Índice de drogas

El tratamiento de la diabetes tipo 2 en adultos. Monoterapia: en pacientes bajo control por dieta y actividad física, y en quienes la metformina es inapropiada debido a contraindicaciones o intolerancia. En terapia oral dual, en combinación con metformina en pacientes con control glucémico insuficiente, a pesar de la dosis máxima tolerada de monoterapia con metformina; con una sulfonilurea en pacientes con control glucémico insuficiente a pesar de la dosis máxima tolerada de una sulfonilurea sola y para los que la metformina no es adecuado debido a contraindicaciones o intolerancia; con una tiazolidindiona en pacientes cuya glucosa en sangre no está suficientemente controlada y en quienes puede usarse tiazolidindiona. En terapia oral triple, en combinación con: sylfonylurea y Metformin, cuando la dieta y el ejercicio y la terapia dual con estos medicamentos no proporcionan un control glucémico adecuado. Vildagliptin también está indicado para su uso en combinación con insulina (con o sin metformina) cuando la dieta y el ejercicio y la insulina a una dosis fija no proporcionan un control glucémico adecuado.

1 tabl contiene 50 mg de vildagliptina. El medicamento contiene lactosa.

Antidiabéticos orales: un fuerte inhibidor selectivo de la dipeptidil peptidasa IV (DPP-4), que mejora la función de los islotes de Langerhans. La vildagliptina causar inhibición rápida y completa de la DPP-4, lo que conduce a mayores niveles de incretinas endógenos de GLP-1 (péptido similar al glucagón-1) y GIP (péptido inhibidor gástrico), tanto en el ayuno y postprandial. Esto resulta en la mejora de la sensibilidad de la glucosa de las células beta, lo que mejora la secreción de la eliminación de glucosa dependiente de insulina en pacientes con diabetes tipo 2, aumentando los niveles endógenos de GLP-1 vildagliptina también mejora la sensibilidad de las células a alfa-glucosa - secreción de glucagón es más adecuado para la concentración de glucosa. El aumento de la relación insulina / glucagón durante la hiperglucemia debido al aumento de los niveles de hormonas incretinas resultados en la reducción de la producción de glucosa hepática en ayunas y postprandial, y en consecuencia - una disminución en los niveles de glucosa en sangre. Tras la administración oral en estado de ayuno el fármaco se absorbe rápidamente, la concentración plasmática máxima se alcanza después de 1,7 horas comida retrasa ligeramente la aparición de la concentración pico en plasma -. Durante 2,5 h no alteraron la exposición total (AUC). La biodisponibilidad absoluta es del 85%. Vildagliptina se une ligeramente a las proteínas plasmáticas (9,3%) y se distribuye uniformemente en el plasma y los glóbulos rojos. Una proporción significativa de la dosis (69%) se metaboliza. Datos de pruebasin vitro sugieren que el riñón puede ser uno de los principales órganos que contribuyen a la hidrólisis del fármaco a su principal metabolito inactivo. El medicamento no se metaboliza por CYP450 en cantidades mensurables. Después de la administración oral, el 85% de la dosis se excreta en la orina, el 15% - en las heces; 23% de la dosis, sin cambios en los riñones. T_0,5 en la fase de eliminación después de la administración oral es de aproximadamente 3 horas.

Hipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquiera de los excipientes.

La preparación no debe usarse en pacientes con diabetes mellitus tipo 1 y en el tratamiento de la cetoacidosis diabética. Se debe tener precaución en pacientes con enfermedad renal terminal que se someten a hemodiálisis debido a la experiencia limitada en el uso de este medicamento en este grupo. No use el medicamento en pacientes con insuficiencia hepática, incluidos los pacientes que tienen elevación de ALT o AST por encima del límite superior de lo normal (LSN) en más de 3 veces. Las pruebas de función hepática deben realizarse antes de iniciar el tratamiento, la función hepática debe controlarse durante el tratamiento a intervalos de 3 meses durante el primer año y luego periódicamente. En pacientes que experimentan niveles elevados de transaminasas, las pruebas de función hepática deben repetirse para confirmar el resultado previo. Las pruebas posteriores deben realizarse con frecuencia hasta que se resuelva el trastorno.Si durante AST tratamiento o ALT se mantiene a al menos 3 veces por encima de ULN o cuando ictericia u otros síntomas sugestivos de disfunción hepática - tratamiento debe interrumpirse. Después de suspender el tratamiento y obtener resultados correctos de las pruebas de función hepática, no debe reiniciarse el tratamiento con la preparación. No debe usarse en pacientes con insuficiencia hepática grave. No se recomienda para pacientes con insuficiencia cardíaca de grado III a IV de la NYHA (falta de experiencia). La experiencia en el uso de la preparación en pacientes con complicaciones diabéticas cutáneas es limitada: se recomienda controlar los trastornos de la piel (ampollas y formación de úlceras) durante el tratamiento. Durante el uso de la droga existe un riesgo de pancreatitis aguda: los pacientes deben ser informados acerca de su síntoma característico: dolor abdominal intenso y persistente. Si se sospecha pancreatitis, vildagliptina y otros medicamentos potencialmente sospechosos deben suspenderse. Los pacientes que reciben vildagliptina en combinación con una sulfonilurea pueden tener riesgo de hipoglucemia; se puede considerar una dosis más baja de sulfonilurea. No se ha establecido la seguridad y eficacia de vildagliptina en la terapia oral triple en combinación con metformina y una tiazolidindiona. No se recomienda el uso del medicamento en niños y adolescentes menores de 18 años debido a la falta de datos sobre seguridad y eficacia. lactosa monohidrato - no debe ser utilizado en pacientes con intolerancia a la galactosa rara hereditaria, deficiencia de lactasa de Lapp o mala absorción de glucosa-galactosa.

El medicamento no debe usarse durante el embarazo (sin datos). No se sabe si la vildagliptina se excreta en la leche humana; el medicamento no debe usarse durante la lactancia.

observado en raras ocasiones en la disfunción hepática (incluyendo hepatitis), los pacientes fueron generalmente asintomáticos sin secuelas clínicas y la función hepática vuelto a la normalidad después de la interrupción de la terapia. casos raros de angioedema (vildagliptina era más a menudo cuando se usa en combinación con un inhibidor de ACE), la mayoría de los eventos fueron leves en gravedad y resuelto con el tratamiento vildagliptina en curso.En combinación con metformina: común: dolor y mareo, temblor, náuseas, hipoglucemia; poco común: fatiga.En combinación con una sulfonilurea: común: dolor y mareos, temblor, debilidad, hipoglucemia; poco común: estreñimiento; muy raro: nasofaringitis.En combinación con una tiazolidindiona: común: aumento de peso, edema periférico; poco común: dolor de cabeza, astenia, hipoglucemia.Monoterapia: común: mareos; poco común: dolor de cabeza, estreñimiento, dolor en las articulaciones, hipoglucemia, edema periférico; muy raro: infección del tracto respiratorio superior, nasofaringitis.En combinación con metformina y una sulfonilurea: común: mareos, temblores, astenia, hipoglucemia, hiperhidrosis.En combinación con insulina (con o sin metformina): común: dolor de cabeza, escalofríos, náuseas, enfermedad por reflujo gastroesofágico, disminución de la glucosa en sangre; poco común: diarrea, hinchazón. En el post-rotación (no conocida) pancreatitis, hepatitis (que es reversible al cesar la dosificación), pruebas de función hepática anormal (que es reversible al cesar la dosificación), urticaria, ampollas o cambios en la piel exfoliativa.

Por vía oral. Adultos. En monoterapia, en combinación con metformina en combinación con una tiazolidindiona, en combinación con metformina y una sulfonilurea o en combinación con insulina (con o sin metformina), la dosis diaria recomendada de vildagliptina es de 100 mg, se administra una dosis de 50 mg por la mañana y una dosis 50 mg por la tarde Para la terapia dual, en combinación con una sulfonilurea, la dosis recomendada de vildagliptina es de 50 mg una vez al día, administrada por la mañana. Cuando se usa en combinación con una sulfonilurea, se puede considerar una dosis más baja de una sulfonilurea para reducir el riesgo de hipoglucemia. No se recomiendan dosis mayores a 100 mg. En pacientes con insuficiencia renal moderada o grave o en pacientes con enfermedad renal en etapa terminal, la dosis recomendada es de 50 mg una vez al día.No se requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal leve (aclaramiento de creatinina ≥50 ml / min) y en pacientes de edad avanzada.
El medicamento se puede administrar independientemente de la comida.