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El tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2 en combinación con: metformina; derivados de sulfonilurea; tiazolidinedionas; derivados de metformina y sulfonilurea; metformina y tiazolidindionas en adultos que no han recibido un control glucémico adecuado al usar dosis orales máximas toleradas de agentes antidiabéticos. El fármaco también se indica como un adjunto a la terapia de insulina en combinación con una base o sin metformina y metformina (o) de la pioglitazona en adultos que no han logrado el control glucémico adecuado en el caso de uso de estos fármacos.

1 dosis contiene 5 μg o 10 μg de exenatida sintética en 20 μL o 40 μL de la solución, respectivamente. El producto contiene metacresol.

Estrstenatide es un agonista del receptor del péptido 1 similar al glucagón (GLP-1) que tiene una serie de propiedades hipoglucémicas de GLP-1. La secuencia de aminoácidos en la cadena de exenatida se solapa parcialmente con la secuencia de GLP-1 humana. Mostrado en condicionesin vitroque exenatida se une al receptor de GLP-1 humano y lo activa. El medicamento aumenta la secreción de insulina por las células beta pancreáticas de una manera que depende del nivel de glucosa. Cuando la concentración de glucosa disminuye, la secreción de insulina se suprime. Fármaco inhibe la secreción de glucagón que disminuye la liberación de glucosa por el hígado y que no altere la correcta glucagón respuesta y otras hormonas hipoglucemia. Además, la exenatida inhibe el vaciado gástrico y, por lo tanto, reduce la velocidad a la que la glucosa derivada de los alimentos cruza el torrente sanguíneo. La formulación mejora el control glucémico en los efectos inmediatos y a largo plazo sobre la reducción de la glucosa en sangre, tanto en pacientes alimentación y de ayuno con diabetes tipo 2 Después de la administración subcutánea, la concentración plasmática máxima se alcanza después de 2 h. El fármaco se excreta principalmente por filtración glomerular seguida de escisión proteolítica. La T final promedio_0,5 es 2.4 h. En pacientes con insuficiencia hepática leve o moderada, el aclaramiento de exenatida se reduce ligeramente; en pacientes con insuficiencia renal terminal, el aclaramiento se reduce significativamente (en un 84%).

Hipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquiera de los excipientes.

No use la preparación de pacientes con diabetes mellitus tipo 1 o para el tratamiento de la cetoacidosis diabética. No administrar la preparación por inyección intravenosa o intramuscular. No se recomienda para pacientes con enfermedad renal en etapa terminal o insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina <30 ml / min). Existe una experiencia clínica limitada en el tratamiento de pacientes con insuficiencia renal moderada. Existen informes de cambios en la función renal, que incluyen aumento de la creatinina sérica, alteración de la función renal, empeoramiento de la insuficiencia renal crónica e insuficiencia renal aguda, que a veces requieren hemodiálisis. Algunas de estas aplicaciones relacionadas con los pacientes que han tenido un problema que puede afectar el grado de hidratación, incluyendo náuseas, vómitos y diarrea (o), y (o) en los pacientes que toman medicamentos que afectan a la función renal o la hidratación, por ejemplo: inhibidores de la ECA, antagonistas de los receptores angiotensina II, AINE y diuréticos. Después del uso de la terapia adyuvante y la interrupción de los agentes que son una posible causa de disfunción renal (incluida la exenatida), se observó el retorno de la función renal a un estado anterior. No hay estudios en pacientes con enfermedad gastrointestinal grave, incluida la gastroparesia. Su uso no se recomienda en pacientes con enfermedades graves del sistema digestivo. Si se sospecha pancreatitis, suspenda la preparación y otros medicamentos que podrían ser la razón de ello. Después del diagnóstico de pancreatitis, el tratamiento no debe reiniciarse. La experiencia con el medicamento en pacientes con un índice de masa corporal (IMC) ≤25 es limitada. En aproximadamente el 5% de los pacientes que recibieron exenatida en ensayos clínicos, se observó una pérdida de peso de más de 1,5 kg por semana. Tal tasa de pérdida de peso puede tener consecuencias adversas.Cuando se utilizó exenatide con una incidencia de hipoglucemia sulfonilurea fue mayor que en el caso de co-administración de placebo con una sulfonilurea. Para los pacientes con insuficiencia renal leve en los que la terapia de combinación con una sulfonilurea tenía una mayor incidencia de la hipoglucemia que los pacientes con función renal normal. Con el fin de reducir el riesgo de hipoglucemia asociada con el uso de sulfonilurea considerar la reducción de la dosis de sulfonilurea. Se debe tener precaución al usar o aumentar la dosis en pacientes mayores de 70 años; la experiencia clínica en pacientes mayores de 75 años es limitada. No se ha establecido la seguridad y eficacia de exenatide para pacientes menores de 18 años. La preparación contiene metacresol, que puede causar reacciones alérgicas.

La preparación no debe usarse durante el embarazo y la lactancia. La insulina debe usarse durante el embarazo.

Muy frecuentes: náuseas, vómitos, diarrea, hipoglucemia (tratamiento con una sulfonilurea o metformina y una sulfonilurea). Frecuentes: disminución del apetito, dolor de cabeza, mareos, indigestión, dolor abdominal, enfermedad de reflujo gastroesofágico, hinchazón, sudoración excesiva, sensación de nerviosismo, astenia, reacciones en el sitio de la inyección, la pérdida de peso. Poco frecuentes: disgeusia, eructos con reflujo, estreñimiento, hinchazón. Raras: deshidratación (acompañado generalmente náuseas, vómitos y (o) diarrea), somnolencia, pancreatitis aguda, alopecia, erupción maculopapular, prurito, y (o) sarpullido, angioedema, cambios en la función renal (incluyendo insuficiencia renal aguda, gravedad de la insuficiencia renal crónica, insuficiencia renal, aumento de la creatinina sérica). Muy raro: reacciones anafilácticas. Frecuencia no conocida: aumento de INR cuando la warfarina se administró concomitantemente con hemorragia. Los pacientes pueden desarrollar anticuerpos contra exenatida después del tratamiento con la preparación. En la mayoría de los pacientes que han desarrollado anticuerpos, título de anticuerpos disminuye con el tiempo y se mantuvo bajo a través de 82 semanas. Los pacientes que han desarrollado anticuerpos a exenatida pueden ser más propensos a reacciones en el sitio de administración ( por ejemplo. enrojecimiento de la piel y picor), sino también la incidencia y el tipo de eventos adversos fue similar en pacientes en los que dichos anticuerpos no se produjeron.

El tratamiento debe iniciarse a 5 μg dos veces al día durante al menos 1 mes para mejorar la tolerancia del fármaco. Luego puede aumentar la dosis a 10 μg dos veces al día. No se recomienda usar el medicamento en dosis superiores a 10 μg dos veces al día. Se puede utilizar durante 60 minutos antes de la comida de la mañana y de la cena (o dos comidas principales del día, siempre que al menos 6 horas de diferencia). No use el producto después de una comida. Si olvida una inyección, el tratamiento debe continuarse con la siguiente dosis a la hora indicada. Se recomienda utilizar en pacientes con diabetes tipo 2 tratados con metformina, una sulfonilurea, pioglitazona y (o) de línea de base de insulina. La preparación puede continuarse si la insulina basal se ha agregado al tratamiento actual. Con la adición de la formulación utilizada actualmente para el tratamiento de metformina y (o) pioglitazona, metformina puede continuarse y (o) la dosis recomendada de pioglitazona, porque el riesgo de hipoglucemia no es mayor que en el caso de la metformina o pioglitazona. Si se añade a la formulación actualmente tratamiento con una sulfonilurea, considerar la reducción de la dosis de la sulfonilurea para reducir el riesgo de hipoglucemia. Para el uso combinado de exenotida e insulina basal, se debe analizar la dosis de insulina basal. En pacientes con un mayor riesgo de hipoglucemia, se debe considerar una reducción en la dosis de insulina basal. No es necesario ajustar la dosis diariamente dependiendo de la prueba glucémica. Sin embargo, puede ser necesario el control de los niveles de glucosa en sangre para ajustar la dosis de la sulfonilurea o insulina basal.Se debe tener precaución al usar y aumentar la dosis de 5 μg a 10 μg en pacientes mayores de 70 años. No se requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal leve (aclaramiento de creatinina: 50-80 ml / min); se debe tener precaución al aumentar la dosis de 5 μg a 10 μg en pacientes con insuficiencia renal moderada (aclaramiento de creatinina: 30-50 ml / min); no se recomienda el uso en pacientes con enfermedad renal en etapa terminal o insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina <30 ml / min). No se requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia hepática. La preparación se administra por inyección subcutánea en el muslo, el abdomen o la parte superior del brazo.