Índice de drogas

En pacientes adultos (mayores de 18 años) con diabetes tipo 2 para mejorar el control glucémico como: monoterapia, cuando la dieta y el ejercicio solos no proporcionan un control adecuado de los niveles de glucosa en sangre en pacientes que no pueden usar metformina debido a contraindicaciones o intolerancia; como una terapia de combinación con otros medicamentos hipoglucemiantes (incluida la insulina), cuando junto con la dieta y el ejercicio no proporcionan un control glucémico adecuado.

1 tabl POWL. contiene 100 mg o 300 mg de canagliflozina en forma de canagliflozina heparina. La preparación contiene lactosa.

Una droga antidiabética. Inhibidor activo del transportador SGLT2, que se expresa selectivamente en los túbulos renales, responsable de la reabsorción de glucosa filtrada desde la luz de los túbulos. Mediante la inhibición de SGLT2, kanagliflozyna reduce la reabsorción de glucosa filtrada y la reducción del umbral renal de la glucosa (RTG), y aumenta así la UGE, lo que resulta en los pacientes con el tipo 2 diabetes reducción de la glucosa en sangre elevada en mecanismo independiente de la insulina. El aumento en UGE por inhibición de SGLT2 también se traduce en diuresis osmótica, con un efecto osmótico que conduce a una reducción en la presión arterial sistólica; El aumento de UGE está asociado con el gasto calórico y la pérdida de peso. Después de una dosis oral única de 100 mg y 300 mg para personas sanas, la canagliflozina se absorbe rápidamente para lograr_máx 1-2 h después de la administración. Aparente T_0,5 es 10.6 ± 2.13 hy 13.1 ± 3.28 h para 100 mg y 300 mg, respectivamente. El estado estable se logra después de 4-5 días de dosificación una vez al día. La biodisponibilidad absoluta promedio después de la administración oral es aproximadamente del 65%. La canagliflozina se une ampliamente a las proteínas plasmáticas (99%), principalmente a la albúmina. O-glucuronidación es la principal vía metabólica para la eliminación kanagliflozyny que es principalmente glucuronidoconjugación implica UGT1A9 y UGT2B4 dos metabolitos inactivos O-glucurónico. El metabolismo de la canagliflozina con la participación de CYP3A4 es mínimo (aproximadamente 7%). Después de una dosis oral única se recuperó kanagliflozyny respectivamente 41,5%, 7% y el 3,2% de la dosis administrada en las heces como kanagliflozyna, metabolito hidroxilado y el ácido metabolito O-glucurónico. La circulación enterohepática del fármaco es insignificante. Aprox. El 33% de la dosis administrada se excretó en la orina, principalmente como metabolitos O-glucurónicos (30,5%). Menos del 1% de la dosis se excretó sin cambios en la orina.

Hipersensibilidad a la sustancia activa o cualquiera de los excipientes.

El medicamento no se ha estudiado en pacientes con diabetes tipo 1: no se recomienda su uso. La preparación no debe usarse para tratar la cetoacidosis diabética debido a la falta de eficacia en esta condición. La eficacia de la canagliflozina depende de la función renal y la efectividad se reduce en pacientes con insuficiencia renal moderada y posiblemente en pacientes con insuficiencia renal grave. Canagliflozin no debe usarse en pacientes con insuficiencia renal grave o terminal y en pacientes con eGFR <45 ml / min / 1.73 m² o CrCl <45 ml / min. Canagliflozin no debe iniciarse en pacientes con eGFR <60 ml / min / 1.73 m² o CrCl <60 ml / min. En pacientes que toleran la canagliflozina, en la que la TFGe persiste permanentemente por debajo de 60 ml / min / 1,73 m² o CrCl por debajo de 60 ml / min, ajuste y mantenga una dosis de 100 mg una vez al día. Canagliflozin debe suspenderse cuando la eGFR esté permanentemente debajo de 45 ml / min / 1.73 m² o CrCl permanentemente por debajo de 45 ml / min. Se recomienda la siguiente observación de la función renal: antes de que se inicie la canagliflozina, y luego al menos una vez al año; antes de comenzar a usar medicamentos combinados que pueden reducir la función renal y luego periódicamente; cuando la disfunción renal es moderada, al menos de 2 a 4 veces al año. Si la función renal disminuye permanentemente, eGFR por debajo de 45 ml / min / 1.73 m² o CrCl <45 ml / min, la canagliflozina debe suspenderse. Debido a su mecanismo de acción, kanagliflozyna la mejora de la excreción de glucosa a la orina (UGE) indujo diuresis osmótica, lo que puede reducir el volumen intravascular y la presión arterial. Debido al aumento del riesgo de efectos secundarios asociados con la pérdida excesiva de líquidos debe utilizarse con precaución en pacientes en los que la reducción de la presión arterial inducida kanagliflozyną puede presentar un riesgo para los pacientes con enfermedades del sistema cardiovascular, en pacientes con eGFR <60 ml / min / 1,73 m², pacientes que toman terapia antihipertensiva con antecedentes de hipotensión, pacientes que toman diuréticos o pacientes de edad avanzada (≥ 65 años). Durante las primeras 6 semanas de tratamiento con canagliflozina debido a una pérdida excesiva de líquido, se observó una reducción media generalmente pequeña en la TFGe. En los pacientes anteriormente descritos más vulnerables a la reducción en disminución de volumen intravascular se observó a veces mayor EGFR (> 30%) que se sometieron a continuación, mejorado y con poca frecuencia causó la kanagliflozyną interrupción. Se debe recomendar a los pacientes que notifiquen síntomas de pérdida excesiva de líquidos. no se recomienda para pacientes que reciben diuréticos de asa kanagliflozyny, o pérdida excesiva de líquido, por ejemplo.,. Enfermedades agudas (tales como enfermedades del estómago y los intestinos). Los pacientes que reciben kanagliflozynę, cuando ciertas condiciones que pueden conducir a la pérdida excesiva de líquido (tal como el estómago y los intestinos) La observación cuidadosa del volumen de sangre (es decir. Un examen físico, medición de la presión de sangre, pruebas de laboratorio, incluyendo el deterioro funcional pruebas) y concentraciones de electrolitos en plasma Se debe considerar la interrupción temporal de la canagliflozina en pacientes que desarrollen hipovolemia hasta que se corrija la afección. Si se interrumpe el uso, se debe considerar una monitorización más frecuente de la glucosa. Se debe tener precaución en pacientes con hematocrito aumentado al inicio del estudio. Los pacientes de edad avanzada pueden tener un mayor riesgo de pérdida excesiva de líquidos, son más a menudo tratados con diuréticos y tienen problemas renales. En pacientes ≥ 75 años, los efectos secundarios asociados con la pérdida excesiva de líquidos se informaron con mayor frecuencia. Además, se informaron mayores disminuciones en eGFR en estos pacientes. En el curso de tomar el riesgo de infecciones fúngicas de los genitales en hombres y mujeres (con más frecuencia en pacientes con antecedentes de infecciones por hongos). La inflamación del glande y el prepucio se produjo principalmente en pacientes no circuncidados. En casos raros, se observó fimosis y a veces se realizaba la circuncisión. La mayoría de las infecciones fúngicas genitales se trataron con agentes antimicóticos locales prescritos por un médico o solos, mientras se continuaba con la terapia con canagliflozina. Hay datos clínicos limitados sobre pacientes con insuficiencia cardiaca NYHA grado III y la falta de datos de ensayos clínicos en pacientes con insuficiencia cardiaca NYHA etapa IV con kanagliflozynę. No se recomienda para pacientes con insuficiencia hepática grave. No se ha establecido la seguridad y eficacia de la canagliflozina en niños y adolescentes menores de 18 años. La formulación contiene lactosa - no debe ser utilizado en pacientes con una rara intolerancia a la galactosa hereditaria, deficiencia de lactasa (Lapp) o malabsorción de glucosa-galactosa.

El medicamento no debe usarse durante el embarazo y la lactancia. Si se diagnostica embarazo, la canagliflozina debe suspenderse.

Muy a menudo hipoglucemia en combinación con insulina o una sulfonilurea, candidiasis de vulva y vagina, infección por hongos de la vulva y la vagina, vulvovaginitis, vaginosis, vulvitis y la infección por hongos en los genitales. A menudo, el estreñimiento, la sed, boca seca, polidipsia, náuseas, poliuria, micción frecuente, urgencia de micción, nocturia, y el aumento de la cantidad de orina, infección del tracto urinario, cistitis, infecciones de riñón y moczopochodna sepsis, balanitis y (o) el prepucio del pene, la levadura y la balanitis infección por hongos en los genitales, la dislipidemia, el aumento del hematocrito. deshidratación Poco frecuentes, mareos después del cambio de posición del cuerpo, síncope, hipotensión, hipotensión ortostática, rash, fracturas óseas, aumentar la concentración de creatinina en la sangre, aumento de la concentración de urea en la sangre, aumento de la concentración de potasio en la sangre, aumento de los niveles de fosfato en la sangre. Los efectos secundarios asociados con la pérdida excesiva de líquidos (mareo hipotensión postural hipotensión ortostática) se incrementa a una dosis de 300 mg y en los primeros 3 meses. Tratamiento. El aumento de la incidencia de eventos adversos asociados con la pérdida excesiva de líquidos también se produce en pacientes de edad avanzada ≥ 75 años de edad y pacientes con una línea de base TFG <60 ml / min / 1,73 m² o CrCl <60 ml / min. Además, se han notificado más casos de niveles elevados de potasio y creatinina en plasma y nitrógeno ureico en sangre en estos pacientes. En pacientes con insuficiencia renal moderada, la incidencia de aumento del potasio plasmático fue mayor; los cambios fueron transitorios y no requirieron un tratamiento especial.

Por vía oral. Adultos. La dosis inicial recomendada es de 100 mg una vez al día. Para pacientes que toleran 100 mg de canagliflozina una vez al día con un eGFR ≥60 ml / min / 1,73 m² o CrCl ≥60 ml / min y requieren un mejor control glucémico puede aumentar la dosis a 300 mg. Se debe tener precaución al aumentar la dosis en pacientes ≥ 75 años de edad, pacientes con pacientes cardiovasculares u otros en los que la orina mediante el aumento de kanagliflozynę puede representar un riesgo. En pacientes que muestran una pérdida excesiva de líquidos, se recomienda corregir esta condición antes de que se inicie la canagliflozina. Cuando kanagliflozyna se utiliza en combinación con insulina o un fármaco estimulante de la secreción de insulina (secretagogos de insulina), por ejemplo. Sulfonilurea debe considerarse una dosis más baja de insulina o sekretagoga insulina para reducir el riesgo de hipoglucemia. Los pacientes de edad avanzada (≥ 65 años) deben considerar la función renal y el riesgo de pérdida excesiva de líquidos. En pacientes con eGFR, de 60 a <90 ml / min / 1,73 m² o CrCl de 60 a <90 ml / min no necesitan ajustar la dosis. Canagliflozin no debe iniciarse en pacientes con eGFR <60 ml / min / 1.73 m² o CrCl <60 ml / min. En pacientes que toleran la canagliflozina, en la que la TFGe persiste permanentemente por debajo de 60 ml / min / 1,73 m² o CrCl por debajo de 60 ml / min, ajuste y mantenga una dosis de 100 mg una vez al día. Canagliflozin debe suspenderse cuando la eGFR esté permanentemente debajo de 45 ml / min / 1.73 m² o CrCl permanentemente por debajo de 45 ml / min. Canagliflozin tampoco debe utilizarse en pacientes con insuficiencia renal terminal o en pacientes en diálisis. No se requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia hepática leve o moderada. No se recomienda su uso en pacientes con insuficiencia hepática grave. Si olvida tomar una dosis, tómela tan pronto como lo recuerde, pero no tome dos dosis el mismo día. La preparación debe tomarse una vez al día, preferiblemente antes de la primera comida del día. Las tabletas deben tragarse enteras.