Índice de drogas

Adultos: prevención de náuseas y vómitos retrasados ​​después de la quimioterapia (CINV); prevención de náuseas y vómitos asociados con radioterapia (RINV); Tratamiento sintomático de las náuseas y los vómitos, incluidas las náuseas y los vómitos asociados con el ataque de migraña aguda: la metoclopramida puede usarse en combinación con analgésicos orales para aumentar la absorción de los analgésicos en los ataques de migraña aguda. Niños de 15 a 18 años: prevención de náuseas y vómitos retrasados ​​después de la quimioterapia (CINV), como medicamento de segunda línea.

1 tabl contiene 10 mg de hidrocloruro de metoclopramida La preparación contiene lactosa.

Antiemético, peristalsis estimulante. La metoclopramida es un antagonista del receptor de dopamina, un antagonista del receptor 5-HT₃ y estimula débilmente los rollos. Bloquea los receptores de dopamina presinápticos y facilita la liberación de acetilcolina de las motoneuronas colinérgicas en la pared intestinal. Gracias a esto, la metoclopramida facilita la liberación de acetilcolina de las neuronas, que actúa sobre los receptores M muscarínicos.₂ en células del músculo liso del tracto digestivo, induciendo la contracción. Al facilitar la conducta fisiológica en las neuronas colinérgicas, la metoclopramida, de forma coordinada, intensifica la actividad propulsora. Aumenta el tono de los músculos lisos, la fuerza de los movimientos de propulsión y acelera el vaciamiento gástrico. Además, se mejora la coordinación de la actividad pilórica con la relajación del duodeno proximal y la función motora del tracto gastrointestinal superior. El medicamento no afecta la secreción de jugos digestivos en el estómago, la bilis y las enzimas pancreáticas. Aumenta la tensión de reposo del esfínter esofágico inferior. Casi no funciona en la motilidad del colon y la vesícula biliar. Penetra en la barrera hematoencefálica. Tiene un efecto calmante y antiemético, detiene las náuseas. Después de la administración oral, se absorben rápida y casi completamente del tracto gastrointestinal. En pacientes con gastritis, el tiempo de absorción puede cambiar. La biodisponibilidad es 80% ± 15%. El efecto de la droga comienza dentro de 30-60 minutos después de la aplicación. La unión a proteínas plasmáticas es pequeña (13-30%), principalmente con albúmina. La metoclopramida pasa a través de la barrera placentaria hacia la leche materna. La concentración del fármaco en la leche después de 2 horas después de la aplicación es mayor que en el plasma. La metoclopramida solo se metaboliza en una pequeña medida. T_0,5 es de 5-6 hy prolongado en pacientes con función renal alterada: es de aproximadamente 10 h en pacientes con un aclaramiento de creatinina de 10-50 ml / min y de 15 h en pacientes con un aclaramiento de creatinina <10 ml / min. Acumulación acumulativa de drogas se observó en pacientes con cirrosis. Aprox. El 85% de la dosis oral del fármaco se excreta en la orina, principalmente sin cambios o unido con ácido sulfúrico y ácido glucurónico en 72 h; la cantidad restante se excreta en heces.

Hipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquiera de los excipientes. Sangrado, obstrucción o perforación del tracto gastrointestinal, donde la estimulación del peristaltismo puede ser un riesgo. Feocromocitoma encontrado o sospechado debido al riesgo de episodios graves de hipertensión. Discinesia tardía debido a un historial de neurolépticos o metoclopramida. Epilepsia (mayor frecuencia e intensidad de las convulsiones). Enfermedad de Parkinson Uso simultáneo de levodopa o agonistas del receptor dopaminérgico. Methemoglobinemia inducida por metoclopramida en entrevistas o deficiencia de NADH citocromo b5 reductasa. Uso en niños menores de 1 año, debido al mayor riesgo de trastornos extrapiramidales.

El medicamento puede causar síntomas extrapiramidales, especialmente en niños y adolescentes, y (o) después de altas dosis. Estas reacciones generalmente ocurren al comienzo del tratamiento y pueden ocurrir después de una sola administración. En caso de síntomas extrapiramidales, la metoclopramida debe interrumpirse inmediatamente. Estos síntomas generalmente son completamente reversibles después de la interrupción, pero pueden requerir un tratamiento sintomático (uso de benzodiazepinas en niños y / o medicamentos utilizados en la enfermedad de Parkinson anticolinérgica en adultos).Observe el intervalo de 6 horas entre dosis consecutivas de metoclopramida, incluso si vomita y rechaza la dosis, para evitar una sobredosis. El tratamiento a largo plazo con metoclopramida puede inducir discinesia tardía, potencialmente irreversible, especialmente en pacientes de edad avanzada. En caso de síntomas clínicos de discinesia tardía, el tratamiento debe suspenderse. Se informó el síndrome neuroléptico maligno durante el tratamiento con metoclopramida en combinación con neurolépticos y metoclopramida sola. Si aparecen signos de un síndrome neuroléptico maligno, el uso de metoclopramida debe interrumpirse inmediatamente y debe iniciarse el tratamiento apropiado. Se debe tener especial cuidado en pacientes con desórdenes neurológicos y pacientes que toman otros medicamentos que actúan en o.u.n. La metoclopramida puede exacerbar los síntomas de la enfermedad de Parkinson. Se ha informado sobre la metahemoglobinemia, que puede estar asociada a una deficiencia de la reductasa NADH del citocromo b5. En tales casos, la metoclopramida debe suspenderse de forma inmediata y permanente y deben incluirse las medidas apropiadas (p. Ej., Tratamiento con azul de metileno). Debido al riesgo de efectos secundarios graves que afectan a la precaución cardiovascular debe ejercerse cuando se utiliza la metoclopramida, en particular por vía intravenosa, en los ancianos, los pacientes con alteración de la conducción cardíaca (incluyendo prolongación del intervalo QT), con trastornos no controlados de equilibrio de electrolitos, bradicardia y pacientes que toman otras drogas que prolongan el intervalo QT. La hipopotasemia puede ocurrir en pacientes con insuficiencia renal. En los pacientes con un historial de depresión, especialmente en los estados del medio-pesado o pesada, en las que hay tendencias suicidas durante el tratamiento con metoclopramida pueden recaída - antes del tratamiento debe considerarse si los beneficios potenciales del tratamiento superan los posibles riesgos. La metoclopramida causa un aumento transitorio en la concentración plasmática de aldosterona, puede causar retención de líquidos, especialmente en pacientes con cirrosis o insuficiencia cardíaca congestiva. La metoclopramida aumenta el nivel de prolactina, por lo tanto, se debe tener precaución en pacientes con antecedentes de cáncer de mama. Esta forma de la droga no es adecuada para los niños del mes. debajo de 61 kg - se deben usar otras formas / concentraciones del medicamento en este grupo de pacientes. La formulación contiene lactosa - no debe ser utilizado en pacientes con una rara intolerancia a la galactosa hereditaria, deficiencia de lactasa Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa.

La metoclopramida puede usarse durante el embarazo si está clínicamente justificada. No se puede excluir la aparición de síntomas extrapiramidales en un recién nacido si el uso de metoclopramida al final del embarazo - debe evitar tomar al final del embarazo. Si se usa metoclopramida, se debe realizar un control de la natalidad del recién nacido. La metoclopramida se excreta en la leche materna en pequeña medida. Los efectos adversos no se pueden excluir en los bebés amamantados. No se recomienda el uso de metoclopramida durante la lactancia. Se debe considerar la interrupción de la metoclopramida en mujeres en periodo de lactancia.

Muy a menudo: somnolencia. Común: depresión, trastornos extrapiramidales (sobre todo en niños y adultos jóvenes y (o) en el caso de que se supere la dosis recomendada), los síntomas de la enfermedad de Parkinson, acatisia, inquietud, cansancio y fatiga, diarrea, astenia, hipotensión (sobre todo después de la administración intravenosa). hipersensibilidad Poco frecuentes, amenorrea, hiperprolactinemia, alucinaciones, distonía, discinesia, disminución del nivel de conciencia, bradicardia (especialmente intravenosa). Raras: galactorrea, confusión, insomnio, convulsiones (especialmente en pacientes con epilepsia), dolor de cabeza, mareos, visión borrosa, hinchazón de la lengua o la garganta, efectos tóxicos en el hígado cuando se co-administran con otros fármacos hepatotóxicos. Muy raras: neutropenia, leucopenia y agranulocitosis (sin relación aparente con el uso de metoclopramida), broncoespasmo (especialmente en pacientes con un historial de asma), erupción cutánea o urticaria. Conocido: metahemoglobinemia, que puede estar asociada con una deficiencia de NADH citocromo b5 reductasa (especialmente en los recién nacidos) Sulfohemoglobinemia (azufre principalmente mientras que las formulaciones de dosis altas de liberación), reacciones anafilácticas (incluyendo shock anafiláctico.especialmente después intravenosa), ginecomastia, impotencia, porfiria, discinesia tardía (puede ser prolongado, durante o después del tratamiento a largo plazo, especialmente en los ancianos), síndrome neuroléptico maligno, paro cardíaco, después de poco tiempo después de la administración del fármaco por inyección, y que puede ocurrir debido a bradicardia, bloqueo auriculoventricular, paro sinusal (especialmente intravenosa), intervalo QT prolongado en el ECGtorsade de pointes, Taquicardia, shock, desmayos después de la administración intravenosa, la hipertensión grave en pacientes con feocromocitoma, incontinencia urinaria o micción frecuente. Las siguientes reacciones asociados a veces se producen con mayores dosis altas de frecuencia de: síntomas extrapiramidales: síntomas distonía aguda y discinesia de la enfermedad de Parkinson, acatisia, incluso después de una sola dosis, especialmente en niños y adolescentes; somnolencia, nivel reducido de conciencia, confusión, alucinaciones.

Por vía oral. Adultos (todas las indicaciones): la dosis recomendada es de 10 mg a 3 veces por día. La dosis diaria máxima recomendada es de 30 mg o 0.5 mg / kg. La duración máxima recomendada del tratamiento es de 5 días. Prevención de náuseas y vómitos tardíos después de la quimioterapia (CINV) - niños y adolescentes de 15-18 años: La dosis recomendada es de 0,1-0,15 mg / kg. hasta 3 veces por día. La dosis diaria máxima es de 0.5 mg / kg. En pacientes de 15-18 años de edad. por encima de 60 kg, se recomienda utilizar 1 tabl. 10 mg a 3 veces por día. La duración máxima recomendada del tratamiento es de 5 días. Las tabletas de 10 mg son una forma de medicamento que no es adecuado para el uso en niños al nacer. menos de 61 kg. Se debe respetar al menos un intervalo de 6 horas entre cada dosis administrada, incluso en caso de vómitos y rechazo de la dosis, para evitar una sobredosis. En pacientes de edad avanzada se debe considerar una reducción de la dosis dependiendo de la función renal y hepática y la salud general. En pacientes con enfermedad renal en etapa terminal (aclaramiento de creatinina ≤15 ml / min), la dosis diaria debe reducirse en un 75%. En pacientes con insuficiencia renal moderada o grave (depuración de creatinina 15-60 ml / min), la dosis diaria debe reducirse en un 50%. En pacientes con insuficiencia hepática grave, la dosis debe reducirse en un 50%.