Índice de drogas

El tratamiento de la enfermedad de Parkinson de acuerdo con los siguientes principios: tratamiento inicial como monoterapia para retrasar la introducción de levodopa; La terapia de combinación con levodopa durante periodos de enfermedad, cuando el efecto de levodopa caducado o se vuelve incoherente, y hay fluctuaciones en el efecto terapéutico (efecto de "fin de dosis" o fluctuaciones en una posición "on-off").

1 tabl la liberación sostenida contiene 2 mg, 4 mg u 8 mg de hidrocloruro de ropinirol. Tabla. 2 mg contienen lactosa. Tabla. 4 mg contienen amarillo atardecer.

Agonista del receptor D2 / D3 de la dopamina no ergométrica. Estimula los receptores de dopamina en el cuerpo estriado, aliviando así los efectos de la deficiencia de dopamina en la enfermedad de Parkinson. Al actuar sobre el hipotálamo y la glándula pituitaria, ropinirol inhibe la secreción de prolactina. La biodisponibilidad de ropinirol es aproximadamente del 50% (36-57%). Después de la administración oral de tabl con liberación prolongada, la concentración plasmática del fármaco aumenta lentamente y el tiempo medio para alcanzar C_máx es 6-10 h. En 10-40% se asocia con proteínas plasmáticas. Se metaboliza principalmente a través de CYP1A2 y se excreta como metabolitos en la orina. T_0,5 es aproximadamente 6 horas. Se observó una gran variabilidad interindividual de los parámetros farmacocinéticos. Después de la administración en el estado estacionario de ropinirol en forma de sobre liberación de la variabilidad individual de C_máx fue 30-55% y AUC 40-70%. En pacientes con insuficiencia renal terminal que se someten regularmente a hemodiálisis, el aclaramiento de ropinirol después de la administración oral disminuye aproximadamente en un 30%.

Hipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquiera de los excipientes. Insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina <30 ml / min) sin hemodiálisis regular. Disfunción hepática.

Aunque el uso de ropinirol informó somnolencia y los casos de ataques repentinos de sueño y los trastornos de control de impulsos, incluyendo la ludopatía, aumento de la actividad sexual, aumento de la libido, el gasto compulsivo o de compra, y compulsiva y el pánico comer en exceso (los pacientes deben ser monitorizados para el desarrollo de los trastornos del control de impulsos ); puede considerarse una reducción de la dosis de ropinirol o la interrupción gradual de la terapia. Los pacientes con trastornos mentales graves o psicótico, y los pacientes con este tipo de trastorno en una entrevista deben ser tratados con agonistas de la dopamina sólo si los beneficios potenciales superan los riesgos. En vista del riesgo de hipotensión, se recomienda para monitorizar la presión sanguínea, especialmente al comienzo del tratamiento con ropinirol en pacientes con enfermedad cardiovascular grave (en particular en el caso de fallo de la circulación coronaria). No se recomienda para niños y adolescentes menores de 18 años debido a la falta de datos sobre la seguridad y efectividad del tratamiento. Tabla. 2 mg contienen lactosa - no debe ser utilizado en pacientes con una rara intolerancia hereditaria a la galactosa, deficiencia de lactasa (Lapp) o malabsorción de glucosa-galactosa. Tabla. 4 mg contienen amarillo al atardecer que puede causar reacciones alérgicas.

No existen datos adecuados sobre el uso de ropinirol en mujeres embarazadas. En estudios en animales, se ha demostrado toxicidad reproductiva. Como se desconoce el riesgo potencial para los humanos, ropinirol no se recomienda durante el embarazo si el beneficio potencial para el paciente no supera los riesgos para el feto. Ropinirol no debe usarse en mujeres que están amamantando, ya que puede inhibir la lactancia.

Reacciones adversas informadas durante los ensayos clínicos en pacientes con enfermedad de Parkinson tratados con ropinirol en forma de liberación prolongada (hasta 24 mg / día).monoterapia. Muy común: somnolencia, desmayos, náuseas. Frecuentes: alucinaciones, mareos (incluido el origen laberíntico), estreñimiento, edema periférico. Poco frecuentes: hipotensión ortostática, hipotensión.Terapia de combinación. Muy a menudo: discinesias.Frecuentes: alucinaciones, somnolencia, mareos (incluyendo el origen laberíntico), hipotensión ortostática, hipotensión, náuseas, estreñimiento, edema periférico. Además, en pacientes con enfermedad de Parkinson tratados con ropinirol en forma de de liberación inmediata (hasta 24 mg / día) se han observado los siguientes efectos secundarios.monoterapia. Muy a menudo: desmayos. Frecuentes: vómitos, ardor de estómago, dolor abdominal, hinchazón de las piernas. Poco frecuentes: reacciones psicóticas (que no sean alucinaciones) que comprende delirio, delirio, paranoia, ataques repentinos de sueño, somnolencia diurna excesiva, hipotensión ortostática (raramente graves). No conocida: reacciones de hipersensibilidad (incluyendo urticaria, angioedema, exantema, prurito), ludopatía, aumento de la libido, aumento de la actividad sexual, reacciones hepáticas (principalmente un aumento de enzimas hepáticas).Terapia de combinación. Muy a menudo: somnolencia, náuseas. Común: confusión, acidez. Poco frecuentes: reacciones psicóticas (que no sean alucinaciones) que comprende delirio, delirio, paranoia, ataques repentinos de sueño, somnolencia diurna excesiva, hipotensión ortostática (raramente graves). No conocida: reacciones de hipersensibilidad (incluyendo urticaria, angioedema, exantema, prurito), ludopatía, aumento de la libido, aumento de la actividad sexual, reacciones hepáticas (principalmente un aumento de enzimas hepáticas).

Por vía oral. Adultos. Se recomienda la selección de dosis individual dependiendo de la eficacia y la tolerabilidad del medicamento.Comenzando el tratamiento: la dosis inicial es de 2 mg una vez al día durante 1 semana de tratamiento; A partir de la segunda semana, la dosis debe aumentarse a 4 mg una vez al día. La respuesta al tratamiento se puede observar con una dosis de 4 mg una vez al día. Pacientes que comenzaron el tratamiento con una dosis de 2 mg de medicamento en forma de tabletas. sobre una vez al día, si experimenta efectos secundarios que no puede tolerar, puede beneficiarse al cambiar a ropinirol en forma de tabletas. con liberación inmediata a una dosis diaria más baja, dividida en 3 dosis iguales.Esquema de tratamiento. Los pacientes deben recibir la dosis más baja para controlar sus síntomas. Si la dosis de 4 mg una vez al día no es suficiente para lograr o mantener el control de los síntomas, la dosis diaria puede aumentarse en 2 mg a intervalos semanales o más largos hasta una dosis de 8 mg una vez al día. Si esta dosis no es suficiente para lograr o mantener el control de los síntomas, la dosis puede aumentarse entre 2 y 4 mg a intervalos de 2 semanas. o más La dosis máxima diaria de ropinirol en forma de la liberación sostenida es de 24 mg. Se recomienda prescribir a los pacientes la menor cantidad posible de comprimidos, lo que es necesario para alcanzar la dosis recomendada, utilizando la mayor potencia disponible de ropinirol en forma de comprimidos. sobre la liberación. Si el tratamiento se interrumpe diariamente o durante más tiempo, considere reiniciar el tratamiento con un aumento gradual de la dosis. Combinado con levodopa puede permitir una reducción gradual en la dosis de levodopa, dependiendo de la respuesta clínica. En ensayos clínicos, la dosis de levodopa se redujo en aproximadamente un 30% en pacientes que tomaban el producto al mismo tiempo. En la enfermedad de Parkinson avanzada en combinación con levodopa, pueden producirse discinesias durante la titulación inicial de la dosis; la dosis de levodopa debe reducirse. Si el tratamiento con otro agonista de la dopamina se cambia a ropinirol, se debe seguir la descontinuación del medicamento antes de administrar el ropinirol. Cambios en el tratamiento con ropinirol en forma de de liberación inmediata en la preparación en forma de sobre la liberación se puede hacer durante la noche. La dosis de la preparación se calcula en base a la dosis diaria total de ropinirol en forma de sobre la liberación inmediata que el paciente ha tomado hasta ahora. Si el paciente tomó 0,75-2,25 mg al día, la dosis de la preparación sobre la 2 mg / día, 3-4 mg / día - 4 mg, 6 mg - 6 mg, 7.5 - 9 mg - 8 mg, 12 mg - 12 mg, dosis de 15-18 mg - 16 mg, a una dosis de 21 mg - 20 mg, a una dosis de 24 mg - 24 mg. Después de cambiar el tratamiento para el tratamiento con la preparación en forma de Con la liberación prolongada, la dosis diaria total puede ajustarse dependiendo de la respuesta clínica al tratamiento. En pacientes ≥65 años, el aclaramiento de ropinirol se reduce aproximadamente en un 15%.Las dosis crecientes deben ser graduales y ajustadas según la respuesta al tratamiento. En pacientes ≥ 75 años, se puede considerar un aumento de titulación más lento al comenzar el tratamiento. En pacientes con enfermedad renal en etapa terminal (sometidos a hemodiálisis) se requieren los siguientes ajustes de dosis: dosis inicial: 2 mg una vez al día; los aumentos de dosis adicionales deben basarse en la tolerabilidad y la eficacia del tratamiento; dosis máxima de ropinirol: 18 mg / día en pacientes que reciben hemodiálisis regularmente; No se requieren dosis adicionales después de la hemodiálisis.
La preparación debe tomarse una vez al día, a la misma hora cada día, independientemente de la comida. Tabla. deben tragarse enteros, no deben masticarse, triturarse o dividirse.