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El tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2 en combinación con: metformina; derivados de sulfonilurea; tiazolidinedionas; metformina y sulfonilureas o metformina y tiazolidindionas en pacientes adultos que no han recibido un control glucémico adecuado al usar dosis máximas toleradas de antidiabéticos orales.

Un vial contiene 2 mg de exenatida.

Medicamento antidiabético: un agonista del receptor del péptido 1 similar al glucagón (GLP-1). Tiene una serie de propiedades anti-hiperglucémicas de GLP-1. La secuencia de aminoácidos en la cadena de exenatida se solapa parcialmente con la secuencia de GLP-1 humana. Mostrado en condicionesin vitroque exenatida se une al receptor de GLP-1 humano y lo activa. Exenatide aumenta la secreción de insulina por las células beta pancreáticas de una manera dependiente de la glucosa. Cuando la concentración de glucosa disminuye, la secreción de insulina se suprime. Exenatide inhibe la secreción de glucagón, que en la diabetes tipo 2 aumenta anormalmente. Una concentración más baja de glucagón reduce la liberación de glucosa por el hígado. Sin embargo, exenatide no interfiere con la respuesta normal del glucagón y otras hormonas a la hipoglucemia. La exenatida inhibe el vaciado gástrico y, por lo tanto, reduce la velocidad a la que la glucosa derivada de los alimentos ingresa al torrente sanguíneo. El uso de exenatida reduce la ingesta de alimentos como resultado de la disminución del apetito y el aumento de la saciedad. Exenatide mejora el control glucémico en pacientes con diabetes tipo 2 mediante la reducción permanente del azúcar en la sangre después de comer y ayunar. La formulación tiene un perfil farmacocinético y farmacodinámico adaptado para administrarse una vez a la semana. Cuando se administró a una dosis de 2 mg una vez a la semana, la concentración media de exenatida excedió la concentración efectiva mínima (aproximadamente 50 pg / ml) después de 2 semanas, y la concentración plasmática media de exenatida aumentó gradualmente durante 6-7 semanas. Se mantuvieron concentraciones de exenatida de aproximadamente 300 pg / ml, lo que indica que se alcanzó el estado estacionario. La exenatida en estado estable se mantuvo durante el intervalo semanal entre la dosificación, con una desviación mínima de la concentración terapéutica media. La exenatida se elimina principalmente por filtración glomerular seguida de degradación proteolítica. Aprox. 10 semanas después de la interrupción del uso, las concentraciones plasmáticas medias de exenatida caen por debajo de la concentración mínima detectable.

Hipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquiera de los excipientes.

No use la preparación en pacientes con diabetes tipo 1 o en el tratamiento de la cetoacidosis diabética. No se recomienda para pacientes con enfermedad renal en etapa terminal o insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina <30 ml / min). La experiencia clínica en pacientes con insuficiencia renal moderada es muy limitada y no se recomienda el uso de la preparación. Se han notificado informes espontáneos raros de cambios en la función renal con exenatida, que incluyen aumento de la creatinina sérica, disfunción renal, deterioro de la insuficiencia renal crónica e insuficiencia renal aguda, que a veces requieren hemodiálisis. Algunos de los informes se refieren a pacientes que experimentaron condiciones que pueden afectar el nivel de hidratación (incluidas las náuseas, los vómitos, la diarrea) y / o pacientes que toman medicamentos que afectan la función renal o la hidratación. Se tomaron los siguientes medicamentos al mismo tiempo: inhibidores de la ECA, antagonistas del receptor de angiotensina II, AINE y diuréticos. Después del uso de la atención de apoyo y la retirada de los agentes, incluida la exenatida, que podría ser una posible causa, se observó la restauración de la función renal. No se recomienda para pacientes con enfermedades graves del sistema digestivo, incluida la gastroparesia (no hay estudios). El riesgo de pancreatitis aguda se asocia con el uso de agonistas del receptor GLP-1. Los pacientes deben ser informados sobre el síntoma característico de la pancreatitis aguda: dolor abdominal severo persistente.Si se sospecha pancreatitis, la preparación debe suspenderse; si se confirma el diagnóstico de pancreatitis aguda, no se debe reanudar el tratamiento con el producto. Se debe tener especial cuidado en pacientes con antecedentes de pancreatitis. El uso concomitante con derivados de insulina, la D-fenilalanina (meglitinidas), inhibidores de alfa-glucosidasa, inhibidores de la dipeptidil peptidasa-4, y otros agonistas del receptor de GLP-1 fue probado. La administración conjunta de la preparación y exenatida administrada dos veces al día (Byetta) no se ha estudiado y no se recomienda. El riesgo de hipoglucemia fue mayor cuando el producto se usó simultáneamente con una sulfonilurea. Además, los pacientes con insuficiencia renal leve en los que la terapia de combinación con una sulfonilurea tenían una mayor incidencia de la hipoglucemia que los pacientes con función renal normal. Para reducir el riesgo de hipoglucemia, se debe considerar una reducción de la dosis de una sulfonilurea. En pacientes tratados con exenatida, la pérdida repentina de peso se informó a una velocidad de> 1,5 kg durante la semana. La pérdida de peso a esta velocidad puede tener efectos nocivos. Después de la interrupción del tratamiento, el efecto de la preparación se puede mantener como la concentración de niveles de exenatida disminuyó un 10 semanas. Al seleccionar el tipo y la dosis de otros fármacos se debe considerar que hasta que el gradiente de concentración de exenatida y su actividad y las reacciones adversas son al menos parcialmente mantenido. No se ha establecido la seguridad y eficacia de la preparación en niños y adolescentes menores de 18 años.

No utilizar durante el embarazo, durante este período se recomienda insulina. Debido al largo período de eliminación del fármaco desde el cuerpo, las mujeres en edad fértil deben utilizar métodos anticonceptivos eficaces durante el tratamiento; el uso de la preparación debe interrumpirse al menos 3 meses antes del embarazo planificado. No se sabe si la exenatida se excreta en la leche humana; la preparación no debe usarse durante la lactancia.

Muy frecuentes: Hipoglucemia (con una sulfonilurea), náuseas, vómitos, diarrea, estreñimiento, picazón en el sitio de inyección. Frecuentes: disminución del apetito, dolor de cabeza, mareos, indigestión, dolor abdominal, enfermedad de reflujo gastroesofágico, distensión abdominal, eructos del contenido gástrico o de gas, flatulencia, astenia, eritema en el lugar de inyección, erupción cutánea en el punto de inyección, somnolencia. Poco frecuentes: obstrucción intestinal, prurito y / o urticaria. Conocidos: anafilaxia, pancreatitis aguda, erupción macular o papular, edema angioneurótico, abscesos y celulitis sitio de la inyección subcutánea trastornos renales incluyendo insuficiencia renal aguda, empeoramiento de la insuficiencia renal crónica, insuficiencia renal, la creatinina sérica suero. Las reacciones adversas que se han observado durante los ensayos clínicos y la puesta en marcha de la exenatida 2 veces al día, y que no se produjeron con una frecuencia de ≥1% con BYDUREON formulación. Frecuentes: sudoración excesiva, debilidad, sacudidas. Poco frecuentes: trastorno del gusto. deshidratación raras (por lo general asociado con náuseas, vómitos y (o) la diarrea), alopecia, aumento de INR durante la warfarina (a veces asociado con sangrado). La incidencia de hipoglucemia fue mayor para la administración concomitante de sulfonilurea (15,9% frente a 2,2%). La incidencia de hipoglucemia en pacientes que tomaban el fármaco fue significativamente menor que en los pacientes que glargina y metformina o en combinación con metformina y una sulfonilurea. Los pacientes tratados con la preparación pueden desarrollar anticuerpos contra exenatida. En la mayoría de los pacientes que han desarrollado anticuerpos, sus títulos disminuyen con el tiempo. La presencia de anticuerpos (título alto o bajo) no es un predictor del control glucémico del paciente. Los pacientes que tienen anticuerpos desarrollados pueden ser más propensos a reacciones en el sitio de administración (por ejemplo:. Enrojecimiento de la piel y picor), sino también la incidencia y el tipo que ocurre en estas reacciones adversas fueron similares en pacientes con título de anticuerpos negativo.Los pacientes que usaron el producto tuvieron un aumento en la frecuencia cardíaca media en 2.6 latidos / minuto desde el inicio (74 latidos / min). En el 15% de los pacientes tratados con la preparación, se encontró un aumento medio en la frecuencia cardíaca de ≥10 latidos / min; en otros grupos de tratamiento, se observó un aumento medio en la frecuencia cardíaca de ≥ 10 latidos / min en aproximadamente 5-10% de los pacientes.

Por vía subcutánea. Adultos. La dosis recomendada es de 2 mg de exenatida una vez a la semana. Los pacientes que usaron exenatida dos veces al día (Byetta) después de cambiar a Bydureon pueden experimentar un aumento temporal en la glucosa en sangre, que generalmente desaparece durante las primeras 2 semanas después de comenzar la terapia. Si la preparación se agrega al tratamiento actualmente utilizado con metformina y / o tiazolidindionas, la metformina y / o la tiazolidindiona pueden continuar a las dosis existentes. Si se agrega una preparación al tratamiento utilizado actualmente para una sulfonilurea, se debe considerar una reducción de la dosis de una sulfonilurea para reducir el riesgo de hipoglucemia. La preparación debe administrarse una vez a la semana, el mismo día de cada semana. El día de la administración puede cambiarse si es necesario, siempre que la siguiente dosis se administre al menos un día (24 horas) después. La preparación se puede administrar en cualquier momento del día, independientemente de las comidas. Si se olvida una dosis, debe administrarse lo antes posible. En la próxima administración, los pacientes pueden regresar al día de inyección seleccionado previamente. Sin embargo, solo se debe administrar una inyección dentro de las 24 horas. El uso de la preparación no requiere automonitorización adicional. Es posible que sea necesario controlar la glucosa en sangre para ajustar la dosis de una sulfonilurea. Si se inician otros medicamentos para la diabetes después de suspender la preparación, se debe considerar la liberación prolongada de la preparación. No se requiere ajuste de dosis en función de la edad. En pacientes de edad avanzada, se debe considerar la función renal del paciente. La experiencia clínica en pacientes mayores de 75 años es muy limitada. No se requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal leve (aclaramiento de creatinina: 50-80 ml / min) y en pacientes con insuficiencia hepática. La dosis debe administrarse por inyección subcutánea en el abdomen, el muslo o la parte posterior del brazo inmediatamente después de obtener una suspensión de polvo en el disolvente. El medicamento está destinado a la autoadministración por parte del paciente. Cada conjunto está diseñado para un solo uso por una persona. Se recomienda realizar capacitación para personas sin capacitación médica que administrarán el medicamento.