El tratamiento de la diabetes tipo 2:en monoterapia en pacientes adultos (especialmente pacientes con sobrepeso) con un control glucémico insuficiente a través de la dieta y la actividad física y que no pueden recibir metformina debido a contraindicaciones o intolerancia;en terapia dual oral: en combinación con metformina en pacientes adultos (especialmente aquellos con sobrepeso) que tienen un control glucémico insuficiente, a pesar del uso de metformina como la dosis máxima tolerada única; en combinación con una sulfonilurea, solo en pacientes adultos con intolerancia a la metformina o en los que la metformina está contraindicada; en pacientes cuya glucosa en sangre no se controla adecuadamente a pesar del uso de las dosis máximas toleradas de una monoterapia con sulfonilurea; enterapia oral tres veces en combinación con metformina y una sulfonilurea en pacientes adultos (especialmente aquellos con sobrepeso) que no están controlados adecuadamente con la glucemia a pesar del tratamiento oral dual. La pioglitazona también está indicada en combinación con la insulina en la diabetes tipo 2 en pacientes adultos con un control glucémico insuficiente con insulina que no pueden tomar metformina debido a contraindicaciones o intolerancia.
ingredientes:
1 tabl contiene 15 mg o 30 mg de pioglitazona en forma de hidrocloruro. La preparación contiene lactosa.
acción:
Un medicamento antidiabético, un derivado de tiazolidindiona. La pioglitazona puede funcionar al reducir la resistencia a la insulina. Cree que actúa a través de la activación de receptores nucleares específicos (γ peroxisoma receptor activado por el proliferador PPAR-gamma), dando lugar a aumento de la sensibilidad de las células en un hígado de los animales, la grasa y el músculo esquelético. El tratamiento con pioglitazona reduce la producción de glucosa hepática y aumenta la absorción de glucosa en el tejido periférico en la resistencia a la insulina. Después de la administración oral, el fármaco se absorbe rápidamente. La concentración plasmática máxima generalmente ocurre después de 2 horas después de la administración. El estado de equilibrio se logra después de 4-7 días de administración del medicamento. La administración múltiple no conduce a la acumulación de la droga o sus metabolitos en el cuerpo. La absorción no depende de la comida que come. La biodisponibilidad absoluta es más del 80%. La pioglitazona y todos sus metabolitos activos están muy unidos (> 99%) a proteínas plasmáticas. El fármaco se metaboliza ampliamente en el hígado, principalmente con CYP2C8, aunque otras isoenzimas pueden estar involucradas en menor medida. Tres de los seis metabolitos detectados están activos. El medicamento se excreta principalmente en las heces (55%) y en menor medida en la orina (45%). Medium T0,5 en la fase de eliminación de pioglitazona no metabolizada es de 5-6 h, y T0,5 todos los metabolitos activos son 16-23 h.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a la sustancia activa o cualquiera de los excipientes. Insuficiencia cardíaca que ocurre hoy o en la historia (clase I-IV de la NYHA). Disfunción hepática. Cetoacidosis.
Precauciones:
La pioglitazona puede causar retención de líquidos, lo que puede exacerbar o precipitar la insuficiencia cardíaca. Cuando se trata a pacientes con al menos un factor de riesgo de insuficiencia cardíaca congestiva (p. Ej., Antecedentes de infarto de miocardio o cardiopatía isquémica sintomática), el medicamento debe iniciarse con la menor dosis disponible y aumentarse gradualmente. Debe observarse si los pacientes, especialmente aquellos con reserva cardíaca limitada, exhiben signos y síntomas de insuficiencia cardíaca, aumento de peso o edema. Debido al riesgo de insuficiencia cardíaca cuando se usa pioglitazone en combinación con insulina, los pacientes deben controlarse para detectar signos y síntomas de insuficiencia cardíaca, aumento de peso y edema. Debido a que la insulina y la pioglitazona causan retención de líquidos en el cuerpo, el uso concomitante de estos medicamentos puede aumentar el riesgo de edema.En caso de cualquier deterioro cardíaco, el tratamiento con pioglitazona debe suspenderse. Debido a la experiencia limitada, se debe tener precaución en pacientes mayores de 75 años. Durante el tratamiento con pioglitazona, se recomienda la monitorización periódica de las enzimas hepáticas. En todos los pacientes, las enzimas hepáticas deben determinarse antes de comenzar el tratamiento; no comience el tratamiento si sus enzimas hepáticas están elevadas (ALT> 2.5 veces el límite superior de lo normal) o si tiene otros síntomas de enfermedad hepática. Después del inicio de la pioglitazona, se recomiendan pruebas periódicas de enzimas hepáticas según el juicio clínico. Si durante el tratamiento con pioglitazona la actividad ALT es 3 veces mayor que el límite superior de los valores normales, la determinación de las enzimas hepáticas debe repetirse lo antes posible. El medicamento debe suspenderse si la ALT sigue siendo 3 veces mayor que el límite superior de lo normal. Si el paciente desarrolla síntomas que pueden indicar disfunción hepática, incluyendo náuseas inexplicables, vómitos, dolor abdominal, fatiga, falta de apetito y / u orina oscura, se deben medir las enzimas hepáticas. La decisión de continuar el tratamiento con pioglitazona, antes de obtener resultados de laboratorio, debe tomarse sobre la base de la evaluación clínica. Si tiene ictericia, deje de tomar el medicamento. El medicamento puede causar un aumento en el peso de los pacientes, que a veces puede ser un signo de insuficiencia cardíaca, durante el tratamiento debe controlar el peso corporal. Se debe aconsejar a los pacientes que sigan estrictamente una dieta calórica controlada. Durante el tratamiento con pioglitazona, se observó una ligera reducción en la hemoglobina media (una disminución relativa del 4%) y el hematocrito (una disminución relativa del 4,1%), consistente con la hemodilución. Al aumentar la sensibilidad a la insulina, los pacientes que recibieron pioglitazona en combinación con dos o tres fármacos orales, entre los cuales es una sulfonilurea o en combinación con los dos fármacos, entre los que la insulina puede estar en mayor riesgo de hipoglucemia asociada con la dosis de este medicamento y puede ser necesario reducir la dosis de una sulfonilurea o insulina. Se informaron casos de inicio o empeoramiento del edema macular diabético con deterioro de la agudeza visual después de la comercialización. En muchos de estos pacientes, también se observó edema periférico. En pacientes que informan una agudeza visual anormal, se debe considerar la consulta oftalmológica. En el tratamiento a largo plazo de mujeres con pioglitazona, se debe considerar un mayor riesgo de fracturas óseas; no hubo aumento en la frecuencia de fracturas en los hombres. Debido a que la pioglitazona amplifica el tratamiento con insulina en pacientes con síndrome de ovario poliquístico puede dar lugar al restablecimiento de la ovulación - en estos pacientes, existe la posibilidad de embarazo. Pioglitazona debe utilizarse con precaución durante concomitante son inhibidores (por ejemplo gemfibrozilo.) O inductores (por ejemplo rifampicina.) 2C8 - glucosa deben ser monitorizados estrechamente y considerar la modificación de la dosis de pioglitazona (la dosis recomendada), o cambios en el tratamiento diabético. No se ha establecido la seguridad y eficacia de pioglitazona en niños y adolescentes menores de 18 años. La formulación contiene lactosa - no debe ser utilizado en pacientes con una rara intolerancia a la galactosa hereditaria, deficiencia de lactasa Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa.
Embarazo y lactancia:
La preparación no debe usarse durante el embarazo y la lactancia.
Efectos secundarios:
monoterapia. Frecuentes: infecciones del tracto respiratorio superior, hipoestesia, alteraciones visuales, fracturas óseas (en mujeres), aumento de peso. Poco frecuentes: sinusitis, insomnio. Desconocido: edema macular, aumento de ALT.Terapia de combinación con metformina. Frecuentes: infecciones del tracto respiratorio superior, anemia, hipoestesia, dolor de cabeza, alteraciones visuales, fracturas óseas (en mujeres), dolor en las articulaciones, hematuria, disfunción eréctil, aumento de peso. Poco frecuentes: sinusitis, insomnio, hinchazón. Desconocido: edema macular, aumento de ALT.Terapia de combinación con sulfonilureas. Frecuentes: infecciones del tracto respiratorio superior, hipoestesia, mareos centrales, distensión abdominal, fracturas óseas (en mujeres), aumento de peso. Poco frecuentes: sinusitis, hipoglucemia, aumento del apetito, dolor de cabeza, insomnio, visión borrosa, vómitos inducidos por diarrea, sudoración, glucosuria, proteinuria, fatiga, aumento de la actividad de lactato deshidrogenasa. Desconocido: edema macular, aumento de ALT.Terapia de combinación con metformina y sulfonilurea. Muy frecuente: hipoglucemia. Frecuentes: infecciones del tracto respiratorio superior, hipoestesia, fracturas óseas (en mujeres), dolor en las articulaciones, aumento de peso, aumento de la creatina fosfoquinasa en la sangre. Poco frecuentes: sinusitis, insomnio. Desconocido: edema macular, aumento de ALT.Terapia de combinación con insulina. Muy común: hinchazón. Frecuentes: infecciones del tracto respiratorio superior, bronquitis, hipoglucemia, hipoestesia, insuficiencia cardíaca, dificultad para respirar, fracturas óseas (en mujeres), dolor en las articulaciones, dolor de espalda, aumento de peso. Poco frecuentes: sinusitis, insomnio. Desconocido: edema macular, aumento de ALT.
dosis:
Por vía oral. Adultos: el tratamiento puede iniciarse con una dosis de 15 mg o 30 mg una vez al día. La dosis puede aumentarse hasta una dosis máxima de 45 mg una vez al día. En el caso de la terapia de combinación con insulina, la dosis activa de insulina puede continuarse después del inicio de la terapia con pioglitazona. Si tiene hipoglucemia, reduzca la dosis de insulina. No se requiere ajuste de dosis en personas de edad avanzada o en pacientes con insuficiencia renal (aclaramiento de creatinina> 4 ml / min); no hay datos sobre el uso del medicamento en pacientes en diálisis, por lo tanto, la pioglitazona no debe utilizarse en estos pacientes. La preparación debe tomarse con o sin alimentos, las tabletas deben tragarse con un vaso de agua.