Tratamiento de primera línea del cáncer de mama avanzado con receptores hormonales en mujeres posmenopáusicas. El tratamiento del cáncer de mama avanzado en mujeres con menopausia natural o inducida artificialmente que fueron previamente tratados con bloqueadores de los receptores estrogénicos y que sufren una recaída o progresión de la enfermedad. Tratamiento complementario en pacientes posmenopáusicas con cáncer de mama en estadio temprano dependiente de hormonas. Ampliación del tratamiento adyuvante de pacientes posmenopáusicas con cáncer de mama dependiente de hormonas en una fase temprana después de la cirugía y tamoxifeno adyuvante estándar. La eficacia de letrozol en mujeres con cáncer de mama que carecen de receptores de estrógenos no ha sido confirmada.
ingredientes:
1 tabl POWL. contiene 2,5 mg de letrozol (y 40 mg de lactosa).
acción:
Agente antineoplásico - un inhibidor de la aromatasa no esteroideo (inhibidor de la biosíntesis de estrógenos), que convierte los andrógenos (principalmente androstenediona y testosterona) a estrona y estradiol. efecto letrozol en la aromatasa por unión reversible a citocromo P-450 de la aromatasa, resultante de inhibir la biosíntesis de estrógenos en todos los tejidos en los que están presentes. En las mujeres posmenopáusicas con cáncer de mama avanzado, la dosis diaria de letrozol redujo los niveles de estradiol, estrona y sulfato de estrona por 75-95% en comparación con las concentraciones iniciales. El bloqueo de la síntesis de estrógenos no conduce a la acumulación de precursores de andrógenos. Los niveles de LH y FSH en la sangre y la función tiroidea tampoco cambiaron después de la administración de letrozol. Después de la administración oral, el letrozol se absorbe rápida y completamente del tracto gastrointestinal (la biodisponibilidad absoluta media es del 99,9%). Comer comidas tiene un ligero efecto sobre la velocidad de absorción del medicamento, que no debería tener importancia clínica. Se une aproximadamente al 60% de las proteínas plasmáticas. Se distribuye rápida y extensamente a los tejidos. La principal vía de metabolismo de letrozol es reducir a un metabolito farmacológicamente inactivo - carbinol, que se ejecuta la participación de la isoenzima 3A4 y 2A6 del citocromo P450. Se excreta principalmente en la orina en forma de un metabolito, en una pequeña cantidad con heces. T0,5 es aproximadamente 2 días. Las concentraciones de fármaco en estado estacionario permanecen constantes, no hay acumulación de letrozol.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a la sustancia activa o a cualquiera de los excipientes. Estado premenopáusico. Embarazo y lactancia. Insuficiencia hepática severa (grado 3 de Child-Pugh).
Precauciones:
Letrozol puede causar una caída en la densidad mineral ósea. Debido a la presencia de la lactosa no ser utilizado en pacientes con una rara intolerancia a la galactosa hereditaria, deficiencia de lactasa (Lapp) o malabsorción de glucosa-galactosa.
Embarazo y lactancia:
El medicamento está contraindicado en mujeres premenopáusicas, mujeres embarazadas y lactantes.
Efectos secundarios:
Muy a menudo: sofocos. A menudo, la anorexia, aumento del apetito, aumento del colesterol sérico, depresión, dolor de cabeza, mareos, náuseas, vómitos, indigestión, estreñimiento, diarrea, alopecia, aumento de la sudoración, erupciones cutáneas (incluyendo erupción eritematosa y maculopapular. psoriasis se asemeja, burbuja), dolor musculoesquelético (dolor en los músculos, huesos y articulaciones), fatiga (incluyendo astenia), malestar, edema periférico, aumento de peso. Poco frecuentes: infecciones del tracto urinario, dolor por cáncer, leucopenia, edema generalizado, ansiedad (incluyendo nerviosismo e irritabilidad), somnolencia, insomnio, pérdida de memoria, estímulos sensación anormal (incluyendo parestesia, hipoestesia), alteraciones del gusto, accidente cerebrovascular, enfermedad cerebrovascular, catarata, irritación de los ojos, visión borrosa, palpitaciones, taquicardia, tromboflebitis (incluyendo la superficie y venas profundas), hipertensión, isquemia de miocardio, falta de aliento, dolor abdominal, estomatitis, boca seca, prurito, piel seca, urticaria, aumento de la frecuencia urinaria, sangrado vaginal, leucorrea, sequedad vaginal, dolor de pecho, fiebre, sequedad de las mucosas, sed, pérdida de peso, aumento de los niveles de aminotransferasa. Raras: embolia pulmonar, trombosis arterial, accidente cerebrovascular isquémico.
dosis:
Por vía oral. Adultos: la dosis recomendada es de 2.5 mg una vez al día. En el tratamiento adyuvante prolongado, el tratamiento debe continuarse durante 5 años o hasta que la enfermedad tumoral regrese.Después del tratamiento previo con tamoxifeno, el tratamiento debe continuarse durante 3 años o hasta que la enfermedad tumoral regrese. En pacientes con metástasis, el tratamiento con letrozol debe continuar hasta que aparezca la evidencia de la progresión del proceso del cáncer.Grupos especiales de pacientes. No se requiere ajuste de dosis en los ancianos. No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal y aclaramiento de creatinina superior a 10 ml / min. No hay datos suficientes sobre la necesidad de modificar la dosis en pacientes con insuficiencia renal grave y aclaramiento de creatinina por debajo de 10 ml / min o en pacientes con insuficiencia hepática grave.
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