Tratamiento del cáncer de próstata avanzado en combinación con un análogo de hormona liberadora de hormona luteinizante (LHRH) o castración quirúrgica.
ingredientes:
1 tabl POWL. contiene 50 mg de bicalutamida (y 56 mg de lactosa).
acción:
Un antiandrógeno no esteroideo que carece de otra actividad endocrina. Se une al receptor de andrógeno natural o de tipo salvaje, sin causar la expresión génica; de esta manera, inhibe la estimulación de andrógenos. El resultado de esta inhibición es la regresión del tumor de próstata. La preparación es una mezcla racémica, la actividad antiandrógeno muestra casi exclusivamente el enantiómero (R). Después de la administración oral de bicalutamida se absorbe bien en el tracto gastrointestinal (la comida no afecta a la biodisponibilidad de un fármaco). El enantiómero (S) se excreta rápidamente en comparación con el enantiómero (R) del cual T0,5 aprox. 1 semana. La bicalutamida se une fuertemente a las proteínas plasmáticas, una mezcla racémica a 96%, y el enantiómero (R) de más de 99,6%. El fármaco se metaboliza ampliamente por oxidación y conjugación con ácido glucurónico. Los metabolitos se excretan en la bilis y la orina de proporciones aproximadamente iguales.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a bicalutamida o a cualquiera de los excipientes. El uso del medicamento está contraindicado en mujeres, niños y adolescentes. Uso concomitante con terfenadina, astemizol o cisaprida.
Precauciones:
El tratamiento debe iniciarse bajo la estrecha supervisión de un especialista. En pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina <30 ml / min), la bicalutamida solo debe usarse con extrema precaución. En pacientes con insuficiencia hepática moderada o grave, la bicalutamida debe usarse con precaución. Durante el uso del medicamento, se deben considerar pruebas periódicas de la función hepática. Se espera la ocurrencia de la mayoría de los cambios durante los primeros 6 meses de tratamiento. Si los cambios son severos, debe suspenderse la bicalutamida. En pacientes varones tratados con agonistas con LHRH, se observó tolerancia reducida a la glucosa. Esto puede manifestarse como diabetes o pérdida del control glucémico en personas con diabetes preexistente. Por lo tanto, debe considerarse la monitorización de la glucemia en pacientes que reciben bicalutamida en combinación con agonistas de LHRH. Durante el tratamiento con bicalutamida, los medicamentos metabolizados principalmente por CYP3A4 deben usarse con extrema precaución. La formulación contiene lactosa - no debe ser utilizado en pacientes con una rara intolerancia a la galactosa hereditaria, deficiencia de lactasa (Lapp) o malabsorción de glucosa-galactosa.
Embarazo y lactancia:
El medicamento está contraindicado en pacientes mujeres y no debe administrarse a mujeres embarazadas o mujeres durante la lactancia.
Efectos secundarios:
Muy frecuentes: anemia, mareos, enrojecimiento, dolor abdominal, estreñimiento, náuseas, hematuria, ginecomastia y sensibilidad en los senos, debilidad, edema. Frecuentes: disminución del apetito, disminución de la libido, depresión, somnolencia, infarto de miocardio (muertes registradas), insuficiencia cardíaca, indigestión, distensión abdominal, la hepatotoxicidad, ictericia, hipertransaminasemia, alopecia, hirsutismo, y (o) la regeneración del cabello, piel seca, prurito, sarpullido, impotencia, dolor en el pecho, aumento de peso. reacciones de hipersensibilidad (incluyendo angioedema y urticaria), enfermedad pulmonar intersticial (muertes): poco común. Raras: insuficiencia hepática (se informaron muertes).
dosis:
Adultos, incluidos pacientes de edad avanzada: 1 tableta una vez al día El tratamiento debe iniciarse al menos 3 días antes del inicio del análogo de LHRH o concurrentemente con la castración quirúrgica. No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal y en pacientes con insuficiencia hepática leve. No hay experiencia en pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina <30 ml / min). En pacientes con insuficiencia hepática moderada o grave, puede producirse una acumulación mayor.
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