Índice de drogas

El fármaco está indicado como adyuvante de la dieta y el ejercicio para mejorar el control glucémico en pacientes adultos (edad ≥ 18 años) con diabetes mellitus tipo 2 en los que el uso de la dosis más tolerada de metformina sola no proporciona el control adecuado de la glucemia o que habían utilizado anteriormente saxagliptina y metformina en combinación en tabletas separadas. El fármaco también está indicado para uso en combinación con insulina (por ejemplo. La terapia de combinación de 3 fármacos) como un complemento de la dieta y el ejercicio para mejorar el control glucémico en pacientes adultos (≥ 18 años de edad) con diabetes tipo 2 que La insulina y la metformina sola no proporcionan un control glucémico adecuado. También está indicado para su uso en combinación con sulfonilureas (es decir. En la terapia de combinación de 3 fármacos) como un complemento de la dieta y el ejercicio para mejorar el control glucémico en adultos) edad = 18 años) con diabetes tipo 2 en el uso de dosis máximas toleradas, tanto metformina como una sulfonilurea, no proporciona un control glucémico adecuado.

1 tabl contiene 2,5 mg de saxagliptina (como hidrocloruro) y 850 mg o 1000 mg de hidrocloruro de metformina.

La formulación comprende dos principios activos, la reducción de la glucosa en sangre con mecanismos de acción complementarios: saxagliptina - un inhibidor de la dipeptidil peptidasa 4 (DPP-4) e hidrocloruro de metformina - biguanidas. La saxagliptina después de la administración oral en el estado de ayuno se absorbe rápidamente con la concentración del fármaco pico y el principal metabolito alcanzado dentro de 2 h y 4 h. La inhibición de la actividad del receptor de DPP-4 en el suero durante 24 h, de acuerdo con la potencia, de alta afinidad y prolonga unión al sitio activo del receptor. La unión a las proteínas de saxagliptina y su principal metabolito en el suero sanguíneo es insignificante. La biotransformación se lleva a cabo principalmente con la participación de CYP3A4 / 5. El principal metabolito es también un inhibidor selectivo, reversible, competitivo de DPP-4 que tiene la mitad del poder de la saxagliptina. La T final promedio_0,5 en el plasma de saxagliptina y su principal metabolito es 2.5 hy 3.1 h, respectivamente, y el tiempo promedio T_0,5 La inhibición del receptor de DPP-4 es de 26,9 h. La saxagliptina se excreta a través de los riñones y el hígado. El 75% de la dosis se excreta en la orina, el 24% como saxagliptina y el 36% como su metabolito; 22% se excreta en heces. Después de la administración oral de metformina, las concentraciones plasmáticas máximas se producen después de 2,5 horas. La biodisponibilidad absoluta después de la administración de tabletas que contienen 500 mg de metformina en sujetos sanos es de aproximadamente 50-60%; aproximadamente 20-30% de la fracción no absorbida de metformina se excreta en las heces. La absorción de metformina después de la administración oral es saturada e incompleta. El estado estable en el plasma se alcanza dentro de las 24-48 h después de la administración. La unión a proteínas plasmáticas es insignificante. La metformina penetra en los eritrocitos. Se excreta en la orina en forma inalterada. Los metabolitos de metformina no han sido identificados en humanos. El fármaco se excreta por filtración glomerular y secreción tubular. Después de la administración oral de T_0,5 en la fase de eliminación, es aproximadamente 6.5 horas.

Hipersensibilidad a los principios activos oa cualquiera de los excipientes o reacciones de hipersensibilidad graves en una entrevista, incluyendo reacciones anafilácticas, anafilaxia, edema angioneurótico debido al uso de fármacos con inhibidores del inhibidor de la dipeptidil peptidasa 4 (DPP4). Cetoacidosis diabética, afección precomedica en diabetes. Insuficiencia renal moderada a grave (aclaramiento de creatinina <60 ml / min). Condiciones agudas que pueden interferir con la función renal, como deshidratación, infecciones graves, shock. Enfermedades agudas y crónicas que pueden causar hipoxia tisular, como insuficiencia cardíaca o respiratoria, infarto de miocardio reciente, shock. Disfunción hepática. Intoxicación aguda por alcohol, alcoholismo. Lactancia materna.

No debe usarse en pacientes con diabetes mellitus tipo 1 o en el tratamiento de la cetoacidosis diabética. En pacientes que requieren tratamiento con insulina, la preparación no se puede usar en lugar de la insulina.Si se sospecha pancreatitis, la preparación y otras drogas potencialmente peligrosas deben suspenderse. La acumulación de metformina puede provocar acidosis láctica (se han notificado casos de acidosis láctica en pacientes con insuficiencia renal significativa); se deben controlar otros factores de riesgo: glucemia mal controlada, cetoacidosis, ayuno prolongado, ingesta excesiva de alcohol, insuficiencia hepática e hipoxia. Si se sospecha acidosis metabólica, el medicamento debe suspenderse y el tratamiento debe iniciarse inmediatamente en el hospital. Durante el tratamiento, la creatinina sérica debe medirse regularmente: al menos una vez al año en pacientes con función renal normal; al menos 2-4 veces al año en pacientes con niveles de creatinina sérica que están cerca o por encima del límite superior de lo normal y en los ancianos. Se debe tener especial precaución en los casos en que la función renal puede verse afectada, por ejemplo, si comienza a tomar medicamentos para reducir su presión arterial, diuréticos o AINE. La preparación debe suspenderse 48 h antes de la cirugía planificada bajo anestesia general, espinal o epidural. La reanudación de la terapia debe realizarse no antes de 48 horas después del procedimiento y solo después de la evaluación previa de la función renal y la confirmación de que es correcta. En el caso de la radiografía, el uso de agentes de contraste por vía intravascular yodados administrados en pacientes tratados con metformina puede conducir a insuficiencia renal acompañada de acidosis láctica - preparación tiene que ser interrumpida antes de la prueba y no reanuda antes de las 48 horas después de la prueba, y después de asegurarse esa función renal es normal. Como uno de los elementos del control de rutina de los pacientes con diabetes, se recomienda controlar los trastornos de la piel, como las ampollas, úlceras o erupciones cutáneas. Si se sospecha una reacción de hipersensibilidad a saxagliptina, se debe suspender la preparación, excluir otras posibles causas y se debe incluir un tratamiento alternativo para la diabetes. Los pacientes con diabetes tipo 2 correctamente formulación en la que se han producido las irregularidades en los resultados de laboratorio y signos clínicos de enfermedad (especialmente borrosa y la enfermedad pobremente definida) debe ser investigado inmediatamente en términos de la cetosis o acidosis controlados. Evaluación del paciente debe aplicar la concentración de electrolitos en el suero y cetonas, glucosa en sangre y, en su caso, el valor pH, las concentraciones de lactato, piruvato, y metformina en la sangre. Si se produce alguna forma de acidosis, suspenda inmediatamente su uso y tome el tratamiento adecuado. La experiencia en el uso de saxagliptina en pacientes mayores de 75 años es muy limitada; se debe tener precaución para tratar a este grupo de pacientes. No se ha establecido el perfil de eficacia y seguridad de saxagliptina en pacientes con trastornos inmunitarios, como trasplantes de órganos y en pacientes con síndrome de inmunodeficiencia humana. El tratamiento con inductores de CYP3A4 (por ejemplo:. Carbamazepina, dexametasona, fenobarbital, fenitoína y rifampicina) puede reducir los efectos hipoglucemiantes de la saxagliptina. Debido al riesgo de hipoglucemia cuando se usa insulina o una sulfonilurea en combinación con un preparado, puede ser necesaria una dosis más baja de insulina o una sulfonilurea. No se ha establecido la seguridad y eficacia de la preparación en niños menores de 18 años.

La preparación no debe usarse durante el embarazo. Si desea quedar embarazada o si queda embarazada mientras toma el medicamento, deje de usarlo y cambie al tratamiento con insulina lo antes posible. No debe usarse en mujeres que están amamantando.

No se han realizado ensayos clínicos con respecto al tratamiento con la preparación, sin embargo, se ha demostrado la bioequivalencia de la formulación con saxagliptina y metformina utilizada en la combinación.saxagliptina. saxagliptina Tratamiento y metformina (por saxagliptina cuando se añade a un tratamiento previo con metformina y una saxagliptina inicio y metformina) son a menudo: infecciones del tracto respiratorio superior, infecciones del tracto urinario, infecciones de la mucosa del estómago y los intestinos, infecciones de los senos de la nariz, infecciones de la nariz y garganta (solo durante el tratamiento inicial, asociado), dolor de cabeza, vómitos.Efectos secundarios adicionales informados con saxagliptina en el uso posterior a la comercialización: común: náuseas, erupción cutánea; poco común: pancreatitis, reacciones de hipersensibilidad, dermatitis, pruritis, urticaria; raramente: reacciones anafilácticas (incluido shock anafiláctico), edema angioneurótico. Los eventos adversos evaluados como al menos posiblemente relacionados con el medicamento y reportados en al menos 2 pacientes en el grupo de 5 mg de saxagliptina en comparación con el grupo control. Monoterapia: a menudo: mareos y fatiga. En combinación con metformina: a menudo: dispepsia y dolor muscular. Inicio del tratamiento en combinación con metformina: común: gastritis, poco común: dolor en las articulaciones, dolor muscular y disfunción eréctil. En combinación con metformina y sulfonilureas: comunes: mareos, fatiga, hinchazón. Después de la adición de metformina saxagliptina y una sulfonilurea, la incidencia general de hipoglucemia reportado fue de 10,2% para saxagliptina 5 mg y 6,3% para el placebo. Se observó una ligera reducción en el número absoluto de linfocitos, que no se asoció con reacciones adversas clínicamente significativas.metformina. síntomas muy común de gastrointestinal (náuseas, vómitos, diarrea, dolor abdominal, y disminución del apetito, a menudo en el inicio del tratamiento, en la mayoría de los casos se resuelven espontáneamente). Común: un regusto metálico en la boca. Muy raro: acidosis láctica, deficiencia de vitamina B₁₂ (El uso a largo plazo de metformina se asoció con una disminución en la absorción de vitamina B₁₂, que muy rara vez da como resultado una deficiencia clínicamente significativa, por ejemplo, anemia megaloblástica), disfunción hepática, hepatitis, urticaria, eritema, prurito.

Por vía oral. Adultos.Pacientes con glucemia inadecuadamente controlados con las dosis más altas toleradas de monoterapia con metformina: el producto debe usarse a una dosis equivalente a la dosis diaria total de 5 mg de saxagliptina administrada a 2.5 mg dos veces al día, así como a la dosis de metformina utilizada previamente.Pacientes que tomaron previamente tabletas de saxagliptina y metformina por separado: tome la medicina en las dosis correspondientes a la previamente utilizada.Los pacientes con insuficiente terapia de combinación de dos fármacos controlada glucémico - insulina y metformina, o pacientes con la terapia de combinación de tres fármacos de glucosa controlada por la sangre - insulina, metformina y saxagliptina, recibidos en comprimidos separados: la dosis de la preparación debe proporcionar 2,5 mg de saxagliptina dos veces al día y una dosis de metformina similar a la dosis actual. Si la preparación se usa en combinación con insulina, puede ser necesario reducir la dosis de insulina para reducir el riesgo de hipoglucemia.Los pacientes con insuficiente terapia de combinación de dos fármacos controlada glucémico - sulfonilureas y metformina, o pacientes que cambian la terapia de combinación de tres fármacos - saxagliptina, metformina y una sulfonilurea, recibidos en comprimidos separados: la dosis de la preparación debe proporcionar 2,5 mg de saxagliptina dos veces al día y una dosis de metformina similar a la dosis actual. Si la preparación se usa en combinación con una sulfonilurea, una dosis más baja de una sulfonilurea puede ser necesaria para reducir el riesgo de hipoglucemia.Grupos especiales de pacientes. No se recomienda ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal leve. No usar en pacientes con insuficiencia renal moderada o grave y en pacientes con insuficiencia hepática.Método de administración. El medicamento se usa dos veces al día durante las comidas.