Índice de drogas

El tratamiento de la enfermedad de Parkinson de acuerdo con los siguientes principios: tratamiento inicial como monoterapia para retrasar la introducción de levodopa; La terapia de combinación con levodopa durante la enfermedad, cuando la levodopa decae o se vuelve incoherente, y hay fluctuaciones en el efecto terapéutico (es decir. el final de la dosis-efecto ,, '' o las fluctuaciones en una posición "on-off").

1 tabl POWL. contiene 0.25 mg, 0.5 mg, 1 mg, 2 mg o 5 mg de hidrocloruro de ropinirol; las tabletas contienen lactosa. 1 tabl la liberación sostenida contiene 2 mg, 4 mg u 8 mg de hidrocloruro de ropinirol; tabletas prolongadas liberación contiene lactosa, por otra parte, para la extensión. La liberación de 4 mg contiene amarillo atardecer.

Agonista del receptor D2 / D3 de la dopamina no ergométrica. Reduce la deficiencia de dopamina característica de la enfermedad de Parkinson mediante la estimulación de los receptores de dopamina en el cuerpo estriado. La biodisponibilidad de ropinirol es aproximadamente del 50% (36-57%). Después de la administración oral de tabletas de liberación inmediata C_máx se logra en 1.5 horas; una comida rica en grasas reduce la tasa de absorción de ropinirol. Después de la administración oral de tabletas de liberación prolongada, la concentración del fármaco en la sangre aumenta lentamente y alcanza C_máx durante 6-10 h. Ropinirol se une al 10-40% a las proteínas plasmáticas. Se metaboliza principalmente a través de CYP1A2 y se excreta como metabolitos en la orina. T_0,5 es aproximadamente 6 horas.

Hipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquiera de los excipientes. Insuficiencia renal grave (CCr <30 ml / min) sin hemodiálisis regular. Disfunción hepática.

agonistas de la dopamina medicamento no debe ser utilizado en pacientes con trastornos mentales graves o trastornos psicóticos, o antecedentes de los mismos, a menos que el beneficio potencial supera el riesgo. Debido al riesgo de hipotensión, los pacientes con enfermedad cardiovascular severa (especialmente la insuficiencia coronaria) deben controlarse regularmente para detectar la presión arterial. No se recomienda su uso en niños y adolescentes <18 años. Debido al contenido de lactosa, powl. y tabletas prolongadas. no usar en pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa rara, deficiencia de lactasa de Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa. Debido al contenido de puesta de sol amarillo, tabletas prolongadas. La liberación de 4 mg puede causar reacciones alérgicas.

No se recomienda el embarazo a menos que los beneficios esperados para el paciente superen los riesgos para el feto. El medicamento puede inhibir la lactancia; no lo use durante la lactancia.

Las reacciones adversas que ocurren durante la monoterapia con ropinirol y en terapia de combinación con levodopa se enumeran a continuación. Muy frecuentes: somnolencia, desmayos, discinesia (reducción de la dosis de levodopa puede aliviar la discinesia), náuseas. Frecuentes: alucinaciones, confusión, mareos, acidez, vómitos, estreñimiento, dolor abdominal, edema periférico (incluyendo hinchazón de las piernas). Poco frecuentes: reacciones psicóticas, que no sean alucinaciones (incluidos delirio, delirios, paranoia), episodios repentinos de sueño, somnolencia desenfrenada durante el día, hipotensión ortostática e hipotensión (rara vez graves). No conocida: reacciones de hipersensibilidad (incluyendo urticaria, angioedema, exantema, prurito), reacciones hepáticas (principalmente un aumento de las enzimas hepáticas), deterioro del control de los impulsos (incluyendo el juego patológico, la actividad sexual patológica y aumento de la libido).

Por vía oral. Adultos. Se recomienda la selección de dosis individual dependiendo de la eficacia y la tolerabilidad del medicamento.Tabla. POWL. (publicación inmediata): tome 3 veces al día, preferiblemente con una comida. La dosis inicial es de 0.25 mg 3 veces al día durante la primera semana de tratamiento, luego la dosis puede aumentarse en 0.25 mg 3 veces al día hasta una dosis de 3 mg al día en la cuarta semana de tratamiento. Después del período inicial de aumento de la dosis, las dosis pueden aumentarse cada semana en 0.5-1 mg 3 veces al día (1.5-3 mg / día). La respuesta al tratamiento puede ser evidente a dosis de 3-9 mg por día.Si no se ha logrado un control adecuado de los síntomas, la dosis de ropinirol puede aumentarse a 24 mg / día (las dosis superiores a 24 mg / día no se han estudiado).Tabla. liberación sostenida (Modutab): tomados una vez al día, a la misma hora todos los días, independientemente de la comida, ingeridos enteros, no deben masticarse, triturarse ni dividirse. La dosis inicial es de 2 mg una vez al día durante 1 semana de tratamiento; A partir de la segunda semana, la dosis debe aumentarse a 4 mg una vez al día. La respuesta al tratamiento se puede observar con una dosis de 4 mg una vez al día. Pacientes que comenzaron el tratamiento con una dosis de 2 mg de medicamento en forma de tabletas. sobre una vez al día, si experimenta efectos secundarios que no puede tolerar, puede beneficiarse al cambiar a ropinirol en forma de tabletas. con liberación inmediata a una dosis diaria más baja, dividida en 3 dosis iguales. Los pacientes deben recibir la dosis más baja para controlar sus síntomas. Si la dosis de 4 mg una vez al día no es suficiente para lograr o mantener el control de los síntomas, la dosis diaria puede aumentarse en 2 mg a intervalos semanales o más largos hasta una dosis de 8 mg una vez al día. Si esta dosis no es suficiente para lograr o mantener el control de los síntomas, la dosis puede aumentarse entre 2 y 4 mg a intervalos de 2 semanas. o más La dosis máxima diaria de ropinirol en forma de la liberación sostenida es de 24 mg. Se recomienda prescribir a los pacientes la menor cantidad posible de comprimidos, lo que es necesario para alcanzar la dosis recomendada, utilizando la mayor potencia disponible de ropinirol en forma de comprimidos. sobre la liberación.Recomendaciones específicas para el tratamiento con ropinirol. Si el tratamiento se interrumpe diariamente o durante más tiempo, considere reiniciar el tratamiento con un aumento gradual de la dosis. Cambios en el tratamiento con ropinirol en forma de de liberación inmediata en la preparación en forma de sobre la liberación se puede hacer durante la noche. La dosis de la preparación se calcula en base a la dosis diaria total de ropinirol en forma de sobre la liberación inmediata que el paciente ha tomado hasta ahora. Si el paciente tomó 0,75-2,25 mg al día, la dosis de la preparación sobre la 2 mg / día, 3-4 mg / día - 4 mg, 6 mg - 6 mg, 7.5 - 9 mg - 8 mg, 12 mg - 12 mg, dosis de 15-18 mg - 16 mg, a una dosis de 21 mg - 20 mg, a una dosis de 24 mg - 24 mg. Después de cambiar el tratamiento para el tratamiento con la preparación en forma de Con la liberación prolongada, la dosis diaria total puede ajustarse dependiendo de la respuesta clínica al tratamiento. El uso de ropinirol en combinación con levodopa puede permitir una reducción gradual de la dosis de levodopa en aproximadamente un 20-30%, dependiendo de la respuesta clínica. En la enfermedad de Parkinson avanzada en combinación con levodopa, pueden producirse discinesias durante la titulación inicial de la dosis; la dosis de levodopa debe reducirse. Si el tratamiento con otro agonista de la dopamina se cambia a ropinirol, deben seguirse las instrucciones del TAC antes de suspender el medicamento. Si toma o deja de fumar durante el tratamiento con ropinirol, puede ser necesario volver a ajustar la dosis de ropinirol debido a un cambio en su metabolismo.Grupos especiales de pacientes En pacientes> 65 años, el aclaramiento de ropinirol se reduce; aumentar la dosis debe ser gradual y ajustarse según la respuesta al tratamiento; en pacientes ≥75 años, puede considerarse un aumento de dosis más lento al comenzar el tratamiento. No se requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal de leve a moderada (CCr 30-50 ml / min). En pacientes con enfermedad renal en etapa terminal (sometidos a hemodiálisis), se requieren los siguientes ajustes de dosis: dosis inicial: 0,25 mg tres veces al día (tabla de liberación inmediata) o 2 mg una vez al día (tableta de liberación prolongada); los aumentos de dosis adicionales deben basarse en la tolerabilidad y la eficacia del tratamiento; dosis máxima de ropinirol: 18 mg / día en pacientes que reciben hemodiálisis regularmente; No se requieren dosis adicionales después de la hemodiálisis.