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Diabetes tipo 2 en pacientes adultos. El fármaco está indicado como un complemento de la dieta y el ejercicio para mejorar el control glucémico en pacientes controlados adecuadamente con su dosis máxima tolerada de metformina sola o los que ya están siendo tratados con sitagliptina en combinación con metformina. El medicamento está indicado para su uso en combinación con una sulfonilurea (es decir. Una terapia de combinación triple), además de la dieta y ejercicio en pacientes controlen adecuadamente con la dosis máxima tolerada de metformina y una sulfonilurea. La terapia de combinación triple con el agonista del receptor gamma activado por el proliferador de peroxisomas (PPAR) (por ejemplo .. tiazolidinediona) además de la dieta y ejercicio en pacientes controlen adecuadamente con la dosis máxima tolerada de metformina y un agonista de PPAR. La formulación también está indicado para su uso como administración coadyuvante de la insulina (por ejemplo. Una terapia de combinación triple), la alternativa a la dieta y el ejercicio para mejorar el control glucémico en pacientes en los que el uso de una dosis constante de insulina y metformina no proporcionan un control glucémico adecuado.

1 tabl contiene 50 mg de sitagliptina (como fosfato monohidrato) y 1000 mg de hidrocloruro de metformina.

La preparación contiene dos agentes de drogas con mecanismos de acción complementarios para mejorar el control glucémico en pacientes con diabetes tipo 2: fosfato de sitagliptina - un inhibidor de la dipeptidil peptidasa 4 (DPP-4) e hidrocloruro de metformina, un miembro de la clase de las biguanidas. Tras la administración oral, la sitagliptina se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal y las concentraciones plasmáticas máximas se producen entre 1 y 4 h después de la administración. La biodisponibilidad absoluta es de aproximadamente el 87%. La fracción de sitagliptina unida reversiblemente con proteínas plasmáticas es pequeña (38%). La sitagliptina se elimina predominantemente en la orina sin cambios, y el metabolismo de los medicamentos tiene una importancia secundaria. Aprox. El 79% de sitagliptina se excreta sin cambios en la orina. Aprox. 16% de la dosis fue excretada como metabolitos. La principal enzima responsable del metabolismo limitado es CYP3A4 con la participación de CYP2C8. Real final T_0,5 es aproximadamente 12.4 h. Después de la administración oral de metformina, T_máx se logra en 2,5 horas. La biodisponibilidad absoluta es de aproximadamente 50-60%. Cuando se usan habitualmente dosis y programas de metformina, las concentraciones plasmáticas en estado estable se alcanzan entre 24 y 48 horas más tarde. La metformina se une solo levemente a las proteínas plasmáticas. Penetra en los eritrocitos. La concentración máxima de metformina en la sangre es menor que en el plasma y ocurre más o menos al mismo tiempo. Los glóbulos rojos son probablemente el segundo compartimiento de distribución. La metformina se excreta sin cambios en la orina. Después de la administración oral, la aparente T_0,5 La eliminación terminal aprox. 6,5 h. El tratamiento con (/ hidrocloruro de metformina sitagliptina) es bioequivalente a la administración conjunta de sitagliptina fosfato y clorhidrato de metformina en la forma de comprimidos individuales.

Hipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquiera de los excipientes. Cetoacidosis diabética, precoma diabético. Insuficiencia renal moderada o grave (aclaramiento de creatinina <60 ml / min). Condiciones agudas que pueden alterar la función renal, por ejemplo, deshidratación, infección grave, shock, administración intravascular de agentes de contraste yodados. Enfermedad aguda o crónica que puede causar hipoxia tisular, como insuficiencia cardíaca o respiratoria, infarto de miocardio reciente, shock. Disfunción hepática. Intoxicación aguda por alcohol, alcoholismo. Período de lactancia.

No use la preparación en pacientes con diabetes tipo 1. Si sospecha pancreatitis, debe suspender la preparación y otros medicamentos que sean potencialmente cuestionables. La acumulación de metformina en el cuerpo puede provocar acidosis láctica (una complicación metabólica muy rara, asociada con una alta mortalidad en ausencia de tratamiento inmediato). Los casos informados ocurrieron principalmente en pacientes con insuficiencia renal significativa. La incidencia de acidosis láctica puede y debe reducirse también la evaluación de otros factores de riesgo asociados, que incluyen diabetes mal controlada, cetosis, ayuno prolongado, ingesta excesiva de alcohol, insuficiencia hepática y cualquier otras enfermedades asociadas con la hipoxia.Si se sospecha acidosis metabólica, se debe interrumpir la preparación y hospitalizar al paciente inmediatamente. La acidosis láctica asociada con metformina, aumenta con el grado de insuficiencia renal, por lo tanto, no se ha determinado la creatinina sérica regularmente: al menos una vez al año en pacientes con función renal normal; al menos 2 a 4 veces al año en pacientes con niveles de creatinina en suero en las proximidades de o por encima del ULN y en los ancianos. La disminución de la función renal en pacientes de edad avanzada es frecuente y asintomática; se debe tener precaución en estos pacientes. Particular se debe tener precaución en situaciones en las que puede resultar de la función renal, tales como iniciar el tratamiento con antihipertensivo o diurético o el comienzo de la administración de AINEs. En pacientes que reciben la formulación en combinación con una sulfonilurea y la insulina se puede producir hipoglucemia - puede ser una reducción en la dosis de sulfonilurea o insulina. En se sospecha el caso de una reacción de hipersensibilidad, deje de utilizar el producto, evaluar otras causas potenciales del acontecimiento y establecer un tratamiento alternativo para la diabetes. Debido a la presencia de hidrocloruro de metformina, la preparación debe interrumpirse 48 horas antes de la cirugía bajo anestesia general, espinal o epidural. La preparación debe reanudarse no antes de 48 horas después y sólo después de volver a la búsqueda de una función renal normal. La administración intravascular de medios de contraste yodados en estudios radiológicos puede conducir a insuficiencia renal, y acidosis láctica en pacientes que toman metformina. Por lo tanto, el producto debe suspenderse antes de o durante el estudio y el tratamiento debe reanudarse no antes de 48 horas después de la finalización de la prueba, y sólo después de volver a la búsqueda de una función renal normal. Los pacientes con diabetes tipo 2 previamente bien controlados por el uso de una preparación, que desarrolle anomalías de laboratorio o enfermedad clínica (especialmente vaga y mal definida la enfermedad) deben ser evaluados rápidamente para comprobar la cetoacidosis o acidosis láctica. El estudio debe electrolitos y cetonas en el suero, glucosa en sangre y, si está indicado, pH de la sangre, lactato, piruvato, y metformina. Si se produce alguno de los dos tipos de acidosis, suspenda inmediatamente la preparación y aplique los remedios adecuados. No se ha establecido la seguridad y eficacia de la preparación en niños y adolescentes desde el nacimiento hasta <18 años.

La preparación no debe usarse durante el embarazo. Si un paciente desea quedarse embarazada o si se produce un embarazo, la preparación debe interrumpirse tan pronto como sea posible y se cambió a tratamiento con insulina. El uso durante la lactancia está contraindicado.

Sitagliptina con metformina. Frecuentes: hipoglucemia, náuseas, hinchazón, vómitos. Poco frecuentes: somnolencia, diarrea, estreñimiento, dolor abdominal superior, disminución de la glucosa en sangre.Sitagliptina con metformina y una sulfonilurea. Muy frecuente: hipoglucemia. Común: estreñimiento. Desconocido: vómitos.Sitagliptina con metformina y un agonista de PPARγ (pioglitazona). Frecuentes: hipoglucemia, edema periférico. Desconocido: vómitos.Sitagliptyna con metformina e insulina. Muy frecuente: hipoglucemia. Poco frecuentes: dolor de cabeza, boca seca. Desconocido: vómitos. Pondto todos los regímenes - no conocida: reacciones de hipersensibilidad (incluidas las réplicas anafilaxis), enfermedad pulmonar intersticial, pancreatitis aguda, pancreatitis necrosante o hemorrágica mortal o sin angioedema, exantema, urticaria, vasculitis cutánea, enfermedades de la piel exfoliativa (incluyendo síndrome de Stevens-Johnson), dolor en las articulaciones, dolor muscular, dolor en las extremidades, dolor de espalda, insuficiencia renal, insuficiencia renal aguda. Información adicional sobre sustancias activas individuales: pitagliptyna: dolor de cabeza, hipoglucemia, estreñimiento y mareos; También se puede producir: infecciones del tracto respiratorio superior e inflamación de la mucosa de la nasofaringe, la osteoartritis y dolor en las extremidades pequeño aumento en las células blancas de la sangre (no consideran clínicamente significativo);metformina: muy común: síntomas gastrointestinales (por ejemplo, náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal, pérdida del apetito); a menudo: sabor metálico; muy raro: acidosis láctica, deficiencia de vitamina B₁₂ (Disminución de la absorción de vitamina B₁₂ muy raramente puede conducir a deficiencia de vitamina B clínicamente significativa₁₂ por ejemplo, anemia megaloblástica), disfunción hepática, hepatitis, urticaria, eritema, prurito.

Por vía oral. Adultos. La dosis debe ser ajustada en base a la pauta de tratamiento actual, y la eficacia y la tolerabilidad mientras no se exceda la dosis diaria máxima recomendada de 100 mg de sitagliptina.Pacientes con glucosa en sangre insuficientemente controlada, que usan las dosis máximas toleradas de metformina como monoterapia: la dosis inicial habitual debe proporcionar 50 mg de sitagliptina dos veces al día con la dosis de metformina ya tomada.Pacientes que ya están tomando sitagliptina y metformina: la preparación debe incluirse en el tratamiento en una dosis correspondiente a las dosis ya tomadas de sitagliptina y metformina.Pacientes con glucosa en sangre insuficientemente ajustada durante el tratamiento combinado con la dosis máxima tolerada de metformina y una sulfonilurea: Dosis de sitagliptina 50 mg 2 veces al día de metformina y una dosis similar a la dosis previamente ingerida. En el caso de la preparación en combinación con una sulfonilurea, puede necesitar una dosis menor de la sulfonilurea para reducir el riesgo de hipoglucemia.Pacientes con glucemia insuficientemente ajustada durante la terapia de combinación con la dosis máxima tolerada de metformina y agonista de PPARγLa dosis de la preparación debe proporcionar 50 mg de sitagliptina 2 veces al día y una dosis de metformina similar a la dosis previamente ingerida.Pacientes con glucemia mal ajustada durante el tratamiento combinado con insulina y la dosis máxima tolerada de metformina: Dosis debe proporcionar 50 mg de sitagliptina dos veces al día (dosis 100 mg total diario) metformina y una dosis similar a la dosis previamente ingerida. Cuando se usa en combinación con insulina, puede ser necesario reducir la dosis de insulina para reducir el riesgo de hipoglucemia. No se requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal leve (Clcr ≥ 60 ml / min). Se debe tomar dos veces al día con las comidas para reducir los efectos secundarios gastrointestinales asociados con la metformina.