Índice de drogas

El tratamiento de la enfermedad de Parkinson de acuerdo con los siguientes principios: tratamiento inicial como monoterapia para retrasar la introducción de levodopa; La terapia de combinación con levodopa durante la enfermedad, cuando la levodopa decae o se vuelve incoherente, y hay fluctuaciones en el efecto terapéutico (efecto de "fin de dosis" o fluctuaciones en una posición "on-off").

1 tabl la liberación sostenida contiene 2 mg, 4 mg u 8 mg de hidrocloruro de ropinirol. La preparación contiene lactosa.

Ropinirol es un agonista del receptor D2 / D3 de dopamina no ergométrico que estimula los receptores de dopamina en el cuerpo estriado; actuando sobre el hipotálamo y la glándula pituitaria, inhibe la secreción de prolactina. La biodisponibilidad de ropinirol es aproximadamente del 50% (36-57%). Después de la administración oral de tabl sobre liberar la concentración máxima de la droga en la sangre se produce después de 6-10 h. En pacientes que reciben la droga en forma de tabl. sobre liberación, una comida rica en grasas puede aumentar la exposición sistémica al ropinirol (aumento del AUC en un promedio del 20%, C_máx - en un 44% de media, T-delay_máx a las 3 h. El fármaco se une a las proteínas plasmáticas al 10-40%. Se metaboliza principalmente con la participación de CYP1A2, los metabolitos se excretan principalmente en la orina. T_0,5 es 6 h. Se ha observado una amplia variabilidad interindividual de los parámetros farmacocinéticos. Después de la administración en el estado estacionario de ropinirol en forma de sobre liberación de la variabilidad individual de C_máx fue 30-55% y AUC 40-70%.

Hipersensibilidad a los componentes de la preparación. Insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina <30 ml / min). Disfunción hepática.

agonistas de la dopamina medicamento no debe ser utilizado en pacientes con trastornos mentales graves o trastornos psicóticos, o antecedentes de los mismos, a menos que el beneficio potencial supera el riesgo. Los pacientes deben ser monitorizados regularmente en cuanto al desarrollo de los trastornos del control de impulsos (incluyendo ludopatía, aumento de la libido, aumentar el deseo sexual, la compulsión a gastar dinero o las compras compulsivas, los atracones y el comer compulsivo). Debe considerarse la reducción de dosis / interrupción gradual cuando se desarrollan estos síntomas. Debido al riesgo de hipotensión, se recomienda controlar la presión arterial, especialmente al comienzo del tratamiento, en pacientes con enfermedad cardiovascular grave (especialmente con insuficiencia coronaria). Fumar es un conocido inductor del metabolismo a través de CYP1A2, por lo que si el paciente se detiene o comienza a quemar fumar durante el tratamiento con ropinirol puede ser necesaria para ajustar la dosis. Debido a la ausencia de datos sobre seguridad y eficacia no está recomendado para uso en niños menores de 18 años de edad El producto contiene lactosa -. No debe ser administrado a pacientes con problemas hereditarios raros de intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa de Lapp o mala absorción de glucosa-galactosa.

No se recomienda durante el embarazo a menos que los beneficios esperados para el paciente superen los riesgos para el feto. El medicamento puede inhibir la lactancia, no debe usarse durante la lactancia.

Efectos secundarios en pacientes con enfermedad de Parkinson tratados con ropinirol en forma de liberación prolongada (hasta 24 mg / día).monoterapia. Muy a menudo: somnolencia, náuseas. Frecuentes: alucinaciones, mareos (incluido el origen laberíntico), estreñimiento, edema periférico. Poco frecuentes: hipotensión ortostática, hipotensión.Terapia de combinación. Muy a menudo: discinesias. Frecuentes: alucinaciones, somnolencia, mareos (incluyendo el origen laberíntico), hipotensión ortostática, hipotensión, náuseas, estreñimiento, edema periférico.
Además, en pacientes con enfermedad de Parkinson tratados con ropinirol en forma de de liberación inmediata (hasta 24 mg / día) se han observado los siguientes efectos secundarios.monoterapia. Muy a menudo: desmayos. Frecuentes: vómitos, ardor de estómago, dolor abdominal, hinchazón de las piernas.Poco frecuentes: reacciones psicóticas (distintas de las alucinaciones) que incluyen delirio, delirios, paranoia, episodios repentinos de sueño, somnolencia diurna excesiva, hipotensión ortostática, hipotensión (rara vez severa). No conocidos: reacciones de hipersensibilidad (incluyendo urticaria, angioedema, erupción cutánea, prurito), deterioro del control de los impulsos (juego patológico, la actividad sexual patológica y el aumento de la libido compulsión a gastar dinero o compra compulsiva, ingesta compulsiva y la adicción a la comida), las reacciones de hígado (principalmente aumento de las enzimas hepáticas).Terapia de combinación. Muy a menudo: somnolencia, náuseas. Común: acidez estomacal. Poco frecuentes: reacciones psicóticas (distintas de las alucinaciones) que incluyen delirio, delirios, paranoia, episodios repentinos de sueño, somnolencia diurna excesiva, hipotensión ortostática, hipotensión (rara vez severa). No conocidos: reacciones de hipersensibilidad (incluyendo urticaria, angioedema, erupción cutánea, prurito), deterioro del control de los impulsos (juego patológico, la actividad sexual patológica y el aumento de la libido compulsión a gastar dinero o compra compulsiva, ingesta compulsiva y la adicción a la comida), reacciones de hígado ( principalmente enzimas hepáticas aumentadas).

Por vía oral. Adultos. Se recomienda la selección de dosis individual dependiendo de la eficacia y la tolerabilidad del medicamento.Comenzando el tratamiento: la dosis inicial es de 2 mg una vez al día durante 1 semana de tratamiento; A partir de la segunda semana, la dosis debe aumentarse a 4 mg una vez al día. La respuesta al tratamiento se puede observar con una dosis de 4 mg una vez al día. Pacientes que comenzaron el tratamiento con una dosis de 2 mg de medicamento en forma de tabletas. sobre Las liberaciones diarias en las que se producen efectos secundarios indeseables pueden beneficiarse al cambiar la terapia a ropinirol en forma de comprimidos. con liberación inmediata a una dosis diaria más baja, dividida en 3 dosis iguales.Esquema de tratamiento. Los pacientes deben recibir la dosis más baja para controlar sus síntomas. Si la dosis diaria de 4 mg una vez al día no es suficiente para alcanzar y mantener el control de los síntomas puede aumentar la dosis diaria de 2 mg a intervalos de semanas o más, hasta la dosis de 8 mg una vez al día. Si esta dosis no es suficiente para lograr o mantener el control de los síntomas, la dosis puede aumentarse entre 2 y 4 mg a intervalos de 2 semanas. o más La dosis máxima diaria de ropinirol en forma de la liberación sostenida es de 24 mg. Se recomienda prescribir a los pacientes la menor cantidad posible de comprimidos, lo que es necesario para alcanzar la dosis recomendada, utilizando la mayor potencia disponible de ropinirol en forma de comprimidos. sobre la liberación. Si el tratamiento se interrumpe diariamente o durante más tiempo, considere reiniciar el tratamiento con un aumento gradual de la dosis. Combinado con levodopa puede permitir una reducción gradual en la dosis de levodopa, dependiendo de la respuesta clínica. En ensayos clínicos, la dosis de levodopa se redujo en aproximadamente un 30% en pacientes que tomaban el producto al mismo tiempo. En la enfermedad de Parkinson avanzada en combinación con levodopa, pueden producirse discinesias durante la titulación inicial de la dosis; la dosis de levodopa debe reducirse. Si el tratamiento con otro agonista de la dopamina se cambia a ropinirol, se debe seguir la descontinuación del medicamento antes de administrar el ropinirol. La preparación debe suspenderse gradualmente reduciendo la dosis durante un período de 1 semana. Los cambios de tratamiento con ropinirol tabl. de liberación inmediata en la preparación en forma de sobre la liberación se puede hacer durante la noche. La dosis de la preparación se calcula en base a la dosis diaria total de ropinirol en forma de sobre la liberación inmediata que el paciente ha tomado hasta ahora. Si el paciente tomó 0,75-2,25 mg al día, la dosis de la preparación sobre la 2 mg / día, 3-4 mg / día - 4 mg, 6 mg - 6 mg, 7.5 - 9 mg - 8 mg, 12 mg - 12 mg, dosis de 15-18 mg - 16 mg, a una dosis de 21 mg - 20 mg, a una dosis de 24 mg - 24 mg. Después de cambiar el tratamiento para el tratamiento con la preparación en forma de Con la liberación prolongada, la dosis diaria total puede ajustarse dependiendo de la respuesta clínica al tratamiento. En pacientes mayores de 65 años, el aclaramiento de ropinirol se reduce. Las dosis crecientes deben ser graduales y ajustadas según la respuesta al tratamiento.En pacientes muy ancianos, se puede considerar un aumento de dosis más lento al iniciar el tratamiento.
La preparación debe tomarse una vez al día, a la misma hora cada día, independientemente de la comida. Tabla. deben tragarse enteros, no deben masticarse, triturarse o dividirse.