Índice de drogas

El tratamiento adyuvante de mujeres posmenopáusicas con cáncer de mama invasivo precoz con receptor de estrógeno después de 2-3 años de terapia con tamoxifeno adyuvante inicial. Tratamiento del cáncer de mama avanzado en mujeres durante el tratamiento natural o posmenopáusico en el que la enfermedad ha progresado después de la terapia con antiestrógenos. La eficacia no se ha demostrado en pacientes que no han detectado receptores de estrógenos en las células tumorales.

1 tabl POWL. contiene 25 mg de exemestano

Medicamento contra el cáncer: un inhibidor de aromatasa esteroideo irreversible, estructuralmente similar a la androstendiona natural. Bloquea la biosíntesis del estrógeno al inhibir la aromatasa. La disminución de la concentración de estrógenos es una forma efectiva y selectiva de tratar el cáncer de mama hormonodependiente en mujeres posmenopáusicas. No tiene actividad estrogénica o progestagénica, mientras que se ha observado baja actividad androgénica como resultado de altas dosis de la droga. No afecta la síntesis de cortisol o aldosterona, tanto sin y después de la estimulación con ACTH; no es necesaria la sustitución de glucocorticosteroides y mineralocorticosteroides. Después de la administración oral, el fármaco se absorbe rápida y extensamente desde el tracto gastrointestinal. La biodisponibilidad absoluta de la droga es desconocida en humanos (lo más probable es que esté limitada por un fuerte efecto de primer paso). Los alimentos aumentan la biodisponibilidad de exemestano. La droga está unida al 90% a proteínas plasmáticas. Se metaboliza por oxidación con CYP3A4 y / o reducción por aldoketoreductasa, seguido de un proceso de acoplamiento. Los metabolitos son inactivos o la inhibición de la aromatasa como resultado de su acción es menor que la droga en forma no metabolizada. T_0,5 el medicamento es de 24 horas.

Hipersensibilidad a la sustancia activa o cualquiera de los excipientes. Pacientes premenopáusicos. Embarazo o lactancia.

No se recomienda usar el medicamento en niños. Antes de comenzar el tratamiento, se debe confirmar el estado posmenopáusico, determinando las concentraciones de LH, FSH y estradiol en la sangre. Al comienzo del tratamiento adyuvante en mujeres con osteoporosis o un alto riesgo de osteoporosis debe ser evaluada la densidad mineral ósea mediante densitometría. Los pacientes deben ser monitoreados para la reducción de la densidad ósea y, si es necesario, se debe instituir el tratamiento de la osteoporosis. Usar con precaución en pacientes con insuficiencia hepática o función renal.

El medicamento está contraindicado durante el embarazo y la lactancia.

Muy frecuentes: insomnio, dolor de cabeza, rubefacción, náuseas, aumento de la sudoración, dolor en las articulaciones y el dolor musculoesquelético (incluyendo artralgia, y menos frecuentemente dolor en las extremidades, la osteoartritis, dolor de espalda, artritis, dolor muscular y rigidez de las articulaciones ), sensación de fatiga excesiva. Frecuentes: anorexia, depresión, mareos, síndrome del túnel carpiano, dolor abdominal, vómitos, estreñimiento, dispepsia, diarrea, erupción cutánea, alopecia, osteoporosis, fractura, dolor, edema periférico. Poco frecuentes: somnolencia, astenia. Además se observó con un aumento de las enzimas hepáticas, fosfatasa alcalina, bilirrubina en la sangre, hepatitis (incluyendo hepatitis colestática). Se han notificado raramente trombocitopenia y leucopenia en raras ocasiones en pacientes con cáncer de mama avanzado; en aproximadamente el 20% de los pacientes se observó disminución ocasional en el número de linfocitos en la sangre, particularmente en pacientes con linfopenia pre-tratamiento severo (este tipo de acción no se observa en los pacientes en las primeras etapas de la enfermedad). En el estudio de cáncer de mama temprano (IES), la incidencia de lesiones isquémicas del corazón en el grupo tratado exemestano y tamoxifeno fue, respectivamente, 4,5% y 4,2%. No hubo diferencias significativas en la incidencia de complicaciones cardíacas (hipertensión arterial, infarto de miocardio e insuficiencia cardíaca) para exemestano en comparación con tamoxifeno. En el estudio IES, el exemestano se asoció con una mayor incidencia de hipercolesterolemia en comparación con el tamoxifeno (3.7% vs. 2.1%).En el estudio IES, se observó una mayor incidencia de úlcera gástrica en el grupo de exemestano en comparación con el grupo de tamoxifeno (0,7% y <0,1%, respectivamente); la mayoría de los pacientes que recibieron exemestano y fueron diagnosticados con una úlcera de estómago tomaron AINE simultáneamente.

Por vía oral. Adultos, también pacientes ancianos: la dosis recomendada es de 1 tableta. una vez al día, preferiblemente después de una comida. En pacientes con cáncer de mama precoz, el tratamiento debe continuarse hasta el final del período de 5 años de tratamiento hormonal combinado, secuencial y complementario (tamoxifeno seguido de exemestano) o antes si el tumor regresa. En pacientes con cáncer de mama avanzado, el tratamiento con exemestano debe continuar hasta que se observe una progresión definitiva del tumor. No se requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal o hepática.