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El tratamiento de la diabetes tipo 2: el producto está indicado para el tratamiento de pacientes adultos que no han alcanzado un control glucémico adecuado a pesar del uso de dosis máxima tolerada de metformina por vía oral solos o en pacientes tratados con la vildagliptina combinación y metformina en forma de tabletas individuales; para uso en combinación con una sulfonilurea (por ejemplo, en terapia de combinación triple), como una terapia añadida a la dieta y al ejercicio, en pacientes insuficientemente controlados con metformina y una sulfonilurea; para su uso en combinación con insulina (en terapia de combinación triple), como un complemento de la dieta y el ejercicio para mejorar el control glucémico en pacientes en los que la insulina en una dosis fija y la metformina sola no proporcionan un control glucémico adecuado.

1 tabl POWL. contiene 50 mg de vildagliptina y 850 mg o 1000 mg de hidrocloruro de metformina.

Un medicamento compuesto con efecto hipoglucemiante. Vildagliptin es un potente inhibidor selectivo de la dipeptidil peptidasa IV (DPP-4), que mejora la función de los islotes de Langerhans. La vildagliptina causar inhibición rápida y completa de la DPP-4, lo que conduce a mayores niveles de incretinas endógenos de GLP-1 (péptido similar al glucagón-1) y GIP (péptido inhibidor gástrico), tanto en el ayuno y postprandial. Esto resulta en la mejora de la sensibilidad de la glucosa de las células beta, lo que mejora la secreción de la eliminación de glucosa dependiente de insulina en pacientes con diabetes tipo 2, aumentando los niveles endógenos de GLP-1 vildagliptina también mejora la sensibilidad de las células a alfa-glucosa - secreción de glucagón es más adecuado para la concentración de glucosa. El aumento de la relación insulina / glucagón durante la hiperglucemia debido al aumento de los niveles de hormonas incretinas resultados en la reducción de la producción de glucosa hepática en ayunas y postprandial, y en consecuencia - una disminución en los niveles de glucosa en sangre. Tras la administración oral en estado de ayuno el fármaco se absorbe rápidamente, la concentración plasmática máxima se alcanza después de 1,7 horas comida retrasa ligeramente la aparición de la concentración pico en plasma -. Durante 2,5 h no alteraron la exposición total (AUC). La biodisponibilidad absoluta es del 85%. Vildagliptina se une ligeramente a las proteínas plasmáticas (9,3%) y se distribuye uniformemente en el plasma y los glóbulos rojos. Una proporción significativa de la dosis (69%) se metaboliza. Después de la administración oral, el 85% de la dosis se excreta en la orina, el 15% - en las heces; 23% de la dosis, sin cambios en los riñones. T_0,5 en la fase de eliminación después de la administración oral es de aproximadamente 3 horas. La metformina reduce la glucosa en sangre tanto después del ayuno como después de una comida. No estimula la secreción de insulina y, por lo tanto, no causa hipoglucemia. La metformina actúa por tres mecanismos: reducción de la producción hepática de glucosa mediante la inhibición de la gluconeogénesis y la glucogenolisis, aumenta la sensibilidad a la insulina en las células musculares, aumento de la captación de glucosa periférica y la utilización, la absorción de glucosa de retardo en los intestinos. La metformina estimula la síntesis de glucógeno intracelular. Aumenta la capacidad de transporte a través de la membrana celular de todos los tipos de portadores de glucosa. Además, tiene un efecto beneficioso sobre el metabolismo de los lípidos: reduce el colesterol total, el LDL y los triglicéridos. Después de la administración oral, la absorción del fármaco se satura y es incompleta. La biodisponibilidad absoluta es 50-60%. La concentración máxima del fármaco en la sangre ocurre 2,5 h después de la administración. La comida reduce y retrasa levemente la absorción del medicamento. La unión a proteínas plasmáticas es insignificante. La metformina penetra en los eritrocitos. T_0,5 en la fase final de eliminación es de aproximadamente 6.5 horas. Se excreta inalterado en la orina.

Hipersensibilidad a vildagliptina y metformina u otros componentes de la preparación. Cetoacidosis diabética o precoma diabético. Insuficiencia renal o disfunción renal cuando el aclaramiento de creatinina <60 ml / min. Condiciones agudas que pueden afectar la función renal, como deshidratación, infección grave, shock, administración intravascular de medio de contraste yodado. Enfermedad aguda o crónica que puede causar hipoxia tisular, como insuficiencia cardíaca o respiratoria, infarto de miocardio reciente, shock. Disfunción hepática.Intoxicación aguda con alcohol, alcoholismo. Lactancia materna.

La preparación no reemplaza a la insulina en pacientes que la requieren y no debe administrarse a pacientes con diabetes tipo 1. La administración conjunta de metformina puede causar acidosis láctica. Si se sospecha acidosis láctica, la administración debe suspenderse y el paciente debe ser hospitalizado de inmediato. Durante el tratamiento, la creatinina sérica debe controlarse regularmente: al menos una vez al año en pacientes con función renal normal; al menos 2-4 veces al año en pacientes con creatinina sérica dentro del límite superior normal (ULN) y en pacientes de edad avanzada. Se debe tener especial cuidado en situaciones en las que la función renal puede verse afectada, por ejemplo, al iniciar el tratamiento con agentes antihipertensivos o diuréticos o al comenzar con AINE. No debe usarse en pacientes con insuficiencia hepática, incluidos los pacientes que tienen elevaciones de ALT o AST más de 3 veces el LSN antes del tratamiento. Las pruebas de función hepática deben realizarse antes del inicio del tratamiento, la función hepática debe controlarse durante el tratamiento a intervalos de 3 meses. durante el primer año y luego periódicamente. Los pacientes que desarrollan transaminasas aumentadas deben someterse a pruebas hepáticas repetidas para confirmar el resultado anterior. Las pruebas posteriores deben realizarse con frecuencia hasta que se resuelva el trastorno. Si los niveles de AST o ALT están presentes al menos 3 veces más que ULN, se recomienda suspender el tratamiento con la preparación. También debe suspenderse si aparece ictericia u otros síntomas sugestivos de disfunción hepática. Después de suspender el tratamiento con la preparación y obtener resultados correctos de las pruebas de función hepática, no se debe reiniciar el tratamiento. La experiencia en el uso de la preparación en pacientes con complicaciones diabéticas cutáneas es limitada: se recomienda controlar los trastornos de la piel (ampollas y formación de úlceras) durante el tratamiento. Debido al riesgo de pancreatitis aguda, los pacientes deben ser informados sobre su síntoma característico: dolor abdominal intenso y persistente; si se sospecha pancreatitis, vildagliptina y otros medicamentos potencialmente sospechosos deben suspenderse. Los pacientes que reciben vildagliptina en combinación con una sulfonilurea pueden tener riesgo de hipoglucemia; se puede considerar una dosis más baja de sulfonilurea. La preparación debe interrumpirse 48 h antes de la operación planificada bajo anestesia general y el tratamiento no debe reanudarse antes de las 48 horas posteriores a la cirugía. El medicamento debe interrumpirse antes o al momento del examen radiológico con agentes vaginales yodados con contraste y su administración puede reanudarse no antes de las 48 horas posteriores a la prueba y solo después de la reevaluación de la función renal y la confirmación de que es normal. La seguridad y eficacia de vildagliptina y metformina en la terapia oral triple no se han establecido en combinación con una tiazolidindiona. No se recomienda su uso en niños y adolescentes menores de 18 años debido a la falta de datos sobre seguridad y eficacia.

El medicamento no debe usarse durante el embarazo y la lactancia.

La disfunción hepática (incluida la hepatitis) se ha notificado raramente con vildagliptina, generalmente asintomática, sin secuelas clínicas, y las pruebas de función hepática han vuelto a la normalidad al suspender el tratamiento; Se han notificado raramente casos de edema angioneurótico (más frecuentemente cuando se utilizó vildagliptina en combinación con un inhibidor de la ECA), la mayoría de los eventos fueron leves y se resolvieron durante el tratamiento con vildagliptina.Vildagliptin en combinación con metformina: común: dolor y mareo, temblor, náuseas, hipoglucemia; poco común: fatiga.Vildagliptina en combinación con metformina y una sulfonilurea: común: mareos, temblores, astenia, hipoglucemia, hiperhidrosis.Vildagliptin en combinación con insulina (con o sin metformina): común: dolor de cabeza, escalofríos, náuseas, enfermedad por reflujo gastroesofágico, disminución de la glucosa en sangre; poco común: diarrea, hinchazón.Vildagliptina en monoterapia: común: mareos; poco común: dolor de cabeza, estreñimiento, dolor en las articulaciones, hipoglucemia, edema periférico; muy raro: infección del tracto respiratorio superior, nasofaringitis.metformina: muy común: náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal y pérdida del apetito; a menudo: un regusto metálico en la boca; muy raro: disminución en la absorción de vitamina B₁₂ (Dependiendo del considerado como el agente etiológico de la anemia megaloblástica), acidosis láctica, pruebas de función hepática anormal o hepatitis, reacciones de la piel (incluyendo eritema, prurito y urticaria). En el post-rotación (no conocida) pancreatitis, hepatitis (que es reversible al cesar la dosificación), pruebas de función hepática anormal (que es reversible al cesar la dosificación), urticaria, ampollas o cambios en la piel exfoliativa.

Por vía oral. Adultos. La dosis debe determinarse individualmente, según el régimen de tratamiento actual del paciente, la eficacia y la tolerabilidad de la terapia, sin exceder la dosis diaria máxima recomendada de 100 mg de vildagliptina. El tratamiento puede iniciarse a 50 mg / 850 mg o 50 mg / 1000 mg dos veces al día (1 mesa de la mañana y 1 mesa de la tarde). Los pacientes son insuficientes control de la glucemia a pesar de la dosis máxima tolerada de metformina dosis sola inicial debe garantizar una entrega de 50 mg de vildagliptina dos veces al día (dosis diaria total 100 mg) y metformina a la dosis realmente ingerido por el paciente. En pacientes previamente tratados concomitantemente con vildagliptina y metformina en comprimidos separados: la administración de una preparación debe iniciarse a una dosis de vildagliptina y metformina utilizada actualmente por el paciente. En los pacientes con un control glucémico inadecuado a pesar de la aplicación terapia de combinación doble - metformina y una sulfonilurea: dosis debe asegurar una entrega de 50 mg de vildagliptina dos veces al día (dosis diaria total 100 mg) y metformina en una dosis similar a la dosis utilizada actualmente por el paciente. Si la preparación se usa en combinación con una sulfonilurea, se puede considerar una dosis más baja de una sulfonilurea para reducir el riesgo de hipoglucemia. En los pacientes con un control glucémico inadecuado a pesar del uso de la terapia de combinación doble - insulina y metformina en una dosis máxima tolerada: La dosis de la formulación debe proporcionar para proporcionar 50 mg de vildagliptina dos veces al día (dosis diaria total 100 mg) y metformina en una dosis similar a la dosis realmente ingerida por el paciente . Tomar la preparación con o justo después de una comida puede reducir los síntomas del estómago y los intestinos asociados con la metformina.