Tratamiento del cáncer de mama avanzado en mujeres posmenopáusicas que se ha encontrado que tienen un receptor de estrógeno en el tumor.
ingredientes:
1 tabl contiene 1 mg de anastrozol. La preparación contiene lactosa.
acción:
inhibidor de la aromatasa no esteroideo potente y selectivo, que participan en la conversión de androstendiona en estrona (posteriormente convertida a estradiol) en los tejidos periféricos. En mujeres posmenopáusicas, se ha demostrado que anastrozol 1 mg al día suprime la producción de estradiol en más del 80%. Anastrozol no tiene progestágeno, actividad androgénica y estrogénica. El anastrozol en una dosis de hasta 10 mg por día no afectó a la secreción de cortisol y aldosterona y la estimulación de la secreción de ACTH (por lo tanto, en el momento del tratamiento no se necesita corticosteroides suplementación). Después de la administración oral, el anastrozol se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal, alcanzando Cmáx dentro de las 2 horas de la admisión (con el estómago vacío). La presencia de alimentos reduce la velocidad de absorción en una pequeña medida, pero no afecta el grado de absorción del medicamento. En mujeres posmenopáusicas, la farmacocinética de anastrozol no depende de la edad. El fármaco se une al 40% de las proteínas plasmáticas. En las mujeres posmenopáusicas, anastrozol se metaboliza ampliamente, a menos de 10% de la dosis se excreta sin cambios en la orina dentro de las 72 horas después de la admisión. El anastrozol se metaboliza por N-desalquilación, hidroxilación y glucuronidación. Los metabolitos se excretan principalmente en la orina. T0,5 es 40-50 h.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a anastrozol u otros ingredientes. Embarazo y lactancia.
Precauciones:
Anastrozol no debe usarse en mujeres premenopáusicas. Debe evitarse el uso simultáneo de tamoxifeno o medicamentos que contienen estrógenos con anastrozol, ya que reduce su efecto farmacológico. No existen datos sobre el uso concomitante de Anastrozol y análogos de LHRH; estos medicamentos no deben usarse simultáneamente. No hay datos que respalden la seguridad del medicamento en pacientes con insuficiencia hepática de moderada a grave y en pacientes con insuficiencia renal grave. Anastrozol reduce la concentración de estrógenos en la sangre y puede causar una disminución en la densidad mineral ósea. Las mujeres con o con riesgo de osteoporosis deben someterse a una densitometría ósea antes de comenzar el tratamiento y luego a intervalos regulares durante el tratamiento; si es necesario, comience el tratamiento o la prevención de la osteoporosis y controle regularmente la efectividad de estas actividades. Considere el uso de fármacos especializados, por ejemplo. Los bisfosfonatos, que puede inhibir la pérdida de mineral causado por el uso de anastrozol en mujeres posmenopáusicas. La seguridad y eficacia del medicamento en niños no se ha establecido; la preparación no está indicada en este grupo de edad. Debido al contenido de lactosa, la formulación no debe ser utilizado en pacientes con intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa.
Embarazo y lactancia:
El medicamento está contraindicado durante el embarazo y la lactancia.
Efectos secundarios:
Los efectos secundarios suelen ser leves o moderados. Muy frecuentes: dolor de cabeza, náuseas, erupción cutánea, dolor y rigidez en las articulaciones, osteoporosis, bochornos, debilidad. Frecuentes: anorexia, la hipercolesterolemia, la somnolencia, el síndrome del túnel carpiano, diarrea, vómitos, caída del cabello (alopecia), reacciones alérgicas, aumento de la fosfatasa alcalina, ALT y AST, dolor de huesos, dolor muscular, sequedad vaginal, hemorragia vaginal (sangrado de la vagina comunicado con poca frecuencia, sobre todo en pacientes con cáncer de mama avanzado durante las primeras semanas de tratamiento, después de sustituir el anastrozol terapia hormonal actualmente en uso). Poco frecuentes: hipercalcemia (con o sin concentraciones crecientes de la hormona paratiroidea), urticaria, dedo errático, aumento de la gamma-GT, bilirrubina, hepatitis. Raras: eritema multiforme, reacción anafilactoide, vasculitis, incluyendo casos de púrpura de Henoch-Schonlein.Muy raro: síndrome de Stevens-Johnson, edema angioneurótico. Reduce el nivel de estrógenos en la sangre y puede reducir la densidad mineral ósea, lo que puede aumentar el riesgo de fracturas óseas en algunos pacientes.
dosis:
Por vía oral. Pacientes adultos, incluidos ancianos: 1 mg una vez al día. No se requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal leve a moderada e insuficiencia hepática leve.
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