El tratamiento de la exacerbación aguda y severa del retraso en el vaciado gástrico idiopático crónico sintomático o relacionado con la diabetes (gastroparesia) cuando otros tratamientos son ineficaces en pacientes adultos.
ingredientes:
1 tabl contiene 5 mg o 10 mg de cisaprida en forma de monohidrato de cisaprida. La preparación contiene lactosa.
acción:
Una droga que estimula la peristalsis. Cisapride es un agonista del receptor de la serotonina (5-HT)4). El mecanismo de acción de cisaprida se asocia principalmente con el aumento de la liberación fisiológica de acetilcolina desde los plexos nerviosos de la membrana muscular intestinal. La droga no estimula los receptores muscarínicos o nicotínicos, ni inhibe la actividad de la acetilcolinesterasa. En dosis terapéuticas, no bloquea los receptores dopaminérgicos. El inicio de la acción farmacológica de cisaprida ocurre aproximadamente 30-60 minutos después de la administración oral. Cisaprida no aumenta la secreción de ácido gástrico inducida por pentagastrina y basal. Después de la administración oral, se absorbe rápida y completamente, pero su biodisponibilidad absoluta es del 40-50%. Esto se debe al significativo metabolismo intestinal de la cisaprida y al efecto del primer pase en el hígado. La concentración máxima de cresaprida en el suero sanguíneo ocurre dentro de 1-2 h. La cisaprida está fuertemente asociada con las proteínas séricas (97.5%). La ruta principal del metabolismo de cisaprida está mediada por CYP3A4. Se metaboliza principalmente en el proceso de N-desalquilación oxidativa e hidroxilación aromática. Uno de los principales metabolitos es norcpriprid. T0,5 cisaprida es de aproximadamente 10 horas. La secreción de cisaprida es casi igual que la de la orina y las heces, casi exclusivamente en forma de metabolitos.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquiera de los excipientes. El uso concomitante de fármacos administrados por vía oral o parenteral que son inhibidores potentes de CYP3A4, por ejemplo:. antifúngicos (azol), antibióticos macrólidos, inhibidores de la proteasa del VIH, nefazodona. Uso simultáneo de medicamentos que pueden causar taquicardia ventriculartorsade de pointes y / o prolongando el intervalo QT. Hipopotasemia o hipomagnesemia. Bradicardia clínicamente significativa. Otras arritmias clínicamente significativas. Insuficiencia circulatoria no compensada. Pacientes con prolongación congénita conocida de QT o pacientes con antecedentes familiares de prolongación congénita de QT. Intolerancia a la fructosa, malabsorción de glucosa y galactosa o deficiencia de sacarasa-isomaltasa. Situaciones en las que la estimulación de la motilidad gastrointestinal puede ser peligrosa (obstrucción orgánica).
Precauciones:
Debe considerarse y evaluarse la posibilidad de arritmias cardíacas graves o potencialmente mortales antes de la prescripción. En pacientes con factores predisponentes o que se sospecha que tienen arritmias, se deben considerar los posibles beneficios para el riesgo de usar cisaprida. Si usted pertenece a un grupo en mayor riesgo de arritmias que los pacientes con: antecedentes de enfermedad cardiaca (arritmia ventricular., Bloqueo auriculoventricular IIST O IIIst, seno renal, enfermedad coronaria, insuficiencia cardíaca.), Los casos de muerte súbita una historia familiar de la enfermedad renal, enfermedad pulmonar grave, insuficiencia respiratoria, factores de desequilibrio electrolítico de predisposición (en particular, los pacientes que reciben diuréticos que causan hipopotasemia y pacientes tratados con razones urgentes de insulina), los pacientes con los pacientes (o) vómitos y con diarrea crónica. Todos los pacientes tratados con cisaprida deben controlarse para detectar ECG y bioquímica sanguínea antes y durante el tratamiento. Durante el tratamiento, todos los pacientes deben ser observados cuidadosamente para poder identificar situaciones que son tan peligrosas como vómitos o diarrea crónica. No debe prescribirse a pacientes con un intervalo QT mayor a 450 mseg. o en pacientes con desequilibrios electrolíticos no corregidos.La preparación contiene lactosa, no debe usarse en pacientes con intolerancia hereditaria a galactosa rara, deficiencia de lactasa (tipo Lappa) o malabsorción de glucosa-galactosa.
Embarazo y lactancia:
En estudios de un grupo grande de personas, la cisaprida no afectó la incidencia de defectos en el feto. Sin embargo, al usar la droga durante el embarazo, especialmente durante el primer trimestre, los beneficios esperados de la medicina deben sopesarse contra el riesgo potencial. No se recomienda para la lactancia materna durante el uso.
Efectos secundarios:
Frecuentes: calambres abdominales transitorios, retumbar en el estómago, diarrea. Poco frecuentes: reacciones de hipersensibilidad (incluyendo erupción cutánea, urticaria y prurito), cefalea leve y transitoria o mareos, micción frecuente (dependiente de la dosis). Muy raras: convulsiones, síntomas extrapiramidales, ginecomastia y galactorrea (a veces acompañada de hiperprolactinemia), función hepática anormal transitoria (con colestasis o sin ella), broncoespasmo. Se han notificado casos de prolongación del intervalo QT y / o arritmias ventriculares graves, a veces mortales, como taquicardia ventricular.torsades de pointestaquicardia ventricular y fibrilación ventricular. En la mayoría de los casos, estos efectos ocurrieron en pacientes que tomaban otros medicamentos al mismo tiempo, incluidos los inhibidores del CYP3A4 y (o) tenían antecedentes de enfermedad cardíaca o factores de riesgo de arritmias.
dosis:
Por vía oral. Adultos. El tratamiento con la preparación debe iniciarse en un entorno hospitalario y ser supervisado de cerca por un médico especialista con experiencia en el tratamiento de la exacerbación aguda y severa del retraso en el vaciamiento gástrico idiopático crónico sintomático o relacionado con la diabetes. La dosis recomendada es de 10 mg de 3 a 4 veces al día. No use una dosis superior a 40 mg al día. La preparación solo debe usarse para un tratamiento a corto plazo. En pacientes con insuficiencia hepática o renal, se recomienda reducir a la mitad la dosis diaria. En pacientes de edad avanzada, debido a la elongación moderada de T0,5, la concentración de fármaco en estado estacionario en suero es mayor. Sin embargo, las dosis terapéuticas de la droga son similares a las utilizadas en pacientes más jóvenes. El medicamento debe administrarse 15 minutos antes de la comida y preferiblemente antes de acostarse (cuando sea necesario administrar la cuarta dosis) con una bebida. La droga no debe tomarse con jugo de toronja.
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