Tratamiento del cáncer de próstata avanzado en combinación con la terapia análoga de hormona liberadora de hormona luteinizante (LHRH) o la castración quirúrgica.
ingredientes:
1 tabl POWL. contiene 50 mg de bicalutamida
acción:
Un antiandrógeno no esteroideo que carece de otra actividad endocrina. Se une a los receptores de andrógenos sin causar la expresión génica. De esta forma, se suprime la estimulación de andrógenos, lo que da como resultado la regresión del tumor de próstata. La preparación es una mezcla racémica, la actividad antiandrógeno muestra casi exclusivamente el enantiómero (R). Después de la administración oral, la bicalutamida se absorbe bien en el tracto gastrointestinal (los alimentos no afectan la biodisponibilidad del medicamento). El enantiómero (S) se excreta rápidamente en comparación con el enantiómero (R) del cual T0,5 es aproximadamente 1 semana.Bicalutamida se une fuertemente a proteínas plasmáticas: la mezcla racémica es del 96% y el enantiómero (R) es más del 99%. El fármaco se metaboliza ampliamente en el hígado por oxidación y conjugación con ácido glucurónico. Los metabolitos se excretan en la bilis y en la orina en proporciones iguales.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a bicalutamida o a cualquiera de los excipientes. Bicalutamide está contraindicado en mujeres y niños. No lo use junto con terfenadina, astemizol o cisaprida.
Precauciones:
Usar con precaución en pacientes con insuficiencia hepática moderada, ya que un metabolismo más lento puede llevar a la acumulación de medicamentos. Bicalutamide debe usarse con precaución en pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina <30 ml / min). La formulación contiene lactosa - no debe ser utilizado por pacientes con intolerancia a la galactosa rara hereditaria, deficiencia de lactasa Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa. No debe usarse en niños o adolescentes.
Embarazo y lactancia:
La preparación está contraindicada en mujeres.
Efectos secundarios:
Muy frecuentes: sensibilidad mamaria, ginecomastia, sofocos (la gravedad de estos síntomas puede reducirse mediante el uso simultáneo de la castración); menudo diarrea, náuseas, función anormal del hígado (aumento de los niveles de aminotransferasa, bilirrubinemia, colestasis, ictericia), agrandamiento del hígado, prurito, astenia; poco común: depresión, enfermedad pulmonar intersticial, hematuria, reacciones de hipersensibilidad (incluido edema angioneurótico y urticaria); raro: vómitos, piel seca; muy raro: insuficiencia hepática. Las reacciones adversas notificadas durante los ensayos clínicos con el uso concomitante de bicalutamida y análogos LHRH - Muy frecuentes: disminución de la libido, disfunción eréctil, la impotencia; Común: anemia, estreñimiento, diabetes, aumento de peso, mareos, insomnio, erupción cutánea, sudoración, hirsutismo, edema, dolor, dolor pélvico, escalofríos; Poco frecuentes: anorexia, hiperglucemia, pérdida de peso, sequedad de las mucosas de la boca, dispepsia, flatulencia, somnolencia, falta de aliento, orina durante la noche, la alopecia, dolor de la zona del abdomen, dolor de pecho, dolor de cabeza, dolor de espalda, cuello; raramente trombocitopenia, insuficiencia cardíaca, angina de pecho, trastornos de la conducción cardíaca (incluyendo prolongación del intervalo PR y QT), arritmias y cambios no específicos en el ECG. En caso de insuficiencia hepática grave, la bicalutamida debe suspenderse.
dosis:
Por vía oral. Hombres en adultos y ancianos: 1 tabl. una vez al día al mismo tiempo (generalmente por la mañana o por la noche), independientemente de la comida. El uso de bicalutamida debe iniciarse 3 días antes de la administración del análogo de LHRH o al mismo tiempo que la castración quirúrgica. No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal. No existen datos sobre el uso de este medicamento en pacientes con insuficiencia renal grave (aclaramiento de creatinina <30 ml / min). No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia hepática leve. Los pacientes con insuficiencia hepática moderada o grave pueden acumular bicalutamida.
(C)
