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El tratamiento de la diabetes mellitus tipo 2 para mejorar el control glucémico en pacientes adultos (edad> 18 años): solamente, si la dieta y el ejercicio no permiten un control adecuado de la glucemia en pacientes para los que la metformina no es apropiada debido a la falta de tolerancia; en combinación con otros medicamentos hipoglucemiantes (incluida la insulina) si su uso, junto con la dieta y el ejercicio, no proporciona un control glucémico adecuado.

1 tabl contiene 5 mg o 10 mg de dapagliflozina en forma de propano diol monohidrato. La preparación contiene lactosa.

Droga oral hipoglucemiante, un potente, selectivo y reversible inhibidor del cotransportador de glucagón sódico (SGLT2). SGLT2 es el principal transportador responsable de la reabsorción de glucosa desde la filtración glomerular a la sangre; se expresa selectivamente en los riñones, con la ausencia de este tipo de expresión en más de 70 tipos de otros tejidos. En el curso de la diabetes tipo 2, el proceso de reabsorción de glucosa todavía se lleva a cabo en los riñones, a pesar de la hiperglucemia existente. Dapagliflozina mejora el control glucémico en ayunas y postprandial mediante la reducción de la reabsorción de glucosa en el riñón, lo que conduce a la excreción urinaria de glucosa. La excreción de glucosa se observa después de la primera dosis y continúa dentro de un intervalo de 24 horas entre las dosis y se mantiene durante todo el período de tratamiento. La cantidad de glucosa extraída por los riñones a través del mecanismo de su acción depende de la concentración de glucosa en sangre y la tasa de filtración glomerular (GFR). La dapagliflozina no interfiere con la producción de glucosa endógena normal en respuesta a la hipoglucemia. El medicamento funciona independientemente de la secreción y acción de la insulina. La excreción urinaria de glucosa inducida por dapipholosina está asociada con el gasto calórico y la pérdida de peso. La inhibición del transporte de glucosa y sodio por dapagliflozina también se asocia con diuresis leve y natriuresis transitoria. El fármaco no inhibe otros transportadores de glucosa son importantes para el transporte de la glucosa en tejidos periféricos, y es> 1400 veces más selectivo para SGLT1 SGLT2 que, el principal transportador responsable de la absorción de glucosa en el intestino. Dapagliflozin se absorbe rápidamente después de la administración oral. Concentración máxima de C_máx el medicamento generalmente se logra dentro de las 2 horas posteriores a la administración con el estómago vacío. La biodisponibilidad absoluta después de la administración oral de la formulación de 10 mg es del 78%. Alrededor del 91% está ligado a las proteínas plasmáticas. La unión del fármaco a la proteína no se ve afectada por diversas condiciones coexistentes (por ejemplo, insuficiencia renal o hepática). El fármaco se metaboliza ampliamente principalmente a metabolitos inactivos. T_0,5 es 12.9 h. La dapagliflozina y los metabolitos relacionados se excretan principalmente en la orina (<2% sin cambios) y las heces.

Hipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquiera de los excipientes.

El medicamento no debe utilizarse por debajo de los 18 años y> 75 años de edad debido a la falta de datos sobre la seguridad y la eficacia del uso. No debe ser utilizado en pacientes con diabetes tipo 1, en el tratamiento de la cetoacidosis diabética en pacientes con diabetes con moderada a severa insuficiencia renal CrCl <60 ml / min; en pacientes que reciben diuréticos deficientes en líquido o en bucle, es decir, debido a una afección aguda (por ejemplo, enfermedad gastrointestinal). No hay estudios sobre el uso del producto en pacientes con insuficiencia renal aguda con CrCl <30 ml / min o con enfermedad renal en etapa terminal. La función renal debe controlarse antes de iniciar el tratamiento con dapagliflozina, y luego al menos una vez al año; antes de iniciar el uso concomitante con otros medicamentos que puedan interferir con sus riñones y luego periódicamente durante el tratamiento; cuando la función renal se aproxima a la insuficiencia moderada, al menos 2 a 4 veces al año; si el índice de la función renal disminuye, respectivamente, CrCl <60 ml / min, la dapagliflozina debe suspenderse. Tenga precaución en pacientes con insuficiencia hepática debido a una mayor exposición al fármaco; pacientes en los que la hipotensión inducida dapagliflozina podría plantear un riesgo tal como los pacientes diagnosticados con enfermedades del corazón que reciben tratamiento para la hipertensión, la historia hipotensor y en los ancianos (mayor riesgo de hipotensión, una escasez de fluido, un mayor uso de diuréticos y la función renal deteriorada); en pacientes con hematocrito aumentado antes del tratamiento,en pacientes tratados concomitantemente con pioglitazona hasta que se establezca una relación de causa y efecto entre el uso de dapagliflozina y el cáncer de vejiga. En el caso de condiciones comórbidas que pueden conducir a una escasez de fluido (tales como enfermedades del tracto gastrointestinal), se recomienda para controlar con precisión el nivel de líquido (por ejemplo.,. Examen físico, la medición de la presión arterial, pruebas de laboratorio, teniendo en cuenta la tasa de hematocrito) y la concentración de electrolito. En pacientes que experimentan escasez de líquidos, la dapagliflozina debe suspenderse hasta que se restablezca el contenido de fluido adecuado. La excreción urinaria de glucosa puede estar asociada con un mayor riesgo de infecciones del tracto urinario, y por lo tanto se debe considerar dejar de usar dapagliflozyny durante el tratamiento de pielonefritis o infección general derivado del tracto urinario. Debido al contenido de fármaco lactosa no debe ser administrado a pacientes con intolerancia a la galactosa rara hereditaria, deficiencia de lactasa Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa.

No hay datos sobre el uso de dapagliflozina en mujeres embarazadas. Los estudios en ratas han mostrado un efecto tóxico en el desarrollo de los riñones en el período del segundo y tercer trimestre de embarazo en humanos. Por lo tanto, dapagliflozin no debe usarse durante el segundo y tercer trimestre del embarazo. Si una paciente queda embarazada durante el tratamiento, la medicina debe suspenderse. Dapagliflozin no debe utilizarse durante la lactancia debido a la falta de datos sobre la penetración de la droga y sus metabolitos en la leche humana.

Muy frecuentes: hipoglucemia (cuando se usa concomitantemente con una sulfonilurea o insulina). Frecuentes: inflamación vulvovaginal, glande, pene e infecciones genitales asociadas, infecciones del tracto urinario, dolor de espalda, disuria, poliuria, dislipidemia, aumento del hematocrito. Poco frecuentes: prurito de la vulva y la vagina, la deficiencia de fluido, sed excesiva, estreñimiento, sudoración, nocturia, aumento de la creatinina sérica y urea en la sangre. Además, se observó un ligero aumento en la concentración de la hormona paratiroidea en suero.

Por vía oral. Adultos: 10 mg una vez al día, como monoterapia o en terapia de combinación con otros medicamentos para reducir la glucosa (incluida la insulina); en el caso de dapagliflozyny con insulina o un secretagogos de insulina tales como las sulfonilureas, considerar la reducción de la dosis de estos fármacos con el fin de reducir el riesgo de hipoglucemia.Grupos especiales de pacientes. No se requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal leve; no se recomienda su uso en pacientes con insuficiencia renal de moderada a grave (CCr <60 ml / min). No se requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia hepática leve o moderada; en pacientes con insuficiencia hepática grave, la dosis inicial recomendada es de 5 mg, y si el medicamento es bien tolerado, la dosis puede aumentarse a 10 mg. En pacientes mayores ≥65 años, no se recomienda el ajuste de la dosis en función de la edad del paciente, la función renal y el riesgo de deficiencia de líquidos deben tenerse en cuenta al establecer la dosis.Método de administración. El medicamento puede tomarse en cualquier momento del día, durante o entre comidas; Las tabletas deben tragarse enteras.