Índice de drogas

Diabetes mellitus tipo 2 en pacientes adultos (para mejorar el control glucémico).monoterapia: en pacientes que no están controlados de forma adecuada solo por dieta y ejercicio, donde la metformina es inapropiada debido a contraindicaciones o intolerancia.Terapia oral de dos componentes: en combinación con metformina, cuando la dieta y el ejercicio y el uso de metformina solo no son suficientes para un control glucémico adecuado; en combinación con una sulfonilurea cuando la dieta y el ejercicio más la dosis máxima tolerada de una sulfonilurea no proporcionan un control glucémico adecuado y cuando la metformina es inapropiada debido a contraindicaciones o intolerancia; en combinación con un agonista de la gamma activado por el proliferador de peroxisoma receptor (PPAR), es decir. tiazolidindiona, donde el uso de agonista de PPAR se indica y cuando el uso de la dieta y el ejercicio en combinación con un agonista de PPAR solos no proporcionan un control glucémico adecuado.Terapia oral ternariaEn combinación con una sulfonilurea y metformina cuando la dieta y el ejercicio, y el uso de estos fármacos no proporcionan un control glucémico adecuado; en combinación con un agonista de PPAR y metformina, donde está indicado el uso de agonista de PPAR y cuando el uso de la dieta y el ejercicio en combinación con estos fármacos no proporcionan un control glucémico adecuado.Terapia de combinación con insulina: Como un complemento a la insulina (con o sin metformina) cuando la dieta y el ejercicio en combinación con una dosis constante de insulina no proporcionan un control glucémico adecuado.

1 tabl POWL. contiene 100 mg de sitagliptina como fosfato monohidrato.

Un fármaco antidiabético, un inhibidor de dipeptidil peptidasa 4 (DPP-4). El mejor control glucémico puede ser el resultado de la mediación en el aumento de la concentración de hormonas incretinas activas. hormonas incretinas incluyendo péptido similar al glucagón-1 (GLP-1) y glucosa polipéptido insulinotrópico dependiente (GIP), se liberan en el intestino a través del día, y sus niveles aumentan en respuesta a una comida. Los efectos de GLP-1 y GIP son dependiente de la glucosa, de modo que cuando la glucosa en sangre es bajo, hay estimulación de la liberación de insulina y la supresión de la secreción de glucagón por GLP-1. Tanto en GLP-1 como en GIP, la estimulación de la liberación de insulina aumenta con un aumento de la glucosa por encima de los valores normales. Además, GLP-1 no interfiere con la respuesta normal del glucagón a la hipoglucemia. La actividad de GLP-1 y GIP está limitada por la enzima DPP-4, que causa la hidrólisis rápida de las hormonas incretinas para producir productos inactivos. Sitagliptina evita la hidrólisis de las hormonas incretinas por DPP-4, lo que aumenta la concentración de formas activas de GLP-1 y GIP en plasma. Al aumentar la concentración de hormonas incretinas activas, la sitagliptina aumenta la liberación de insulina y disminuye la concentración de glucagón de una manera dependiente de la glucosa. En pacientes con diabetes tipo 2 y la hiperglucemia, estos cambios en los niveles de insulina y de glucagón conducen a una disminución de la hemoglobina A1c (HbA_1c) y reducción de la glucosa en ayunas y después de la comida. Después de la administración oral de una dosis de 100 mg a sujetos sanos, la sitagliptina se absorbió rápidamente y las concentraciones plasmáticas alcanzaron su punto máximo dentro de 1-4 horas después de la administración. La biodisponibilidad absoluta de sitagliptina es aproximadamente del 87%. La fracción de sitagliptina unida de forma reversible con proteínas plasmáticas es baja (38%). Sitagliptina es predominantemente (79%) eliminado en la orina sin cambios, y el metabolismo de la droga es de importancia secundaria. Aprox. 16% de la dosis se excreta como metabolitos. La principal enzima responsable del metabolismo limitado de sitagliptina es CYP3A4 con la participación de CYP2C8. Real final T_0,5 es aproximadamente 12.4 h. La eliminación se produce principalmente como resultado de la excreción renal con secreción tubular activa. La sitagliptina es un sustrato para transportador de aniones orgánicos-3 humana (hOAT-3), que pueden participar en la eliminación renal de sitagliptina.También es un sustrato para la glucoproteína p, que también puede mediar la eliminación de sitagliptina por los riñones.

Hipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquiera de los excipientes.

No use el medicamento en pacientes con diabetes mellitus tipo 1 o en el tratamiento de la cetoacidosis diabética. El uso de inhibidores de DPP-4 se asocia con el riesgo de pancreatitis aguda. Se debe informar a los pacientes sobre el síntoma característico de la pancreatitis aguda: dolor abdominal intenso y persistente. Después de la interrupción de sitagliptina (con o sin terapia adyuvante) se observó regresión de la pancreatitis, pero los casos muy raros de necrosante o hemorrágica pancreatitis y la muerte (o). Si se sospecha pancreatitis, la preparación debe interrumpirse, así como otros medicamentos que pueden generar dudas. Si se confirma la pancreatitis aguda, no se debe reiniciar el tratamiento con sitagliptina. Se debe tener precaución en pacientes con antecedentes de pancreatitis. Se observó hipoglucemia cuando se usó sitagliptina en combinación con insulina o con una sulfonilurea. Por lo tanto, se puede considerar que una dosis menor de una sulfonilurea o insulina reduce el riesgo de hipoglucemia. En pacientes con insuficiencia renal de moderada a grave, y en pacientes con enfermedad renal en etapa terminal (ESRD), requieren hemodiálisis o diálisis peritoneal una dosis reducida de sitagliptina para obtener una concentración en plasma similar a la observada en pacientes con renal normal riñón. Antes de sitagliptina en combinación con otro medicamento para la diabetes deben consultar las condiciones de uso de este fármaco en pacientes con función renal alterada. Si se sospechan reacciones de hipersensibilidad, el medicamento debe suspenderse. Se deben investigar otras posibles causas del evento y se debe usar un método de tratamiento alternativo para la diabetes. La seguridad y eficacia de sitagliptina en niños y adolescentes menores de 18 años aún no se ha establecido.

No lo use durante el embarazo y la lactancia.

Monoterapia: infecciones comunes del tracto respiratorio superior e inflamación de la membrana mucosa de la nariz y la garganta, hipoglicemia, dolor de cabeza, dolor de la osteoartritis, la integridad física; poco común: mareos, estreñimiento; frecuencia desconocida: vómitos. En combinación con metformina: común: hipoglucemia, náuseas, hinchazón, vómitos; poco común: somnolencia, diarrea, estreñimiento, dolor abdominal superior, disminución de la glucosa en sangre; Frecuencia desconocida: dolor en las extremidades. En combinación con una sulfonilurea: común: hipoglucemia; frecuencia desconocida: vómitos, dolor en las extremidades. En combinación con una sulfonilurea y mimetformina: muy frecuentes: hipoglucemia; a menudo: estreñimiento; frecuencia desconocida: vómitos, dolor en las extremidades. En combinación con un agonista de PPARγ: común: hipoglucemia, flatulencia, edema periférico, glucemia reducida; frecuencia desconocida: vómitos, dolor en las extremidades. En combinación con el agonista de PPARγ y metformina: común: hipoglucemia, edema periférico; frecuencia desconocida: vómitos, dolor en las extremidades. En combinación con insulina (con o sin metformina): común: hipoglucemia, dolor de cabeza, gripe; poco común: estreñimiento, boca seca; frecuencia desconocida: vómitos, dolor en las extremidades. Además, en todas estas situaciones (monoterapia y todas las asociaciones) no conocida: enfermedad pulmonar intersticial, pancreatitis aguda, pancreatitis necrosante o hemorrágica mortal o sin angioedema, exantema, urticaria, vasculitis cutánea, enfermedades de la piel exfoliativa (incluyendo Síndrome de Stevens-Johnson), dolor en las articulaciones, dolor muscular, dolor de espalda, problemas renales, insuficiencia renal aguda. En estudios clínicos, un pequeño aumento en las células blancas de la sangre (la diferencia en WBC aprox. 200 células / ml en comparación con placebo, significa la línea de base WBC era aprox. 6600 células / mL) debido a un aumento de los neutrófilos. Este fenómeno se ha observado en la mayoría de los estudios, pero no en todos. Este cambio en los parámetros de laboratorio no se considera clínicamente relevante.

Por vía oral. Adultos: 100 mg una vez al día. Cuando se utiliza en combinación con metformina y (o) agonista de PPARy, se debe mantener, la dosis de metformina y (o) agonista de PPARy mientras sitagliptina.La sitagliptina en combinación con sulfonilureas o insulina puede considerarse una dosis menor de sulfonilurea o insulina para reducir el riesgo de hipoglucemia. Si olvida una dosis, tómela tan pronto como lo recuerde. No tome una dosis doble el mismo día. Antes de sitagliptina en combinación con otro medicamento para la diabetes deben consultar las condiciones de uso de este fármaco en pacientes con función renal alterada. Para los pacientes con insuficiencia renal leve (aclaramiento de creatinina ≥50 ml / min), sin ajuste de la dosis de sitagliptina requiere; con insuficiencia renal moderada (≥30 a <50 ml / min), la dosis de sitagliptina es de 50 mg una vez al día; con insuficiencia renal grave (<30 ml / min) o final enfermedad renal en etapa terminal (ESRD), requieren hemodiálisis o la dosis de diálisis peritoneal de sitagliptina es 25 mg una vez al día, la sitagliptina se toma independientemente del tiempo de diálisis. Debido a la necesidad de ajustar la dosis dependiendo de la función renal, se recomienda evaluar la función renal antes y durante el tratamiento con sitagliptina. No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia hepática de leve a moderada; no se han realizado estudios en pacientes con insuficiencia hepática grave. Los pacientes de edad avanzada no necesitan ajustar su dosis; los datos limitados sobre la seguridad están disponibles para pacientes ≥75 años de edad (tenga precaución). Las tabletas se pueden tomar independientemente de las comidas.