempo, considere reiniciar con un aumento gradual en la dosis hasta que se alcance la dosis terapéutica. El uso de ropinirol en combinación con levodopa puede permitir una reducción gradual de la dosis de levodopa, dependiendo de la respuesta clínica. En ensayos clínicos, la dosis de levodopa se redujo en aproximadamente un 30%. En la enfermedad de Parkinson avanzada en combinación con levodopa, pueden ocurrir discinesias durante el aumento inicial de la titulación, la reducción de la dosis de levodopa puede reducir las discinesias. Si el tratamiento con otro agonista de la dopamina se cambia a ropinirol, deben seguirse las instrucciones del TAC antes de suspender el medicamento. Cambio de tratamiento con ropinirol en forma de tabletas de liberación inmediata en la preparación en forma de sobre la liberación se puede hacer durante la noche. La dosis de ropinirol en forma de sobre la liberación se calcula sobre la base de la dosis diaria total de ropinirol en forma de sobre la liberación inmediata que el paciente ha tomado hasta ahora. Si el paciente tomó 0,75-2,25 mg al día, la dosis de la preparación sobre la 2 mg / día, 3-4 mg / día - 4 mg, 6 mg - 6 mg, 7.5 - 9 mg - 8 mg, 12 mg - 12 mg, dosis de 15-18 mg - 16 mg, a una dosis de 21 mg - 20 mg, a una dosis de 24 mg - 24 mg. Después de cambiar a tratamiento ropinirol en forma de Con la liberación prolongada, la dosis diaria total puede ajustarse dependiendo de la respuesta clínica al tratamiento.Grupos especiales de pacientes En pacientes ≥65 años, el aclaramiento de ropinirol se reduce aproximadamente en un 15%, la dosis debe ajustarse individualmente según la respuesta al tratamiento; en pacientes ≥75 años, puede considerarse un aumento de dosis más lento al comenzar el tratamiento. No se requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal de leve a moderada (aclaramiento de creatinina 30-50 ml / min). En pacientes con enfermedad renal en etapa terminal (sometidos a hemodiálisis) se requieren los siguientes ajustes de dosis: dosis inicial: 2 mg una vez al día; los aumentos de dosis adicionales deben basarse en la tolerabilidad y la eficacia; dosis máxima de ropinirol: 18 mg / día en pacientes que reciben hemodiálisis regularmente.
Las tabletas deben tomarse una vez al día, a la misma hora todos los días, independientemente de la comida, tragadas enteras, no deben masticarse, triturarse o dividirse.