Tratamiento del cáncer de próstata avanzado en combinación con análogos de la hormona liberadora de hormona luteinizante (LHRH) o castración quirúrgica.
ingredientes:
1 tabl POWL. contiene 50 mg de bicalutamida La preparación contiene lactosa.
acción:
Un antiandrógeno no esteroideo que carece de otra actividad endocrina. Se une al receptor de andrógenos, bloqueando la activación de la expresión génica y de esta manera inhibe la estimulación de andrógenos. El resultado de esta inhibición es la reducción del cáncer de próstata. El producto es una mezcla racémica, presenta actividad antiandrogénica casi exclusivamente el enantiómero R después de la administración oral de bicalutamida se absorbe bien en el tracto gastrointestinal (la comida no afecta a la biodisponibilidad de un fármaco). El enantiómero S se excreta rápidamente en comparación con el enantiómero R del cual T0,5 es de aproximadamente 1 semana. Después de la administración regular de la droga niveles de sangre una vez al día del enantiómero R es aproximadamente 10 veces más grande que el S-enantiómero La bicalutamida se une fuertemente a las proteínas plasmáticas, una mezcla racémica de 96% R-enantiómero y más de 99%. El fármaco se metaboliza principalmente en el hígado por oxidación y conjugación con ácido glucurónico. Los metabolitos se excretan en la bilis y en la orina en proporciones iguales. La edad, la insuficiencia renal y la insuficiencia hepática de leve a moderada no modifican la farmacocinética del medicamento. En pacientes con insuficiencia hepática grave, el enantiómero R se elimina más lentamente.
Contraindicaciones:
Hipersensibilidad a bicalutamida o cualquiera de los excipientes. Bicalutamide está contraindicado en mujeres y niños. Uso concomitante de terfenadina, astemizol y cisaprida.
Precauciones:
Se debe tener precaución en pacientes con insuficiencia hepática moderada o grave (riesgo de un metabolismo más lento del medicamento); con antecedentes de diabetes mellitus en combinación con LHRH (riesgo de pérdida de control glucémico y aparición de diabetes); en el caso de la terapia de combinación con medicamentos que se metabolizan principalmente por CYP3A4. La bicalutamida debe suspenderse en caso de insuficiencia hepática grave durante el tratamiento. Debido a la presencia de la lactosa no usarse en pacientes con un raro intolerancia a la galactosa hereditaria, deficiencia de lactasa Lapp o malabsorción de glucosa-galactosa.
Embarazo y lactancia:
La preparación está contraindicada para su uso en mujeres.
Efectos secundarios:
Muy frecuentes: mareos, dolor enrojecimiento, dolor abdominal, estreñimiento, náuseas, hematuria, ginecomastia, sensibilidad en los senos, astenia, dolor de pecho, edema. Común: anemia, anorexia, disminución de la libido, depresión, somnolencia, indigestión, hinchazón, cambios en los parámetros de la función hepática (incluyendo aumento de las transaminasas e ictericia), alopecia, hirsutismo, piel seca, prurito, rash, impotencia, aumento de peso. Poco frecuentes: reacciones de hipersensibilidad (incluido el edema angioneurótico y la urticaria), enfermedad pulmonar intersticial. Raras: insuficiencia hepática. Además, se observó insuficiencia cardíaca en ensayos clínicos en pacientes que recibieron bicalutamida en combinación con el análogo de LHRH; sin embargo, no hay evidencia de una relación causal con el tratamiento.
dosis:
Por vía oral. Adultos, incluidos pacientes de edad avanzada: 1 tabl. una vez al día a la misma hora todos los días (generalmente por la mañana o por la noche). El tratamiento debe iniciarse dentro de 1 semana. Antes de análogo de la hormona liberadora de hormona luteinizante (LHRH) o en combinación con castración quirúrgica. No es necesario ajustar la dosis en pacientes con insuficiencia renal o en pacientes con insuficiencia hepática leve. Los pacientes con insuficiencia hepática moderada o grave pueden acumular bicalutamida.
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