Índice de drogas

El tratamiento de la diabetes tipo 2 para mejorar el control glucémico en pacientes adultos (> 18 años de edad).Monoterapia: en pacientes con control glucémico insuficiente que solo usan dieta y ejercicio, en los cuales la metformina es inapropiada debido a contraindicaciones o intolerancia.Como un componente de la terapia oral 2-oral: en combinación con metformina, cuando solo la metformina sola en combinación con la dieta y el ejercicio es insuficiente para lograr un control glucémico adecuado; o en combinación con sulfonilurea, cuando el uso de sólo el derivado de sulfonilurea sola en combinación con dieta y ejercicio, no proporciona un control glucémico adecuado en pacientes para los que la metformina no es apropiado; o en combinación con una tiazolidindiona, cuando el único del tiazolidinedionas en combinación con dieta y ejercicio, no proporciona un control glucémico adecuado en pacientes en los que la tiazolidinadiona es apropiado.Como un componente de la terapia oral de 3 medicamentos: En combinación con metformina y una sulfonilurea, cuando sólo el uso de estos medicamentos (metformina y una sulfonilurea) en combinación con dieta y ejercicio, no proporciona un control glucémico adecuado.En terapia combinada con insulina (con o sin metformina) cuando el uso de solo insulina sola con dieta y ejercicio no es suficiente para lograr un control glucémico adecuado.

1 tabl contiene 5 mg de saxagliptina (como hidrocloruro). La preparación contiene lactosa.

Un inhibidor DPP-4 competitivo, reversible y muy fuerte. En los pacientes con resultados de la diabetes tipo 2 en la inhibición de la enzima DPP-4 durante 24 horas. Después de la administración oral de glucosa, la inhibición de la DPP-4 dio como resultado un aumento de 2-3 veces en los niveles circulantes de las hormonas incretinas activas incluyendo péptido similar al glucagón-1 (GLP-1 ) y glucosa polipéptido insulinotrópico dependiente (GIP), glucagón, y reduciendo el aumento dependiente de la concentración en respuesta de la glucosa de las células beta, lo que resulta en aumento de las concentraciones de insulina y los niveles de péptido C aumento de la concentración de insulina secretada por las células beta del páncreas, y la reducción de glucagón secretado por las células alfa el páncreas se asoció con niveles más bajos de glucosa en ayunas y menores aumentos en la glucemia después de la administración oral de glucosa o después de una comida. La saxagliptina, en pacientes con diabetes tipo 2, mejora el control glucémico al reducir la glucosa en ayunas y posprandial. Tras la administración oral en estado de ayuno, saxagliptina se absorbe rápidamente, y la concentración máxima de fármaco y el metabolito principal alcanzarse dentro de 2 h y 4 h. La proteína de unión de saxagliptina sangre y su metabolito principal es insignificante. La biotransformación de saxagliptina se produce principalmente a través de CYP3A4 / 5. El principal metabolito es también un inhibidor selectivo, reversible, competitivo de DPP-4 que tiene la mitad de la fuerza de saxagliptina. Medium T_0,5 en plasma para saxagliptina y su principal metabolito es 2.5 hy 3.1 h, respectivamente, y la T media_0,5 la inhibición del receptor de DPP-4 fue de 26,9 h. La saxagliptina se excreta a través de los riñones y el hígado; en un 75% con orina (24% de saxagliptina, 36% con su metabolito) y en un 22% con heces.

Hipersensibilidad a saxagliptina o cualquiera de los excipientes o reacciones graves de hipersensibilidad a cualquier inhibidor de la droga, la dipeptidil peptidasa 4 (DPP4) historia, incluyendo reacciones anafilácticas, anafilaxia y angioedema.

No debe usarse en pacientes con diabetes mellitus tipo 1 o en el tratamiento de la cetoacidosis diabética. El medicamento no reemplazará la insulina en pacientes que lo requieran. La eficacia y seguridad de la terapia oral de 3 componentes saxagliptina en combinación con metformina y una tiazolidindiona. Cuando se coadministra con una sulfonilurea o insulina puede ser necesario reducir la dosis de estos fármacos para reducir el riesgo de hipoglucemia.Se debe controlar a los pacientes para detectar síntomas de pancreatitis aguda (incluido dolor abdominal intenso y persistente); si se sospecha pancreatitis, se debe interrumpir la administración de saxagliptina; si se confirma la pancreatitis, no se debe reanudar el tratamiento con saxagliptin. Se debe tener especial cuidado en pacientes con antecedentes de pancreatitis. Se recomienda monitorizar la función renal antes de comenzar el tratamiento con saxagliptina y, de acuerdo con un procedimiento médico estándar, regularmente durante el tratamiento. El medicamento debe usarse con precaución en pacientes con insuficiencia renal grave (no se debe utilizar en insuficiencia renal terminal que requiera hemodiálisis); con insuficiencia hepática moderada (no usar en insuficiencia hepática grave); con insuficiencia cardíaca del grupo III-IV según NYHA (experiencia limitada); cuando el tratamiento concomitante con inductores de CYP3A4 (el riesgo de efecto hipoglucemiante disminuye). No se ha establecido el perfil de eficacia y seguridad de saxagliptina en pacientes con inmunidad alterada, p. Ej. Trasplantes de órganos o síndrome de inmunodeficiencia adquirida. Si se sospechan reacciones graves de hipersensibilidad a saxagliptina, se debe suspender el uso del fármaco, se deben considerar otras posibles causas de efectos adversos y se debe utilizar otro tratamiento alternativo para la diabetes. También se aconseja a los pacientes tratados con saxagliptina que controlen la condición de la piel, en particular la presencia de lesiones bullosas, úlceras o erupciones. No se ha establecido la seguridad y eficacia de este medicamento en niños <18 años. Debido al contenido de lactosa, la formulación no debe ser utilizado en pacientes con intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa.

No lo use durante el embarazo a menos que sea claramente necesario. Saxagliptina y (o) de su metabolito se excretan en la leche de animales (no se sabe si se excreta en la leche humana) - debe decidir si interrumpir la lactancia o interrumpir el tratamiento, teniendo en cuenta los beneficios para el niño de la lactancia materna y los beneficios del tratamiento para la madre.

Frecuentes: infecciones del tracto respiratorio superior, infecciones del tracto urinario, infecciones de la membrana mucosa gastrointestinal, infecciones del seno nasal, dolor de cabeza, dolor abdominal, diarrea, náuseas, vómitos. Poco frecuentes: pancreatitis, reacciones de hipersensibilidad, dermatitis, prurito, urticaria, erupción cutánea. Raras: reacciones anafilácticas (incluido shock anafiláctico), edema angioneurótico. Estas acciones se produjeron durante saxagliptina monoterapia, y la terapia de combinación con metformina (por saxagliptina cuando se añade antes de la iniciación del tratamiento con metformina y saxagliptina en combinación con metformina), la terapia de combinación con una sulfonilurea (glibenclamida) y la terapia de combinación con una tiazolidindiona. Durante la terapia de combinación con metformina también hubo - a menudo: infecciones nasales y de garganta, indigestión, gastritis, dolor muscular; poco común: dolor en las articulaciones, disfunción eréctil. Durante el tratamiento concomitante con glibenclamida, hubo un adicional: muy frecuente: hipoglucemia; poco común: dislipidemia, hipertrigliceridemia. En combinación con la tiazolidindiona, hubo edema periférico (común) y durante la terapia de combinación con metformina y una sulfonilurea (hinchazón) (común). Mareos y fatiga también pueden ocurrir. La hospitalización por insuficiencia cardíaca fue más frecuente con saxagliptina (3.5%) que con placebo (2.8%).

Por vía oral. Adultos: 5 mg una vez al día. Si olvida una dosis, tómela lo antes posible; no tome una dosis doble el mismo día. Cuando se usa este medicamento en combinación con insulina o una sulfonilurea, puede ser necesario reducir la dosis de insulina o una sulfonilurea.Grupos especiales de pacientes. El ajuste de la dosis no se recomienda en función de la edad del paciente solo. No se requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal leve; en pacientes con insuficiencia renal de moderada a grave, tome 2.5 mg una vez al día; no se recomienda para pacientes con enfermedad renal en etapa terminal (ESRD) que requieren hemodiálisis.No se requiere ajuste de dosis en pacientes con disturbios leves a moderados; no se recomienda el uso en pacientes con insuficiencia hepática grave.Método de administración. Las tabletas se pueden tomar con o sin alimentos, en cualquier momento del día. Las tabletas no se deben dividir ni triturar.