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El tratamiento de la diabetes tipo 2 en adultos para lograr el control glucémico en combinación con: metformina o una sulfonilurea en pacientes con control glucémico insuficiente a pesar de administrar la dosis máxima tolerada de metformina o una monoterapia con sulfonilurea; con metformina y una sulfonilurea o metformina y una tiazolidindiona en pacientes cuya glucosa en sangre no está suficientemente controlada a pesar del uso de dos medicamentos.

1 pluma precargada (3 ml) contiene 18 mg de liraglutida.

Análogo del péptido similar al glucagón humano 1 (GLP-1) obtenido por ADN de levadura recombinanteSaccharomyces cerevisiae. Muestra 97% de homología de secuencia con GLP-1 humano, que se une al receptor GLP-1, activándolo. El receptor GLP-1 es un GLP-1 nativo, una hormona incretina hormona endógena que mejora la secreción de insulina dependiente de glucosa en las células beta pancreáticas. A diferencia del GLP-1 nativo, la liraglutida tiene un perfil farmacocinético y farmacodinámico adecuado para la administración una vez al día. Después de la administración subcutánea, el perfil de la acción alargada del fármaco se basa en tres mecanismos: unión entre moléculas, lo que da como resultado una absorción lenta; unión a albúmina y mayor estabilidad enzimática hacia las enzimas dipeptidil peptidina IV (DPP-IV) y endopeptidasa neutra, dando como resultado una vida media plasmática prolongada. El efecto de la liraglutida es inducido por una interacción específica con los receptores de GLP-1, lo que da como resultado un aumento en el AMPc. Liraglutide estimula la secreción de insulina de una manera dependiente de la concentración de glucosa. Al mismo tiempo, reduce la secreción anormalmente grande de glucagón, también de una manera dependiente de la concentración de glucosa. Por lo tanto, cuando la glucosa en sangre es alta, se produce la estimulación de la secreción de insulina y la inhibición de la secreción de glucagón. En la situación opuesta, durante la hipoglucemia, liraglutida disminuye la secreción de insulina sin afectar la secreción de glucagón. El mecanismo para reducir la glucosa en sangre también incluye un ligero retraso en el vaciado del estómago. La liraglutida reduce el peso corporal y la masa grasa al reducir el apetito y la ingesta de energía. Liraglutide funciona las 24 horas y mejora el control glucémico al reducir la glucemia en ayunas y posprandial en pacientes con diabetes tipo 2. Después de la administración subcutánea, la absorción es lenta y la concentración máxima ocurre después de 8-12 horas después de la administración. La biodisponibilidad absoluta de liraglutida después de la administración subcutánea es aproximadamente del 55%. El fármaco está altamente unido a las proteínas plasmáticas (> 98%). Se metaboliza de manera similar a las proteínas grandes y no se identifica ningún órgano específico como la principal vía de eliminación. T_0,5 en la fase de eliminación, son aproximadamente 13 horas.

Hipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquiera de los excipientes.

No debe utilizarse en pacientes con diabetes mellitus tipo 1 o en el tratamiento de la cetoacidosis diabética. El medicamento no es un sustituto de la insulina. En pacientes que ya fueron tratados con insulina, el uso de liraglutida no ha sido evaluado y, por lo tanto, no se recomienda. Existe una experiencia limitada en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva clase I de NYHA. No hay experiencia en pacientes con insuficiencia cardíaca congestiva de clase III a IV de la NYHA. La experiencia en el uso de pacientes con enfermedad inflamatoria intestinal y gastroparesia diabética es limitada y, por lo tanto, no se recomienda el uso del medicamento en estos pacientes. El uso de análogos de GLP-1 está asociado con el riesgo de pancreatitis: si sospecha pancreatitis, este medicamento y otros medicamentos supuestamente asociados con pancreatitis deben suspenderse. En pacientes con enfermedad tiroidea preexistente, existe un mayor riesgo de reacciones adversas relacionadas con la tiroides (que incluyen aumento de calcitonina en la sangre, agrandamiento de la tiroides, cáncer de tiroides). Cuando se usa el medicamento en combinación con una sulfonilurea, puede aumentar el riesgo de hipoglucemia (este riesgo se puede reducir al reducir la dosis de la sulfonilurea).Durante el tratamiento, se observaron los pacientes en busca de signos y síntomas de deshidratación, incluyendo insuficiencia renal e insuficiencia renal aguda - debe prevenir la deshidratación del paciente, debido a eventos adversos en el estómago y los intestinos. Experiencia es limitada para su uso en pacientes mayores de 75 años y en pacientes con insuficiencia renal moderada (aclaramiento de creatinina de 30-59 ml / min) y no tiene experiencia en pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina inferior a 30 ml / min) - no se recomienda para pacientes con insuficiencia renal moderada o grave, incluidos aquellos en la etapa final de la enfermedad renal. También debido a la experiencia limitada, no se recomienda para pacientes con insuficiencia hepática leve, moderada o grave. No se recomienda el uso del medicamento en niños y adolescentes menores de 18 años debido a la falta de datos sobre seguridad y eficacia.

No debe usarse durante el embarazo, y se debe usar insulina en su lugar. Si planea quedar embarazada o queda embarazada, deje de tomar el medicamento. No lo use durante la lactancia.

En combinación con metformina: muy común: dolor de cabeza, náuseas, diarrea; frecuentes: falta de apetito, pérdida de apetito, mareos, vómitos, dispepsia, gastritis, reacciones en el sitio de la inyección. En combinación con glimepirida: Frecuentes: nasofaringitis, hipoglucemia, anorexia, náuseas, diarrea, vómitos, dispepsia, estreñimiento, dolor abdominal, reacciones en el lugar de la inyección. En combinación con metformina y glimepirida: muy frecuentes: hipoglucemia, náuseas, diarrea; frecuentes: bronquitis, falta de apetito, dolor de cabeza, vómitos, dispepsia, dolor abdominal superior, estreñimiento, dolor de muelas; poco común: reacciones en el sitio de inyección. En combinación con metformina y rosiglitazone: muy frecuentes: náuseas, diarrea, vómitos; común: nasofaringitis, hipoglucemia, anorexia, pérdida de apetito, dolor de cabeza, dispepsia, estreñimiento, la producción excesiva de los gases intestinales, flatulencia, enfermedad de reflujo gastroesofágico, gastroenteritis viral, fatiga, fiebre y reacciones en el sitio de inyección. Informes espontáneos: a menudo: erupción cutánea; poco frecuente: malestar, insuficiencia renal, insuficiencia renal aguda, deshidratación, urticaria, prurito; raro: reacciones anafilácticas. En pacientes mayores de 70 años y en pacientes con insuficiencia renal leve (aclaramiento de creatinina 60-90 ml / min), pueden presentarse más molestias gastrointestinales. El fármaco tiene el potencial de propiedades inmunogénicas, por lo que los pacientes que usan el fármaco anteriormente pueden conducir a la producción de anticuerpos contra liraglutida (un promedio de aproximadamente 8,6% de los pacientes.), - producción de anticuerpos se han asociado con reducción de la eficacia del fármaco. Durante los ensayos clínicos a largo plazo, se han informado pocos casos de angioedema. Al tomar reportado en casos aislados de pancreatitis y secundarios agudos efectos asociados con la tiroides (cáncer de tiroides, el aumento de la concentración de calcitonina en la sangre, aumento del tiroides).

Adultos. La dosis inicial es 0.6 mg por día. Después de al menos 1 semana, la dosis debe aumentarse a 1,2 mg. Se espera que algunos pacientes se beneficien al aumentar la dosis de 1,2 mg a 1,8 mg y, dependiendo de la respuesta clínica, después de un mínimo de 1 semana, la dosis puede aumentarse a 1,8 mg. No se recomiendan dosis diarias mayores a 1.8 mg. No es necesario ajustar la dosis en pacientes de edad avanzada o en pacientes con insuficiencia renal leve (aclaramiento de creatinina 60-90 ml / min). El medicamento puede agregarse al tratamiento existente con metformina o metformina combinada con una tiazolidindiona. Las dosis existentes de metformina y tiazolidindiona pueden permanecer inalteradas. El medicamento puede incluirse en el tratamiento actual con una combinación de sulfonilurea o metformina con una sulfonilurea. Si se lo agrega a una terapia con sulfonilurea, se debe considerar una reducción de la dosis de sulfonilurea para reducir el riesgo de hipoglucemia. El autocontrol de la glucosa en sangre no es necesario para ajustar la dosis; solo si comienza el tratamiento con una sulfonilurea, es posible que necesite controlar su glucosa en sangre usted mismo. El medicamento se administra por vía subcutánea en la región abdominal, el muslo o la parte superior del brazo.El sitio de inyección y el momento de administración pueden cambiarse sin ajustar la dosis. Se debe administrar una vez al día, independientemente de las comidas, preferentemente aproximadamente a la misma hora del día. No administrar por vía intravenosa o intramuscular.