El tratamiento del cáncer de mama avanzado en mujeres posmenopáusicas (no demostró la eficacia de anastrozol en pacientes con receptor de estrógeno cáncer de mama, a menos que se produjeron en una respuesta clínica positiva al tratamiento previo con tamoxifeno).
ingredientes:
1 tabl POWL. contiene 1 mg de anastrozol. La preparación contiene lactosa.
acción:
inhibidor de la aromatasa no esteroideo potente y selectivo, que participan en la conversión de androstendiona en estrona en los tejidos periféricos (posteriormente convertida a estradiol). Se ha demostrado que en mujeres posmenopáusicas, el uso de anastrozol 1 mg al día causa la supresión de la producción de estradiol en más del 80%. Anastrozol no tiene progestágeno, actividad androgénica y estrogénica. El anastrozol en una dosis de hasta 10 mg por día no afectó a la secreción de cortisol y aldosterona y la estimulación de la secreción de ACTH (por lo tanto, en el momento del tratamiento no se necesita corticosteroides suplementación). Después de la administración oral, el anastrozol se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal. La concentración máxima en la sangre generalmente ocurre dentro de las 2 horas de la admisión (ayuno). La presencia de alimentos reduce la tasa de absorción en una pequeña medida, pero no afecta el grado de absorción. En mujeres posmenopáusicas, la farmacocinética de anastrozol no depende de la edad. El fármaco se une al 40% de las proteínas plasmáticas. En las mujeres posmenopáusicas, el anastrozol se metaboliza ampliamente, menos del 10% de la dosis se excreta en la orina sin cambios dentro de las 72 horas de la admisión. El anastrozol se metaboliza por N-desalquilación, hidroxilación y glucuronidación. Los metabolitos se excretan principalmente en la orina. T0,5 es 40-50 h.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a anastrozol u otros componentes de la droga. Pacientes premenopáusicos. Embarazo y lactancia. Insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina inferior a 20 ml / min). Hepatopatía moderada o grave. Administración conjunta de medicamentos que contienen estrógenos. Tratamiento simultáneo con tamoxifeno.
Precauciones:
No se recomienda para niños y adolescentes (no hay datos sobre seguridad y eficacia). Anastrozol no debe usarse en niños y no debe usarse en niñas con deficiencia de la hormona del crecimiento en combinación con la terapia con esta hormona. Antes de comenzar el tratamiento, la menopausia confirmada bioquímicamente debe confirmarse en cada paciente que tenga dudas sobre el estado de la actividad hormonal. No se recomiendan los datos de seguridad para los pacientes con insuficiencia renal moderada o grave o en pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina inferior a 20 ml / min). En los pacientes con osteoporosis o pacientes con riesgo de osteoporosis realizar la prueba de densitometría en la densidad mineral ósea, por ejemplo. Exploraciones DEXA al inicio del estudio y a intervalos regulares. No existen datos sobre el uso del medicamento con análogos de LHRH: la administración de estos medicamentos en combinación no debe utilizarse fuera de los ensayos clínicos. El anastrozol reduce la concentración de estrógeno circulante, lo que puede reducir la densidad mineral ósea. El anastrozol reduce la concentración de estrógenos circulantes, lo que puede reducir la densidad mineral ósea y, en consecuencia, puede aumentar el riesgo de fracturas óseas. Debido al contenido de lactosa, la formulación no debe ser utilizado en pacientes con intolerancia a la galactosa, deficiencia de lactasa Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa.
Embarazo y lactancia:
El medicamento está contraindicado para su uso durante el embarazo y durante la lactancia.
Efectos secundarios:
Los efectos secundarios suelen ser leves o moderados. Muy frecuentes: dolor de cabeza, náuseas, erupción cutánea, dolor / rigidez en las articulaciones, artritis, sofocos, astenia. A menudo, somnolencia, síndrome del túnel carpiano, diarrea, vómitos, pérdida de cabello, reacciones alérgicas, dolor de huesos, anorexia, hipercolesterolemia, fosfatasa alcalina elevada, ALT y AST; sequedad vaginal, sangrado vaginal. Poco frecuentes: urticaria, dedo enganchado, aumento de γ-glutamiltransferasa y bilirrubina, hepatitis.Raras: eritema multiforme, reacciones anafilactoides. Frecuencia desconocida: síndrome de Stevens-Johnson, edema angioneurótico.
dosis:
Por vía oral. Pacientes adultos, incluidos ancianos: 1 mg una vez al día. No se requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal o hepática de leve a moderada.
(C)
