Índice de drogas

El tratamiento de la enfermedad de Parkinson de acuerdo con los siguientes principios: tratamiento inicial como monoterapia para retrasar la introducción de levodopa; La terapia de combinación con levodopa durante la enfermedad, cuando la levodopa decae o se vuelve incoherente, y hay fluctuaciones en el efecto terapéutico (efecto de "fin de dosis" o fluctuaciones en una posición "on-off").

1 tabl la liberación sostenida contiene 2 mg, 4 mg u 8 mg de hidrocloruro de ropinirol. Tabla. 2 mg contienen lactosa, tabl. 4 mg contienen amarillo atardecer.

Agonista dopaminérgico no ergólico D2 / D3. Alivia los efectos de la deficiencia de dopamina, característica de la enfermedad de Parkinson, al estimular los receptores de dopamina en el cuerpo estriado. Funciona en el hipotálamo y la glándula pituitaria, inhibiendo la secreción de prolactina. La biodisponibilidad de ropinirol es aproximadamente del 50% (36-57%). Después de la administración oral de C_máx se logra dentro de las 6-10 h. En pacientes que reciben el medicamento en forma de tabletas. sobre liberación, una comida rica en grasas puede aumentar la exposición sistémica a ropinirol (aumento del AUC en un 20% en promedio)_máx 44% en promedio, T-delay_máx por 3 horas). Ropinirol 10-40% unido a proteínas plasmáticas. Se metaboliza principalmente a través de CYP1A2 y se excreta como metabolitos en la orina. T_0,5 es aproximadamente 6 horas.

Hipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquiera de los excipientes. Insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina <30 ml / min) en pacientes que no están sometidos a hemodiálisis regular. Disfunción hepática.

Los pacientes con graves trastornos mentales o trastornos psicóticos, o con antecedentes tales no deben ser tratados con agonistas dopaminérgicos menos que los beneficios potenciales superan los riesgos. Se debe advertir a los pacientes sobre la posibilidad de ataques repentinos de sueño (sin ser conscientes de su aparición o de las señales de advertencia). En estos pacientes, se puede considerar una reducción de la dosis o la finalización de la terapia. Los pacientes deben ser monitoreados regularmente para el desarrollo de trastornos de control de impulsos. Los pacientes deben ser informados y sus cuidadores que los pacientes tratados con agonistas dopaminérgicos pueden experimentar síntomas conductuales de trastornos del control de impulsos, incluyendo ludopatía, aumento de la libido, hipersexualidad, el gasto compulsivo o de compra, y la compulsión por la comida o paroxística. En tales casos, se recomienda considerar una reducción de la dosis o una interrupción gradual del medicamento. Estas alteraciones se encontraron especialmente en pacientes tratados con altas dosis de medicación, por lo general regresaron después de la reducción de dosis o después de la interrupción del medicamento. En algunos casos, ha ocurrido un historial de riesgo, como comportamientos compulsivos preexistentes. En pacientes con enfermedad cardiovascular grave (especialmente insuficiencia coronaria) es aconsejable controlar la presión arterial, especialmente al comienzo del tratamiento, debido al riesgo de hipotensión. Debido a la falta de datos sobre seguridad y eficacia, no se recomienda su uso en niños menores de 18 años. Tabla. sobre liberación de 2 mg contiene lactosa - no debe ser utilizado en pacientes con una rara intolerancia a la galactosa hereditaria, deficiencia de lactasa Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa. Tabla. sobre La liberación de 4 mg contiene una puesta de sol anaranjada que puede causar reacciones alérgicas.

No se recomienda el embarazo a menos que los beneficios esperados para el paciente superen los riesgos para el feto. El medicamento puede inhibir la lactancia; no lo use durante la lactancia.

Efectos secundarios en pacientes con enfermedad de Parkinson tratados con ropinirol en forma de liberación prolongada (hasta 24 mg / día).monoterapia. Muy a menudo: somnolencia, desmayos, náuseas. Frecuentes: alucinaciones, mareos (incluido el origen laberíntico), estreñimiento, edema periférico. Poco frecuentes: hipotensión ortostática, hipotensión.Terapia de combinación. Muy a menudo: discinesias.Frecuentes: alucinaciones, somnolencia, mareos (incluyendo el origen laberíntico), hipotensión ortostática, hipotensión, náuseas, estreñimiento, edema periférico. Además, en pacientes con enfermedad de Parkinson tratados con ropinirol en forma de de liberación inmediata (hasta 24 mg / día) se han observado los siguientes efectos secundarios.monoterapia. Muy a menudo: desmayos. Frecuentes: vómitos, ardor de estómago, dolor abdominal, hinchazón de las piernas. Poco frecuentes: reacciones psicóticas distintas de las alucinaciones (incluidos delirio, delirios, paranoia), episodios repentinos de sueño, somnolencia diurna excesiva, hipotensión ortostática, hipotensión (rara vez severa). No conocida: reacciones de hipersensibilidad (incluyendo urticaria, angioedema, exantema, prurito), reacciones hepáticas (principalmente un aumento de las enzimas hepáticas).Terapia de combinación. Muy a menudo: somnolencia, náuseas. Común: confusión, acidez. Poco frecuentes: reacciones psicóticas distintas de las alucinaciones (incluidos delirio, delirios, paranoia), episodios repentinos de sueño, somnolencia diurna excesiva, hipotensión ortostática, hipotensión (rara vez severa). No conocida: reacciones de hipersensibilidad (incluyendo urticaria, angioedema, exantema, prurito), reacciones hepáticas (principalmente un aumento de las enzimas hepáticas). Los pacientes tratados con agonistas dopaminérgicos pueden experimentar adicción al juego, aumento de la libido, hipersexualidad, gastos compulsivos o compras y comer compulsivamente o paroxísticamente.

Por vía oral. Adultos. Se recomienda la selección de dosis individual dependiendo de la eficacia y la tolerabilidad del medicamento. La dosis inicial es de 2 mg una vez al día durante 1 semana de tratamiento; A partir de la segunda semana, la dosis debe aumentarse a 4 mg una vez al día. La respuesta al tratamiento se puede observar con una dosis de 4 mg una vez al día. Pacientes que comenzaron el tratamiento con una dosis de 2 mg de medicamento en forma de tabletas. sobre una vez al día, si experimenta efectos secundarios que no puede tolerar, puede beneficiarse al cambiar a ropinirol en forma de tabletas. con liberación inmediata a una dosis diaria más baja, dividida en 3 dosis iguales. Los pacientes deben recibir la dosis más baja de tabletas de liberación sostenida de ropinirol para controlar los síntomas. Si la dosis de 4 mg una vez al día se administra en forma de sobre la liberación no es suficiente para lograr o mantener el control de los síntomas, entonces la dosis diaria puede aumentarse en 2 mg a intervalos semanales o más largos hasta una dosis de 8 mg una vez al día. Si esta dosis no es suficiente para lograr o mantener el control de los síntomas, la dosis puede aumentarse entre 2 y 4 mg a intervalos de 2 semanas. o más La dosis máxima diaria de ropinirol en forma de la liberación sostenida es de 24 mg. Se recomienda prescribir a los pacientes la menor cantidad posible de comprimidos, lo que es necesario para alcanzar la dosis recomendada, utilizando la mayor potencia disponible de ropinirol en forma de comprimidos. sobre la liberación.Recomendaciones específicas para el tratamiento con ropinirol. Si el tratamiento se interrumpe diariamente o durante más tiempo, se debe considerar el reinicio del tratamiento aumentando gradualmente las dosis. Cuando se usa en combinación con levodopa, la dosis de levodopa puede reducirse gradualmente dependiendo de la respuesta al tratamiento. En ensayos clínicos, la dosis de levodopa se redujo en aproximadamente un 30%. En la enfermedad de Parkinson avanzada en combinación con levodopa, pueden ocurrir discinesias durante el aumento inicial de la titulación, la reducción de la dosis de levodopa puede reducir las discinesias. Si está cambiando de otro agonista de dopamina a ropinirol, debe seguir las instrucciones del TAC con respecto a la suspensión del medicamento en cuestión antes de administrar ropinirol. Cambios en el tratamiento con ropinirol en forma de de liberación inmediata en la preparación en forma de sobre la liberación se puede hacer durante la noche. La dosis de ropinirol en forma de sobre la liberación se calcula sobre la base de la dosis diaria total de ropinirol en forma de sobre la liberación inmediata que el paciente ha estado tomando hasta ahora. Si el paciente tomó 0,75-2,25 mg al día, la dosis de la preparación sobre la 2 mg / día, 3-4 mg / día - 4 mg, 6 mg - 6 mg, 7.5 - 9 mg - 8 mg, 12 mg - 12 mg, dosis de 15-18 mg - 16 mg, a una dosis de 21 mg - 20 mg, a una dosis de 24 mg - 24 mg. Después de cambiar a tratamiento ropinirol en forma dePara la liberación sostenida, la dosis puede ajustarse dependiendo de la respuesta clínica al tratamiento.Grupos especiales de pacientes En pacientes ≥65 años, el aclaramiento de ropinirol se reduce aproximadamente en un 15%; no se requiere ajuste de dosis, pero la dosis de ropinirol debe aumentarse individualmente de forma gradual, observando cuidadosamente la tolerancia del fármaco, hasta que se obtenga una respuesta clínica óptima.
En pacientes ≥ 75 años, se puede considerar un aumento más lento y un ajuste de la dosis al iniciar el tratamiento. No se requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal de leve a moderada (aclaramiento de creatinina 30-50 ml / min). En pacientes con enfermedad renal en etapa terminal (sometidos a hemodiálisis) se requieren los siguientes ajustes de dosis: dosis inicial: 2 mg una vez al día; aumentos de dosis adicionales deberían depender de la tolerabilidad y eficacia; dosis máxima de ropinirol: 18 mg / día en pacientes que reciben hemodiálisis regularmente; No se requieren dosis adicionales después de la hemodiálisis.
Las tabletas deben tomarse una vez al día, a la misma hora cada día, independientemente de la comida, tragadas enteras, no deben masticarse, triturarse o romperse.