Índice de drogas

El tratamiento de la diabetes tipo 2 para mejorar el control glucémico en pacientes adultos. usoen monoterapia en pacientes cuyo control glucémico se obtiene solo mediante dieta y ejercicio es inadecuado y para quienes la metformina es inapropiada debido a la intolerancia o está contraindicada debido a insuficiencia renal. usoen terapia de combinación: en combinación con metformina, cuando la metformina sola en combinación con dieta y ejercicio no es suficiente para lograr un control glucémico adecuado; en combinación con una sulfonilurea y metformina, cuando el uso de la terapia dual con estos medicamentos en combinación con la dieta y el ejercicio no es suficiente para lograr un control glucémico adecuado; en combinación con insulina utilizada con metformina o sin metformina, cuando este método de tratamiento en combinación con dieta y ejercicio no es suficiente para lograr un control glucémico adecuado.

1 tabl POWL. contiene 5 mg de linagliptina

La linagliptina es un inhibidor de la enzima dipeptidil peptidasa 4 (DPP-4) - una enzima implicada en la inactivación de la hormona incretina GLP-1 (glikagonopodobny péptido-1) y GIP (insulinotrópico dependiente de glucosa polipéptido). Estas hormonas se descomponen rápidamente por la enzima DPP-4. Ambas hormonas incretinas están involucradas en la regulación fisiológica de la homeostasis de la glucosa. Las incretinas se secretan a lo largo del día en una pequeña concentración básica, sus concentraciones aumentan inmediatamente después de tomar una comida. GLP-1 y GIP aumentan la biosíntesis de insulina y su secreción a partir de células beta pancreáticas en presencia de niveles de glucosa en sangre normales y elevados. Además, GLP-1 reduce la secreción de glucagón de las células alfa pancreáticas, lo que resulta en una reducción en la cantidad de glucosa liberada del hígado. La linagliptina se une reversiblemente a DPP-4, lo que conduce a un aumento sostenido de la concentración de incretina y a la persistencia prolongada de las concentraciones activas de estos compuestos. La linagliptina en una forma dependiente de la glucosa aumenta la secreción de insulina y disminuye la secreción de glucagón, lo que permite una mejoría general en la homeostasis de la glucosa. La linagliptina se une selectivamente a DPP-4 y funciona más de 10,000 veces más selectivamente en comparación con la actividad DPP-8 o DPP-9in vitro. Después de la dosificación oral de 5 mg, la linagliptina se absorbió rápidamente y las concentraciones plasmáticas máximas se produjeron 1,5 h después de la dosificación. Los niveles plasmáticos de linagliptina disminuyen en el modelo de tres fases, con el extremo largo T_0,5 (Relación Linagliptyny en el caso de más de 100 h) está principalmente relacionada con la posible saturación de enlace bien adaptado linagliptyny DPP-4 y no contribuye a la acumulación de la droga. Efectivo T_0,5 para linagliptyny acumulación determinada después de la administración oral de dosis múltiples de 5 mg linagliptyny es de aproximadamente 12 h. linagliptyny administra una vez al día a una dosis de 5 mg, las concentraciones plasmáticas en estado estacionario se producen después de la tercera dosis. La biodisponibilidad absoluta de linagliptina es aproximadamente del 30%. unión a proteínas plasmáticas es dependiente de la concentración, disminuyendo con aprox. 99% a una concentración de 1 nmol / l a 75-89% a una concentración de ≥30 nmol / l, lo que refleja la saturación de la unión de DPP-4 con el aumento de linagliptyny concentración. Después de la administración oral de linagliptina, aproximadamente el 85% de la radioactividad administrada se excretó en las heces (80%) o en la orina (5%) dentro de los 4 días de la dosificación.

Hipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquiera de los excipientes.

No debe utilizarse en pacientes con diabetes mellitus tipo 1 o en el tratamiento de la cetoacidosis diabética. Debido al riesgo de hipoglucemia, se debe tener precaución cuando se usa linagliptina en combinación con una sulfonilurea y / o insulina; puede considerarse una reducción en la dosis de una sulfonilurea o insulina. Si sospecha pancreatitis, deje de tomar el medicamento. Si se confirma el diagnóstico de pancreatitis aguda, no se debe reanudar el tratamiento. Los pacientes deben ser informados sobre los síntomas característicos de la pancreatitis aguda. Se debe tener precaución en pacientes con antecedentes de pancreatitis.

No se han realizado estudios sobre el uso de linagliptina en mujeres embarazadas. Los estudios en animales no indican efectos dañinos directos o indirectos con respecto a la reproducción. En aras de la precaución, se recomienda evitar el uso de la droga durante el embarazo. El medicamento se excreta en la leche. Se debe tomar la decisión de dejar de amamantar o suspender el medicamento, teniendo en cuenta los beneficios de la lactancia para el bebé y los beneficios del tratamiento para la madre.

Linagliptina utilizada como monoterapia: poco frecuente: nasofaringitis, tos, erupción cutánea, aumento de amilasa; raro: edema angioneurótico, urticaria; frecuencia desconocida: hipersensibilidad (p. ej., hiperreactividad bronquial), pancreatitis. Linagliptina en combinación con metformina: poco frecuente: nasofaringitis, tos, erupción cutánea, aumento de la amilasa; raras: hipersensibilidad (p. ej., hiperreactividad bronquial), edema angioneurótico, urticaria; frecuencia desconocida: pancreatitis. Linagliptin en combinación con metformina y un derivado de sylfonylurea - muy común: hipoglucemia; poco común: erupción; raro: edema angioneurótico, urticaria; frecuencia desconocida: nasofaringitis, hipersensibilidad (por ejemplo, hiperreactividad bronquial), tos, pancreatitis, amilasa aumentada. Linagliptina en combinación con insulina - poco común: nasofaringitis, tos, pancreatitis, estreñimiento, erupción cutánea; raro: edema angioneurótico, urticaria; frecuencia desconocida: hipersensibilidad, aumento de la actividad de amilasa.

Por vía oral. Adultos: 5 mg una vez al día. Terapia de combinación con metformina: se debe mantener la dosis de metformina y administrar linagliptin al mismo tiempo. Terapia de combinación con una sulfonilurea o insulina: puede ser necesario reducir la dosis de una sulfonilurea o insulina (riesgo de hipoglucemia). Si olvida una dosis, tómela de inmediato, no use una dosis doble el mismo día.Grupos especiales de pacientes. No se requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal. No se requiere ajuste de dosis en el caso de disfunción hepática, sin embargo, hay una falta de experiencia clínica con tales pacientes. No es necesario ajustar la dosis en función de la edad del paciente. La experiencia clínica en pacientes mayores de 80 años es limitada, por lo que se debe tener cuidado en este grupo de pacientes. La seguridad y eficacia de linagliptina en niños y adolescentes aún no se ha establecido.Método de administración. El medicamento puede tomarse independientemente de las comidas en cualquier momento del día. Si olvida una dosis, debe tomarla tan pronto como lo recuerde. No tome una dosis doble el mismo día.