Índice de drogas

Adultos: prevención de náuseas y vómitos después de procedimientos quirúrgicos (NVPO); tratamiento sintomático de las náuseas y los vómitos, incluidas las náuseas y los vómitos asociados con el ataque de migraña aguda; prevención de náuseas y vómitos asociados con radioterapia (RINV). Niños y adolescentes (1-18 años de edad): prevención de náuseas y vómitos retrasados ​​después de la quimioterapia (CINV), como medicamento de segunda línea; tratamiento de náuseas y vómitos después de la cirugía (NVPO), como un medicamento de segunda línea.

1 ml de solución inyectable contiene 5 mg de hidrocloruro de metoclopramida. El producto contiene metabisulfito de sodio y sodio.

Antiemético, peristalsis estimulante. La metoclopramida es un antagonista del receptor de dopamina, un antagonista del receptor 5-HT₃ y estimula débilmente los rollos. Bloquea los receptores de dopamina presinápticos y facilita la liberación de acetilcolina de las motoneuronas colinérgicas en la pared intestinal. Gracias a esto, la metoclopramida facilita la liberación de acetilcolina de las neuronas, que actúa sobre los receptores M muscarínicos.₂ en células del músculo liso del tracto digestivo, induciendo la contracción. Al facilitar la conducta fisiológica en las neuronas colinérgicas, la metoclopramida, de forma coordinada, intensifica la actividad propulsora. Aumenta el tono de los músculos lisos, la fuerza de los movimientos de propulsión y acelera el vaciamiento gástrico. Además, se mejora la coordinación de la actividad pilórica con la relajación del duodeno proximal y la función motora del tracto gastrointestinal superior. El medicamento no afecta la secreción de jugos digestivos en el estómago, la bilis y las enzimas pancreáticas. Aumenta la tensión de reposo del esfínter esofágico inferior. Casi no funciona en la motilidad del colon y la vesícula biliar. Penetra en la barrera hematoencefálica. Tiene un efecto calmante y antiemético, detiene las náuseas. Después de la administración intravenosa de metoclopramida, la acción comienza después de 1-3 minutos y después de la administración intramuscular después de 10-15 minutos. El efecto farmacológico persiste durante 1-2 h después de la administración. La metoclopramida se une en pequeña medida a las proteínas plasmáticas (13-30%), principalmente con albúmina. La metoclopramida pasa a través de la barrera placentaria hacia la leche materna. La concentración del fármaco en la leche después de 2 horas después de la aplicación es mayor que en el plasma. La metoclopramida solo se metaboliza en una pequeña medida. T_0,5 es de 5-6 hy prolongado en pacientes con insuficiencia renal: es de aproximadamente 10 horas en pacientes con un aclaramiento de creatinina de 10-50 ml / min y de 15 horas en pacientes con aclaramiento de creatinina <10 ml / min. En pacientes con cirrosis, se observó acumulación de fármaco asociada con una reducción del 50% en el aclaramiento plasmático. El medicamento se excreta en la orina, principalmente sin cambios.

Hipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquiera de los excipientes. Sangrado, obstrucción o perforación del tracto gastrointestinal, donde la estimulación del peristaltismo puede ser un riesgo. Feocromocitoma encontrado o sospechado debido al riesgo de episodios graves de hipertensión. Discinesia tardía debido a un historial de neurolépticos o metoclopramida. Epilepsia (mayor frecuencia e intensidad de las convulsiones). Enfermedad de Parkinson Uso simultáneo de levodopa o agonistas del receptor dopaminérgico. Methemoglobinemia inducida por metoclopramida en entrevistas o deficiencia de NADH citocromo b5 reductasa. Uso en niños menores de 1 año, debido al mayor riesgo de trastornos extrapiramidales.

El medicamento puede causar síntomas extrapiramidales, especialmente en niños y adolescentes, y (o) después de altas dosis. Estas reacciones generalmente ocurren al comienzo del tratamiento y pueden ocurrir después de una sola administración. En caso de síntomas extrapiramidales, la metoclopramida debe interrumpirse inmediatamente. Estos síntomas generalmente son completamente reversibles después de la interrupción, pero pueden requerir un tratamiento sintomático (uso de benzodiazepinas en niños y / o medicamentos utilizados en la enfermedad de Parkinson anticolinérgica en adultos).Observe el intervalo de 6 horas entre dosis consecutivas de metoclopramida, incluso si vomita y rechaza la dosis, para evitar una sobredosis. El tratamiento a largo plazo con metoclopramida puede inducir discinesia tardía, potencialmente irreversible, especialmente en pacientes de edad avanzada. En caso de síntomas clínicos de discinesia tardía, el tratamiento debe suspenderse. Ha habido informes de síndrome neuroléptico maligno durante el tratamiento de la metoclopramida en combinación con neurolépticos y la metoclopramida. Si aparecen signos de un síndrome neuroléptico maligno, el uso de metoclopramida debe interrumpirse inmediatamente y debe iniciarse el tratamiento apropiado. Se debe tener especial cuidado en pacientes con desórdenes neurológicos y pacientes que toman otros medicamentos que actúan en o.u.n. La metoclopramida puede exacerbar los síntomas de la enfermedad de Parkinson. Se ha informado sobre la metahemoglobinemia, que puede estar asociada a una deficiencia de la reductasa NADH del citocromo b5. En tales casos, la metoclopramida debe suspenderse de forma inmediata y permanente y deben incluirse las medidas apropiadas (p. Ej., Tratamiento con azul de metileno). Debido al riesgo de efectos secundarios graves que afectan a la precaución cardiovascular debe ejercerse cuando se utiliza la metoclopramida, en particular por vía intravenosa, en los ancianos, los pacientes con alteración de la conducción cardíaca (incluyendo prolongación del intervalo QT), con trastornos no controlados de equilibrio de electrolitos, bradicardia y pacientes que toman otras drogas que prolongan el intervalo QT. La hipopotasemia puede ocurrir en pacientes con insuficiencia renal. En los pacientes con un historial de depresión, especialmente en los estados del medio-pesado o pesada, en las que hay tendencias suicidas durante el tratamiento con metoclopramida pueden recaída - antes del tratamiento debe considerarse si los beneficios potenciales del tratamiento superan los posibles riesgos. La metoclopramida produce un aumento transitorio en la concentración de aldosterona en plasma - puede causar retención de líquidos, especialmente en pacientes con cirrosis hepática o insuficiencia cardíaca congestiva. La metoclopramida aumenta el nivel de prolactina, por lo tanto, se debe tener precaución en pacientes con antecedentes de cáncer de mama. El producto contiene metabisulfito de sodio, que rara vez puede causar reacciones graves de hipersensibilidad y broncoespasmo.

La metoclopramida puede usarse durante el embarazo si está clínicamente justificada. No se puede excluir la aparición de síntomas extrapiramidales en un recién nacido si el uso de metoclopramida al final del embarazo - debe evitar tomar al final del embarazo. Si se usa metoclopramida, se debe realizar un control de la natalidad del recién nacido. La metoclopramida se excreta en la leche materna en pequeña medida. Los efectos adversos no se pueden excluir en los bebés amamantados. No se recomienda el uso de metoclopramida durante la lactancia. Se debe considerar la interrupción de la metoclopramida en mujeres en periodo de lactancia.

Muy a menudo: somnolencia. Común: depresión, trastornos extrapiramidales (sobre todo en niños y adultos jóvenes y (o) en el caso de que se supere la dosis recomendada), los síntomas de la enfermedad de Parkinson, acatisia, inquietud, cansancio y fatiga, diarrea, astenia, hipotensión (sobre todo después de la administración intravenosa). hipersensibilidad Poco frecuentes, amenorrea, hiperprolactinemia, alucinaciones, distonía, discinesia, disminución del nivel de conciencia, bradicardia (especialmente intravenosa). Raras: galactorrea, confusión, insomnio, convulsiones (especialmente en pacientes con epilepsia), dolor de cabeza, mareos, visión borrosa, hinchazón de la lengua o la garganta, efectos tóxicos en el hígado cuando se co-administran con otros fármacos hepatotóxicos. Muy raras: neutropenia, leucopenia y agranulocitosis (sin relación aparente con el uso de metoclopramida), broncoespasmo (especialmente en pacientes con un historial de asma), erupción cutánea o urticaria. Conocido: metahemoglobinemia, que puede estar asociada con una deficiencia de reductasa b5 NADH citocromo (especialmente en los recién nacidos) Sulfohemoglobinemia (principalmente mientras que las formulaciones de alta dosis de liberación de azufre), reacciones anafilácticas (incluyendo shock anafiláctico, especialmente después de la administración intravenosa), ginecomastia, impotencia, porfiria, discinesia tardía (puede ser prolongado, durante o después del tratamiento a largo plazo, especialmente en los ancianos), síndrome neuroléptico maligno, paro cardíaco, después de poco tiempo después de la administración del fármaco por inyección, y que puede resultar de bloque de bradicardia bloqueo auriculoventricular, paro sinusal (especialmente después de la administración intravenosa), prolongación del intervalo QT en el registro ECG,torsade de pointes, Taquicardia, shock, desmayos después de la administración intravenosa, la hipertensión grave en pacientes con feocromocitoma, incontinencia urinaria o micción frecuente.Las siguientes reacciones asociados a veces se producen con mayores dosis altas de frecuencia de: síntomas extrapiramidales: síntomas distonía aguda y discinesia de la enfermedad de Parkinson, acatisia, incluso después de una sola dosis, especialmente en niños y adolescentes; somnolencia, nivel reducido de conciencia, confusión, alucinaciones.

Por vía intravenosa o intramuscular.adultos (todas las indicaciones). Para la prevención de NVPO, se recomienda una dosis única de 10 mg. El tratamiento sintomático de las náuseas y vómitos, incluyendo náuseas y vómitos asociados con crisis aguda de migraña y para prevenir las náuseas y vómitos asociados con la radioterapia (NVIR): la dosis única recomendada es de 10 mg tres veces al día. La dosis diaria máxima recomendada es de 30 mg o 0.5 mg / kg. El medicamento debe usarse por vía intravenosa lo antes posible y luego debe usarse el tratamiento oral o rectal tan pronto como sea posible.Niños y adolescentes a la edad de 1-18 años (todas las indicaciones): la dosis recomendada es 0.1-0.15 mg / kg. hasta tres veces al día por vía intravenosa. La dosis diaria máxima es de 0.5 mg / kg. La duración máxima del tratamiento es de 48 horas para el tratamiento de náuseas y vómitos después de procedimientos quirúrgicos (NVPO). La duración máxima de cinco días de tratamiento es para la prevención de náuseas y vómitos tardíos después de la quimioterapia (CINV). Se debe respetar un intervalo de al menos 6 horas entre cada dosis administrada, incluso si se produce un vómito y se rechaza la dosis. En pacientes de edad avanzada se debe considerar una reducción de la dosis dependiendo de la función renal y hepática y la salud general. En pacientes con insuficiencia renal terminal (aclaramiento de creatinina ≤ 15 ml / min), la dosis diaria debe reducirse en un 75%. En pacientes con insuficiencia renal moderada o grave (aclaramiento de creatinina de 15-60 ml / min), la dosis diaria debe reducirse en un 50%. En pacientes con insuficiencia hepática grave, la dosis debe reducirse en un 50%.